Profármacos de derivados multifuncionales de nitróxido y sus usos.

Un compuesto de la fórmula general I:

**(Ver fórmula)**

o un enantiómero,

diastereómero, racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde

R1 se selecciona cada uno independientemente entre H, -OH, -COR4, -COOR4, -OCOOR4, -OCON(R4)2, -alquileno (C1-C16)-COOR4, -CN, -NO2, -SH, -SR4, -alquilo (C1-C16), -O-alquilo ( C1-C16), -N(R4)2, -CON(R4)2, -SO2R4, - SO2NHR4, -S(≥O)R4, o un grupo donador de óxido nítrico de fórmula -X1-X2-X3, en donde X1 está ausente o se selecciona de -O-, -S- o -NH-; X2 está ausente o es alquileno (C1-C20) opcionalmente sustituido con uno o más grupos -ONO2; y X3 es -NO o -ONO2, con la condición de que al menos un grupo R1 sea un grupo donador de óxido nítrico;

R2 se selecciona cada uno independientemente entre alquilo (C1-C16), alquenilo (C2-C16) o alquinilo (C2-C16);

R3 se selecciona de alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C14) o heterociclilo de 4 a 12 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con -OH, -COR5, -COOR5, -alquileno (C1-C8)-COOR5, -CN, -NO2, -alquilo (C1-C8), -O-alquilo (C1-C8), -N(R5)2, -CON(R5)2, -SO2R5, -SO2NHR5, o -S(≥O)R5;

R4 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C14) o heterociclilo de 4 a 12 miembros, cada uno de los cuales distinto de H puede estar opcionalmente sustituido con - OH, -COR5, -COOR5, -OCOOR5, -OCON(R5)2, -alquileno (C1-C8)-COOR5, -CN, -NO2, -SH, -SR5, -alquilo (C1-C8), - O-alquilo (C1-C8), -N(R5)2, -CON(R5)2, -SO2R5, -SO2NHR5 o -S(≥O)R5;

R5 se selecciona cada uno independientemente entre H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C14) o heterociclilo de 4 a 12 miembros; y

n es un número entero de 1 a 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/059451.

Solicitante: Salzman Group, Ltd.

Inventor/es: JAGTAP,PRAKASH, SALZMAN,ANDREW LURIE, SOUTHAN,GARRY JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D207/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D211/94 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomo de oxígeno, p. ej. N-óxido de piperidina.
  • C07D223/04 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2663477_T3.pdf

 

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