(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que R12 se selecciona de alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada; cada R10 se selecciona independientemente de hidrógeno, R12 y -OR12; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada, en la que cada uno de dicho alquilo para R8 y R9 está opcionalmente sustituido independientemente por -NH2, - NHR11, -NR11R13, -OR11, -OH, o -SR11, en las que cada R11 y cada R13 se seleccionan independientemente de alquilo C1-C5 de cadena lineal y ramificada; r es un número entero 0 o 1; G es oxígeno o…

(10/07/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que • el grupo bifuncional R0 es un espaciador elegido entre los siguientes radicales:**Fórmula** • el grupo hidrocarbonado monovalente R1 es un grupo activador del oxígeno átomo de la función éster correspondiente a un éster de succinimidilo, un éster de benzotriazol, un éster de paranitrofenilo o una función protectora lábil al ácido o hidrógeno; • el grupo monovalente R2 corresponde a un hidrógeno, un catión metálico, un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; prefiriéndose…

(19/06/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X- representa un anión, preferiblemente X- representa un anión seleccionado del grupo que comprende haluro, acetato, trifluoroacetato, triflato (Tf), NTf2-, alquilsulfato, sulfonato, tetrafluoroborato (BF4-), tetraarilborato, hexafluorofosfato (PF6-), NO3-, SbF6-, prolinato, hidróxido, sulfato de hidrógeno, tetracloroferrato, tetracloruro de aluminio, perfluorobutilsulfonato, p-toluenosulfonato, formiato y dihidrógeno fosfato; más preferiblemente Xrepresenta BF4-, PF6-, Cl-, Br-, I-, NTf2-, incluso más preferiblemente X- representa BF4-, PF6- o Br-; n representa un número entero que va desde 3 a 10, preferiblemente n representa 4, 5, 6, 7 u 8, más preferiblemente n representa 6; R1 representa un grupo alquilo, una cadena de PEG, preferiblemente…

(15/05/2019) Un profármaco polimérico en cascada que comprende: - una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa; - un grupo de enmascaramiento que tiene al menos un nucleófilo y que es distinto del portador; en donde el profármaco tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en donde T es D; D es un residuo de una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa, que está conectada a la unidad estructural de la molécula a través de un grupo amina; X es una unidad estructural espaciadora, tal como R5-Y6; Y1, Y2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O y S; Y3, Y5 se seleccionan independientemente…

(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula** en la que: Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula; Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-; m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-; Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…

(30/11/2018) Compuestos derivados de naftaleno caracterizados por la estructura II,**Fórmula** en donde, R1 es -alquilo, y R2 es -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), alquenil-NH2,- alquenil -NH-alquilo, o una sal de -alquenil-alquil- N- ditiocarbamato, o R1 es -alquenil-haluro, or -alquenil-O-arilsulfonato, y R2 es -haluro, -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-O-alquilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), -HC≥C(CN)2, -HC≥CHNO2, -alquenil-NH2,-alquenil-NH- alquilo, o una sal de -alquenil-alquil-N-ditiocarbamato, en donde el término "alquilo" se caracteriza por una cadena alifática lineal o ramificada, de átomos de carbono saturados y átomos de hidrógeno, preferiblemente metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo o iso-butilo; el término "alquilenilo"…

(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula general I: **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona cada uno independientemente entre H, -OH, -COR4, -COOR4, -OCOOR4, -OCON(R4)2, -alquileno (C1-C16)-COOR4, -CN, -NO2, -SH, -SR4, -alquilo (C1-C16), -O-alquilo ( C1-C16), -N(R4)2, -CON(R4)2, -SO2R4, - SO2NHR4, -S(≥O)R4, o un grupo donador de óxido nítrico de fórmula -X1-X2-X3, en donde X1 está ausente o se selecciona de -O-, -S- o -NH-; X2 está ausente o es alquileno (C1-C20) opcionalmente sustituido con uno o más grupos -ONO2;…

(02/08/2017) Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco, donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula** donde: Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico; Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace…

