Derivados heterobicíclicos microbicidas.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
A es O, S o NR6;
Y-X representa un radical seleccionado entre G1, G2, G3 y G4:**Fórmula**
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C1- C6 y alquiltio C1-C6; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual están unidos representan un grupo cicloalquilo C3-C10 (el cual puede estar opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquiltio C1-C6);
R3 y R4 se seleccionan…
Derivados de benzimidazol como inhibidores del bromodominio.
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo;
R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6;
R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula**
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9;
R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad de la elastasa de neutrófilos.
(15/05/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: OOST, THORSTEN, ANDERSKEWITZ, RALF, MORSCHHAEUSER, GERD, PETERS,STEFAN, GNAMM,CHRISTIAN, HOESCH,HOLGER, RIES,UWE JOERG.
Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es H;**Fórmula**
o
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es CH3;
o
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2740428_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
(15/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: WHEELER, THOMAS NEIL, CUTSHALL,NEIL S, GAGE,JENNIFER LYNN, LITTLE,THOMAS L.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, o un compuesto de estructura (I) isotópicamente marcado donde:
A es:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aralquilo C1-6, arilo, -(CH2)nO(CH2)mCH3 o -(CH2)nN(CH3)2;
R2 es (i) arilo sustituido o no sustituido o (ii) heterociclilo sustituido o no sustituido;
R3 es arilo sustituido o no sustituido;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.
PDF original: ES-2742195_T3.pdf
Nuevos carboxilatos de 4-aminopiridina y 6-aminopirimidina como herbicidas.
(09/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
X es N o CY, en donde Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquil C1-C3 tio, o haloalquil C1-C3 tio;
R1 es OR1', en donde R1' es H, alquilo C1-C8, o arilalquilo C7-C10;
R2 es halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4 tio, haloalquil C1-C4 tio, amino, alquil C1-C4 amino, haloalquil C2-C4 amino, formilo, alquil(C1-C3)carbonilo, haloalquil(C1-C3)carbonilo, ciano o un grupo de fórmula -CR17= CR18-SiR19R20R21, en donde R17 es hidrógeno, F o Cl;
R18 es hidrógeno,…
Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol.
(08/05/2019) Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal;
en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste en enfermedad renal diabética, nefropatía hipertensiva, glomerulonefritis, pielonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, enfermedad renal poliquística e insuficiencia renal;
y la enfermedad renal está relacionada con proteinuria, esclerosis glomerular, o fibrosis intersticial renal; que comprende un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol;
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol·HCl;
3-(3-metoxifenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5(4H)-ona;
3-(4-bromofenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5-ol;
…
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo;
R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno);
R3 es hidrógeno;
R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo;
cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y
R6 es C1-C5 alquilo;
en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…
Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde:
X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-;
X2 es =CR8- o =N-;
p es 0-5;
y es 0, 1, o 2;
z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0;
cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7…
Indazol-3-carboxamidas y su uso como inhibidores de la ruta de señalización de Wnt/b-catenina.
(07/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula Ia: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 es 3-piridilR6;
R5 es -heteroarilr7; cada R6 es 1 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -(alquil C1-2)heterociclilR8 y -heterociclilR8;
cada R7 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3 sin sustituir, haluro, amino, -OCF3, -CF3, -CN, -OR10, -(alquil C1-2)heterociclilR9, -heterociclilR9, -arilR9, ,-C(=O)R11, - N(R10)C(=O)R11, -N(R10)2, -(alquil C1-2)N(R10)2 y -N(R10)SO2R11;
cada R8 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, haluro, amino,…
Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares.
(01/05/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
alk es C1-6 alquilo sustituido con 0-5 Re;
el anillo A se selecciona independientemente de:**Fórmula**
y**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de:**Fórmula**
R1 se selecciona independientemente de: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nOC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, C1-4 alquilo sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente de: C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re; C2-5 alquenilo…
(26/04/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde el anillo A es
un anillo de benceno opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes que son los mismos o diferentes y se seleccionan de entre:
un átomo de halógeno; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, o
piridina opcionalmente sustituida con de 1 a 3 sustituyentes que son los mismos o diferentes y se seleccionan de entre:
un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno;
el anillo B es piridina o pirimidina cada una además opcionalmente sustituida con de 1 a 3 sustituyentes…
Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.
(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.
Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738693_T3.pdf
Forma I de lenalidomida anhidra.
(24/04/2019). Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Inventor/es: ADIBHATLA KALI SATYA,BHUJANGA RAO, NANNAPANENI,VENKAIAH CHOWDARY, KONAKANCHI,DURGA PRASAD, GONGALLA,BUCHAPPA, SIKHA,KOTAYYA BABU, KANDASWAMY,CHANDRASEKAR.
Una forma anhidra cristalina de lenalidomida, que se caracteriza por un patrón de XRD de polvo que comprende los siguientes picos:
Ángulo Valor d % de intensidad
2-Theta ° Angstrom %
7,879 11,21187 31,9
10,175 8,68633 14,9
11,269 7,84565 13,2
14,327 6,17721 71,0
14,825 5,97072 6,2
15,772 5,61449 20,3
16,277 5,44134 14,2
17,646 5,02198 27,3
20,099 4,41442 24,9
20,508 4,32723 100,0
22,703 3,91356 4,5
23,728 3,74678 41,9
24,098 3,69015 41,6
24,796 3,58779 7,9
25,230 3,52703 11,6
25,987 3,42594 31,9
28,320 3,14885 19,0
28,936 3,08320 4,5
31,338 2:85215 6,0
31,901 2,80303 4,3
32,595 2,74494 20,3
33,516 2,67156 9,7
38,133 2,35805 3,9.
PDF original: ES-2727705_T3.pdf
Compuestos y usos de los mismos para la modulación de hemoglobina.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
o un óxido de N del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de ellos.
en la que R es un fosfato, un difosfato, un fosfonato o un resto que contiene fosforamidato;
o. R es -C(O)R31, C(O)O31, o CONR13R14, donde cada R31 es independientemente una alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; y
R13 y R14 independientemente son alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; o R13 y…
Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.
(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
X es NR2 y R2 es H;
Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…
Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.
(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.
Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**
y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2708981_T3.pdf
Proceso para preparar una forma cristalina de lenalidomida.
(10/04/2019). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: CASTULIK,Jakub, VYKLICKY,LIBOR, JELINEK,ZDENEK.
Un proceso para preparar lenalidomida cristalina en forma A de fórmula **Fórmula**
caracterizado por un patrón de difracción de polvo XRPD que comprende los picos en aproximadamente 7,89, 14,35, 14,83, 15,81, 16,23, 20,12, 23,78, 24,09, 25,96 grados 2 theta, cuando se mide con radiación CuKα1 (λ = 1,54060 Å), comprendiendo el proceso:
a. Reducción de 3- (4-nitro-1-oxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il) -2,6-piperidindiona de fórmula con un agente reductor en un disolvente mixto que comprende una mezcla de metanol y N,N-dimetilformamida o N,Ndimetilacetamida,**Fórmula**
en donde el contenido de N,N-dimetilformamida o N,N-dimetilacetamida en el disolvente mixto está entre el 20-40 % (v/v).
b. Filtrar la mezcla a una temperatura que no descienda por debajo de 60 ºC
c. Ajustar la cantidad de agua en la mezcla al 0,4 - 0,6 % (v/v)
d. Enfriar la mezcla de reacción a una temperatura inferior a 25 ºC.
e. Aislamiento de la forma A de lenalidomida.
PDF original: ES-2733813_T3.pdf
3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**
en las…
Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.
(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;
o
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;
Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula**
en el que
Q es**Fórmula**
A es CH, CR1 o N;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4;
m es 0, 1, 2 o 3;
X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3;
R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa;
cada Z es independientemente O o S;
cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4;
Y2 es CR5a;
R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…
2,4-diamino-quinolina sustituida como nuevos agentes anticancerosos.
(02/04/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
- R1 se selecciona de entre un arilo C6-C10 sustituido o no por R9; un anillo de heteroarilo de 5 a 8 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S sustituido o no por R9; un heteroarilo fusionado como se ha definido que comprende de 8 a 13 átomos que incluyen 1, 2, 3, 4 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, y que comprende por lo menos 2 átomos de carbono sustituido o no por R9;
- Lw se selecciona de entre un alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituido; un alquilo (C1-C10) lineal o ramificado sustituido por R4; un cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido; un cicloalquenilo (C5-C10) opcionalmente…
Nuevos derivados de bencimidazol como agentes antihistamínicos.
(29/03/2019). Solicitante/s: FAES FARMA, S.A.. Inventor/es: LEDO GOMEZ,FRANCISCO, RUBIO ROYO,VICTOR, RODES-SOLANES, ROSA, HERNANDEZ HERRERO,GONZALO, OLIVERA TIZNE,ROBERTO.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona de hidrógeno, -CORb, -COORc, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, en el que Rb y Rc se seleccionan independientemente de alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), cicloalquilo C3-C7, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo C6-C12, aril (C6-C12)alquilo (C1-C6) y heteroarilo de 3 a 10 miembros;
n es 1, 2 ó 3;
X es CH o N;
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2706475_T3.pdf
Preparación de tesetaxel y compuestos relacionados y los compuestos intermedios de síntesis correspondientes.
(29/03/2019). Solicitante/s: Odonate Therapeutics, LLC. Inventor/es: THOTTATHIL, JOHN, K., WARRELL,RAYMOND P.
Un método de fabricación de un compuesto taxano que comprende acoplar un precursor de la cadena lateral de taxano a un grupo hidroxilo C13 del compuesto de la reivindicación 1 para producir un producto de reacción de taxano que tiene una cadena lateral protegida, desproteger la cadena lateral y aislar el compuesto de taxano.
PDF original: ES-2706699_T3.pdf
Nuevos derivados de pirazol.
(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de:
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…
Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo;
R2 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre hidroxi, alcoxi, (Ar1)O y (Ar1)alcoxi, (Ar1)(alcoxi)alcoxi, y también está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo,…
Compuesto de tetrazolinona y uso del mismo.
(27/03/2019) Un compuesto de tetrazolinona representado por la formula :**Fórmula**
en donde
R1, R2, R4, R5 y R6 son atomos de hidrogeno;
R3 es un grupo alquilo C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un grupo cicloalquilo C3- C4 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un atomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno o un grupo alquiltio C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno;
R7 es un grupo metilo;
Q representa un grupo pirazolilo que tiene opcionalmente uno o mas atomos o grupos seleccionados entre el Grupo P2;
X representa un atomo de oxigeno;
A representa un grupo piridilo…
Compuesto de triazina y uso del mismo con fines médicos.
(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
donde
X es CH o N,
el anillo Cy es
la fórmula: **Fórmula**
o
la fórmula:**Fórmula**
{donde R1 es**Fórmula**
halógeno,
alquilo C1-6,
ciano o
haloalquilo C1-4,
R2 es
halógeno,
hidroxi,
carboxi,
alquilo C1-6,
alcoxi C1-6
haloalcoxi C1-4,
haloalquilo C1-4,
alquil C1-6-carbonilo,
-C(O)NRa1Ra2 (cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6) o
-(CnH2n)-Rb 1
(n es 1, 2, 3 o 4, -(CnH2n) - puede ser una cadena lineal o ramificada…
Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.
(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.
Un compuesto de la fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa H o F,
R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado,
R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado,
L es un enlace directo o representa CH2,
R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula**
opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos,
X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión,
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2719790_T3.pdf
(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Q es N o CH;
R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2;
el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula**
RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…
Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.
(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula química 1,
X es -CH2-, -CO- o -SO2-,
Y es alquileno C1-3 o -NH-,
R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo,
R2 es imidazolilo, fenilo,…