(21/06/2017) Procedimiento para la preparación de amidas de prostaglandina de la fórmula general (I), **(Ver fórmula)** - donde en la fórmula los enlaces marcados con líneas de puntos pueden ser enlaces sencillos o dobles, en el caso de los dobles enlaces en las posiciones 5,6 y 13,14, pueden estar en la orientación cis o trans, Q representa un grupo hidroxilo y Z representa un grupo hidroxilo u oxo, R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o aralquilo C1-10 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con un grupo -ONO2, o un grupo aralquilo o arilo, que contiene un heteroátomo, R3 representa un grupo hidrocarbonado C4-6 saturado o insaturado lineal o ramificado,…

(07/12/2016) Un compuesto de la Fórmula Iβ o de la Fórmula Iß más abajo: **Fórmula** en donde: cada Y es independientemente O≥ o S≥; Z es -O- o -S-; cada R2 se selecciona independientemente de -CO2Ra, -CN, -NO2, -N3, -N≥C≥O, -N≥C≥S, -NO, -N≥C≥NRa, - S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -C(O)NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)SRa, -C(S)ORa, -C(≥S)Ra, -S-CN, sulfo, fosfono, fosfonoalquilo y sulfoalquilo, en donde cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo, arilo, alquilarilo, cicloalquilo, heteroalquilo y haloalquilo u opcionalmente Ra y Rb cuando está unido al mismo…

(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en donde Y es N, CH o N(→ O), o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula** X está ausente o es -(CR2R2)n-; R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3,…

(23/03/2016) Un método de síntesis de una mezcla sustancialmente monodispersada de oligómeros que comprenden residuos de polietilenglicol de compuestos representados por la Fórmula IV, comprendiendo dicho método las etapas de: a. hacer reaccionar una mezcla sustancialmente monodispersada de compuestos que tienen la estructura de Fórmula I**Fórmula** en la que R1 es un alquilo inferior o superior, n ≥ 1 a 20 y X+ es un ion positivo con acrilato de terc-butilo en la presencia de una base en condiciones suficientes para proporcionar el compuesto de Fórmula II**Fórmula** en la que R1 es un alquilo inferior o superior, n ≥ 1 a 20 b. convertir el compuesto de Fórmula II en un compuesto de Fórmula III en la presencia de un ácido y agua, en el que el ácido se selecciona…

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-; o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro; o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…

(04/03/2015) Compuestos of formula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acetilo; A representa un radical seleccionado de: a) -H; b) - un grupo alquilo saturado cíclico de C3-C8 o ramificado de C3-C20 o insaturado de C2-C20 o lineal de C1- C20, que está opcionalmente interrumpido con uno o más heteroátomos o restos seleccionados de N, O y - CO- o una combinación de los mismos, tal como -NHCO-, -NHCONH-, y/o está opcionalmente sustituido con uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados de: i) -OR5 ii) -SR5 iii) -NR6R7 iv) -CONHR6 v) -CONR6R7 vi) -COOR6 vii) -NHCONHR6 viii) -C(O)alquilo de C1-C4 ix) un grupo (hetero)arilo de C5-C12 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, N y S y…

(09/04/2014) Esta invención se relaciona con la rama de la Química, en particular con el campo de la síntesis orgánica de compuestos que pertenecen a la categoría de aromáticos bicíclicos o naftalénicos, utilizados en la detección de placas amiloideas. Estos nuevos derivados de naftaleno tienen fórmula general: (I), (II). Donde R representa a grupos independientes entre sí. En I: R

(22/01/2014) Procedimiento de preparación de un éster activado de fórmula (I)**Fórmula** en la que R representa un grupo alquilo(C1-C6), lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y Alk representa un grupo alquileno(C1-C6), lineal o ramificado, que consiste en hacer reaccionar la sal de diciclohexilamina P1**Fórmula** y carbonato de disuccinimidilo (DSC) en un disolvente en el que la sal diciclohexilamina de la N-hidroxisuccinimida P2**Fórmula** precipita, en el que dicho disolvente es una cetona.

(20/03/2013) Un monómero de amina terciaria derivada representado por la fórmula siguiente:**Fórmula** en la que R ≥ CH3, H, CH3CH2 u otros grupos alquilo; y R3 ≥ C(O)OX, C(O)CH2OCH2Y, C(O)(CH2)nY o suscombinaciones, en las que X ≥ NHS, n ≥ 1-4 e Y ≥ C(O)O(NHS), en la que NHS es un radical de N-hidroxisuccinimidarepresentado por (CH2)2(CO2)N- o **Fórmula**

(25/04/2012) Un procedimiento para la preparación de los compuestos de Fórmula I en la que L es o en la que 10 R1 es H, metilo o etilo; M es un enlace directo, CH2, a es 0 o un número entero de 1 a 9 cuando M es un enlace directo con la condición de que cuando M es uno o más átomos de carbono a es 0 o un número entero de 1 a 8; d es un número entero de 3 a 8; y 2 es H o SR2, en el que R2 es alquilo lineal, alquilo ramificado, alquilo cíclico, arilo, arilo sustituido o heterocíclico; que comprende las etapas de: la reacción de una sal de un ácido mercaptoalcanoico de Fórmula II en la que L es como se ha definido anteriormente; y los tiolsulfonatos de Fórmula III en la que Q es H, alquilo lineal, alquilo ramificado,…

(14/03/2012) Sal de un compuesto seleccionado de entre: (E)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-5 hidroxiacrilamida, (E)-N-hidroxi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metilamino)-metil)-bencenosulfonil]-1H-pirrol-3-il)-acrilamida, (E)-3-[1-(4-dimetilaminometil-bencenosulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroxiacrilamida, y (E)-N-hidroxi-3-[1-(5-piridín-2-il-tiofén-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-acrilamida con un ácido seleccionado de entre el grupo constituido por: ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido cítrico, ácido D-glucónico, ácido benzoico, ácido 2-(4-hidroxibenzoil)benzoico, ácido butírico, ácido sulfosalicílico, ácido maleico, ácido láurico, ácido málico, tal como ácido…

(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…

(16/01/2002) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROCICLILOXI - BENZOILGUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN H, F, CL, BR, L, A, CN, NO{SUP,2}, CF{SUP,3}, F{SUB,2}F{SUB,5}, CH{SUB,2}CF{SUB,3}, - SO{SUB,N} - R{SUB,5}, SO{SUB,2}NR{SUP,3}R{SUP ,4}, PH, OPH, HET, O - X R{SUP,3}, R{SUB,3} ES H, A, CICLOALQUILO CON 5 HASTA 7 ATOMOS DE C, CICLOALQUILMETILO CON 6 HASTA 8 ATOMOS DE C, CF{SUB,3}, CH{SUB,2}CF{SUB,3}, PH O CH{SUB,2} - PH, R{SUP,4} ES H O A PERO R{SUP,3} Y R{SUP,4} CONJUNTAMENTE PUEDEN SER TAMBIEN ALQUILENO CON 4 HASTA 5 ATOMOS DE C, DONDE UN GRUPO CH{SUB,2} PUEDE SER SUSTITUIDO TAMBIEN POR O, S, NH, N - A O N - CH{SUB,2} - PH, R{SUP,5} ES A O PH, A ES ALQUILO CON 1 HASTA…

(16/10/1997) NUEVOS DERIVADOS DEL BUTADIENO DE LA FORMULA [I]: EN DONDE EL ANILLO A ES UN ALCOXIFENILO TRI-INFERIOR, R1 Y R2 SE COMBINAN UNO CON OTRO PARA FORMAR UN GRUPO DE LA FORMULA: N-R3 O UNO DE R1 Y R2 ES ALCOXI INFERIOR, Y EL OTRO ES UN GRUPO DE LA FORMULA: -NHR3, EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALCOXI INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, AMINO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HIDROXI O PIRIDILOCARBONILO, O SALES DE LOS MISMOS. ENTRE LOS DERIVADOS DEL BUTADIENO DESEADOS [I] DE LA PRESENTE INVENCION, LOS COMPUESTOS DEL TIPO DE ACIDO BUTENOICO 3, DE POR SI TIENEN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA, PERO TAMBIEN PUEDEN SER USADOS COMO UN INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS…