CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
SALES ORALMENTE ACTIVAS CONACTIVIDAD TIROSINA QUINASA.
(01/03/2006) Se ilustra una realización de la invención por una sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol- 2-il]-1H-quinolin-2-ona. Otra realización es una sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona. También está incluida dentro del alcance de la invención la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)- 1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona conforme a una forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo de que tiene ángulos de difracción de: 7, 39, 8, 20, 9, 03, 9, 90, 10, 94, 15, 45, 17, 12, 17, 84, 18, 29, 18, 64, 19, 24, 19, 77, 20, 28, 21, 73, 22, 49, 23, 27, 24, 15, 24, 73, 25, 40, 26, 79 y 27, 50. Otra realización es la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona…
ETAPA DE PROCESO DE CICLACION EN LA FABRICACION DE QUINOLONAS Y NAFTIRIDINAS.
(01/03/2006) Un proceso para preparar un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (I), o un isómero óptico, diastereoisómero o enantiómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, o éster, amida o imida biohidrolizable del mismo, comprendiendo el proceso hacer reaccionar uno o más reactivos de organosilicio con un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (A) donde en la Fórmula (I) y la Fórmula (A): A es N ó C-R8, donde R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 a C15, arilo, halo, un anillo heterocíclico, amino, alquil C1 a C15 amino, arilamino, alcoxi C1 a C15, nitro, ciano, ariloxi, ésteres de hidroxi, alquil C1 a C15 tio, ariltio, ariloxi, ésteres de tio, alquil C1 a C15 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1 a C15 fosfonilo, arilfosfonilo,…
ARILPIRAZINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION YOON, TAEYOUNG GE, PING HORVATH, RAYMOND F. DE LOMBAERT, STEPHANE HODGETTS, KEVIN J. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., DE LOMBAERT, STEPHANE, YOON, TAEYOUNG, GE, PING, HODGETTS, KEVIN, J., DOLLER, DARIO, ZHANG, CUNYU.
Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: R2 R1 se selecciona de H, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, CN, haloalquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1, 4)(alquilo C1-4), -O(alquilo C1-4), y S(On)(alquilo C1-4); R2 se selecciona del grupo constituido por -CH2RA, -CHRARB, -ORA, -C(=O)RA, -C(=O)NHRA, -C(=O)NRARB, -NHRA, -NRARB, e Y; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1_4, -O(alquilo C C1-4), -S(O)n(alquilo C1-4), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar se selecciona del grupo constituido por: piridilo, piridonilo, pirimidinilo, y tiofenilo, cada uno de los cuales está insustituido o mono-, di-, o tri-sustituido con RC.
2-(CIANOAMINO)PIRIMIDINAS 5-FENIL-SUSTITUIDAS FUNGICIDAS.
(16/02/2006) Pirimidinas de **fórmula** en donde R1 representa alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcadienilo C4-C8, alcoxi C1-C10, cicloalquilo C3-C8, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros o heterociclilo de 5 o 6 miembros, que contiene de uno a cuatro átomos de nitrógeno o de uno a tres átomos de nitrógeno y un átomo de azufre u oxígeno, o tri-alquil(C1-C6)-sililo , formilo o alcoxi(C1- C10)carbonilo; en donde los grupos R1 están insustituidos o sustituidos por uno a tres grupos Ra Ra es halógeno, nitro, ciano, hidroxi o alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, haloalquilo C1-C10, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C10, haloalcoxi C1-C10, alcoxi(C1- C6)carbonilo, tri-alquil(C1-C4)-sililo , fenilo, halo- o dihalo-fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, que contiene de uno a cuatro átomos…
DERIVADOS DE 4-(TIO- O SELENOXANTENO-9-ILIDENO)-PIPERIDINA O ACRIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR 5-HT2B.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOFRONTERA PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: LIBBERT, HERMANN, ULLMER, CHRISTOPH, BELLOTT, EMILE, FROIMOWITZ, MARK, GORDON, DOUGLAS.
El compuesto de acuerdo con la fórmula en la que R1 es etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo (lineal o ramificado), hexilo (lineal o ramificado), etoxilo, propoxilo, isopropoxilo, butoxilo, isobutoxilo, fenoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, amino, dimetilamino, -CON(CH3)2 ó -CON(C2H5)2, R2 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, hidroxilo o hidrógeno, ó R1 y R2 están formando un heterociclo, R3 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, butil isobutilo, pentilo, hexilo, hidroxilo o hidrógeno, R4 es hidroxilo, metoxilo, etoxilo, propoxilo, isopropoxilo, butoxilo, isobutoxilo, trifluorometilo, amino, dimetilamino, dietilamino, flúor, cloro o bromo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo o hidrógeno, R5 es metilo o hidrógeno, R6 es metilo o etilo y X es S, N ó Se, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición que si R1 es etoxilo y X es S al menos uno de R2, R3, R4 y R5 no es hidrógeno.
(16/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, profármacos del mismo, o las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o de dichos profármacos; en la que A-B es N-CH o CH-N; K es (CH2)r en la que r es 2, 3 ó 4; m y n son cada uno de ellos independientemente 1, 2 ó 3 cuando A-B es CH-N o m y n son cada uno de ellos independientemente 2 ó 3 cuando A-B es CH-N; la línea discontinua representa la presencia de un doble enlace opcional; D es carbonilo o sulfonilo; E es un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados, totalmente insaturados, de cinco a siete eslabones, tomados independientemente, cada uno de dichos anillos teniendo opcionalmente de uno…
BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS.
(16/02/2006) Compuesto de la fórmula I y/o una forma estereoisomérica del compuesto de la fórmula I y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en la que uno de los sustituyentes R 1 , R 2 , R 3 y R 4 es un radical de la fórmula II, en la que significan D es -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2-, R 8 es átomo de hidrógeno o alquilo (C1-C4), R 9 es 1. un radical característico de un aminoácido, que se deriva de un -aminoácido natural del grupo alanina, va-lina, leucina, isoleucina, fenilalanina, tirosina, triptófano, serina, treonina, cisteína, metionina, asparagina, glutamina, lisina, histidina, arginina y ácido glutámico, 2. un radical característico de un aminoácido, que se deriva de…
DERIVADOS DE DIHIDRO BENZO(B) (1,4)DIACEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2 II.
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.
Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONRR, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.
QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA.
(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.
DERIVADOS DE AMINOPIRAZOL.
(01/12/2005) Un derivado de aminopirazol representado por la siguiente fórmula, o una sal del mismo. en la que: X1 y X2 cada una independientemente representan un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o donde X1 y X2 se unen en las posiciones contiguas entre sí, se pueden acoplar para formar el grupo alquilenodioxi C1-C3; Q representa un grupo piridilo; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 no sustituido, o un grupo alquilo C1- C6 el cual está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados entre: halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, fenil-alquiloxi C1-C3, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, benciloxicarbonilamino en el cual el grupo fenilo en el resto bencilo no está sustituido o está sustituido por 4-bromo, 4-metoxi o 4-nitro, y alcoxicarbonilamino…
NUEVOS MIMETICOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2005). Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, CLARK, CHARLES, G., LAM, PATRICK, Y., FEVIG, JOHN, MATTHEW, HAN, QI, LI, RENHUA, PINTO, DONALD, JOSEPH-PHILLIP, PRUITT, JAMES, RUSSELL, QUAN, MIMI, LIFEN.
La invención describe compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno y derivados de éstos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en los que los anillos D-E representan imitadores de guanidina que son útiles como inhibidores del factor Xa.
1-ARILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: STETTER, DR. JORG, ALIG, DR. BERND, BOHM, DR. STEFAN, BERTSCH, DR. ACHIM, OOMS, DR. PIETER, ERDELEN, DR. CHRISTOPH, HARTWIG, DR. JURGEN, WACHENDORFF-NEUMANN, DR. ULRIKE, TURBERG, DR. ANDREAS, MENCKE, DR. NORBERT.
1-Arilpirazoles substituidos de la fórmula general (I) en la que R1 significa hidrógeno, ciano, alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono), metoximetilo, etoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, triflúormetilo, bromometilo y cianometilo, R2 significa 1, 1-diflúoretilo, R3 significa amino o significa el agrupamiento en el que R5 significa hidrógeno o alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono) y R6 significa fenilo, Ar significa fenilo substituido dos o tres veces, de forma igual o de formas diferentes, encontrándose en la posición 2 flúor o cloro, en la posición 4 triflúormetilo y en la posición 6 flúor, cloro, ciano, metoxi, metiltio, triflúormetilo, triflúormetoxi, triflúormetiltio, o Ar significa un resto 2-piridilo, que está substituido en la posición 5 por triflúormetilo y en la posición 3 por flúor o por cloro y n significa un número 0, 1 o 2.
DERIVADOS DE AMINOMETILPIRROLIDINA SUSTITUIDOS POR CICLOALQUILOS.
(01/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula**, sus sales e hidratos de los mismos: en la que cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, donde el grupo alquilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo alquiloxi; n es un entero de 1 to 4; y Q es una estructura parcial en la que R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 6…
PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…
DERIVADOS DE QUINAZOLINONA.
(01/12/2005) Utilización de un compuesto representado por la fórmula general : [en la que T representa oxígeno o azufre; Y representa fenilo o fenilo sustituido; el anillo W representa benceno; R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, amino sustituido, hidroxi, alcoxi inferior, alquiltio inferior, alquilsulfinilo inferior o alquilsulfonilo inferior; R3 representa hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo, aralquilo o aralquilo sustituido; Z representa un grupo representado por la fórmula: (CH2)n EN-A3 [en la que n…
4-AMINO-2- (PIRIDIN-2-IL)PIRIMIDINA COMO SUSTANCIAS ACTIVAS MICROBICIDAS.
(16/11/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, PETZOLD, KARIN.
Un compuesto de la fórmula (I) en donde, R1 y R2, son cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno; alquilo C1-C20, alcoxi C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, cicloalquilo C3-C18, cicloalquilo C3-C7-alquilo C C1-C20, insustituidos, ó mono-, ó poli- halo-sustituidos; hidroxi, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C20; carboxi; alquilo C1-C6-oxilcarbonilo; ciano; mono- ó di-alquilamino C1-C20; alquilamino C1-C6-alquilo C1-C20; halógeno; fenilo; fenil-alquilo C1-C20, fenoxi ó fenil- C1-C20 alcoxi, insustituidos, ó alquil C1-C5-, halo- ó hidroxi-sustituidos; ó R1 y R2, forman una cadena de.
DERIVADOS DE LA 2- (2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINA, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LAS CITOCINAS INFLAMATORIAS.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un compuesto seleccionado entre el grupo formado por: (a) una (S) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoindolina , quiralmente pura, una (R) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoin- dolina, quiralmente pura, o mezclas de las mismas, de fórmula en la cual Y es oxígeno ó H2, un R1 ó R2 es alquilo, el otro R1 ó R2 es indepen- dientemente entre sí, hidrógeno o alquilo, R3 es hidrógeno, alquilo o bencilo, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo- piperidin-3-il)-isoindolinas las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA RAF.
(16/11/2005) Un compuesto de fórmula (I) en la que: Y1 e Y2 son independientemente N o CH; R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3- 7, cicloalquenilo C5-7, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, aril-alcoxi C1-6, aril- alquiltio C1-6, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, aminosulfonilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres de los mismos, amida, ureido, guanidino, alquil C1- 6-guanidino, amidino, alquil C1-6-amidino, aciloxi C1-6, hidroxi, halógeno y alquil C1-6-arilo; Ar es un grupo de fórmula a) o b): en la que A representa un anillo condensado de 5 a 7 miembros que contiene…
BENZOCICLOHEPTAPIRIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CF 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH…
DERIVADOS DE QUINAZOLONA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA-1A/B.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BECKER, CYRUS, KEPHRA, MELVILLE, CHRIS, RICHARD, PFISTER, JUERG, ROLAND, ZHANG, XIAOMING, CAROON, JON, MARIE, PADILLA, FERNANDO.
Un compuesto que se ajusta a la **fórmula**, en la que X es carbono o nitrógeno, Y es carbono, y X-Y considerados juntos son dos átomos adyacentes del anillo A, siendo dicho anillo un anillo aromático fusionado de cinco o seis átomos en el anillo, que incorpora eventualmente uno o dos heteroátomos en el anillo, elegidos entre N, O y S, Z es C(O)- o S(O)2-, R es alquilo C1-C6, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo o arilaminocarbonilo, en los que el grupo arilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; heteroarilo o heteroarialquilo, en los que el grupo heteroarilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; o bien isómeros individuales, mezclas racémicas o no racémicas de isómeros o bien sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/10/2005) El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10,…
BENZOTRIAZELINAS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE GASTRINA Y COLECISSTOQUININA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: MCDONALD, IAIN MAIR, BUCK, ILDIKO MARIA, HARPER, ELAINE ANNE, LINNEY, IAN DUNCAN, PETHER, MICHAEL JOHN, STEEL, KATHERINE ISOBEL MARY, AUSTIN, CAROL, DUNSTONE, DAVID JOHN, KALINDJIAN, SARKIS BARRET, LOW, CAROLINE MINLI RACHEL, SPENCER, JOHN, WRIGHT, PAUL TREVOR.
Uso de un compuesto de **fórmula** en donde: W es N o N+-O-; R1 y R5 son independientemente H, alquilo C1 a C6, (alquil C1 a C6)oxi, tío, (alquil C1 a C6)tío, carboxi, carboxi(alquilo C1 a C6), formilo, (alquil C1 a C6)carbonilo, (alquil C1 a C6)oxicarbonilo, (alquil C1 a C6)carboniloxi, nitro, trihalometilo, hidroxi, hidroxi(alquilo C1 a C6), amino, (alquil C1 a C6)amino, di(alquil C1 a C6)amino, aminocarbonilo, halo, halo(alquilo C1 a C6), aminosulfonilo, (alquil C1 a C6)sulfonilamino, (alquil C1 a C6)aminocarboni-lo, di(alquil C1 a C6)aminocarbonilo, [N-Z]-(alquil C1 a C6)carbonilamino, formiloxi, formamido, (alquil C1 a C6)ami-nosulfonilo, di(alquil C1 a C6)aminosulfonilo, [N- Z](alquil C1 a C6)sulfonilamino o ciano; o R1 y R5 juntos forman un grupo metilenodioxi; R2 es H o un grupo hidrocarbilo C1 a C18 eventualmente substituido en donde hasta tres átomos de C pueden ser reemplazados eventualmente por átomos de N.
SULFONIL-HETEROARIL-TRIAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que **(Fórmula)** es un heterociclo aromático seleccionado entre el grupo que consiste en **(Fórmula)** m es 0, 1 ó 2, X es CR 6 o N, en donde R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, alquil (C1-C6)-carbonilo, ciano, mercapto, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)-amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2amino, N-carbociclil (C3-C7)-amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-Naril (C6-C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1-C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2amido, N-aril 60 (C6-C10)-amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, alcoxi (C1-C6)-amido, alquiltio (C1-C6), carbocicliltio (C3C7), ariltio…
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE.
El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo (CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-(1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)-4-(2-AMINOPIRIMIDIN) PIPERIDINA.
(16/10/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, MORO FERNANDEZ,AGUSTIN.
Procedimiento e intermedios para la obtención de derivados de 1- (1H-bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina.. El procedimiento para la obtención de derivados de 1-(1H- bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina (IV), donde R1 es hidrógeno o 4-halobencilo y R5 es hidrógeno, alquilo o bencilo opcionalmente sustituidos, comprende la conversión de una 1-[1- (R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-(R2)(R3)-piperidina (I), donde uno de R2 ó R3 es hidroxi, opcionalmente protegido, o bien R2 y R3, independientemente entre sí, son alcoxi o benciloxi opcionalmente sustituidos, o bien R2 y R3 juntos forman un grupo alquilendioxi, opcionalmente sustituido, por hidrólisis y/o por oxidación en una 1-[1-(R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-piperidona , que, por aminación reductora (con separación opcional de la imina intermedia formada) proporciona la amina correspondiente, que, por reacción con una pirimidina, rinde dicho derivado de 1-(1H-bencimidazol-2- il)-4-(2-aminopirimidin)-piperidina (IV).
1-(2-NAFTIL) Y 1-(2-AZANAFTIL)-4-(1-FENILMETIL)PIPERAZINAS QUE SON LIGANDOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR DE DOPAMINA D4.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GANGULY, ASHIT, GREENLEE, WILLIAM, WASLEY, JAN, W., F.
Un compuesto de las fórmulas generales II, III o V: o sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde: Rc representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi o SO2NH2, con la condición de que, cuando en la fórmula II, Rc, R3 y R4 son todos hidrógeno, R1 y R2 no son simultáneamente hidrógeno; o R1 y R2 juntos representan un grupo alquilendioxi C1-C2 o un grupo alquilenoxi C1-C3; R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio, hidroxi, amino, mono- o dialquil-amino en donde cada alquilo es alquilo C1-C6, ciano o trifluorometilo; A representa alquileno C1-C4; y R5, R6, y R7 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6.
DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS , AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..
LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTER TERC-BUTILICO DEL ACIDO 4-(HIDROXI) -(1,4') BIPIPERIDINIL-1'-CARBOXILICO.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: O\'KEEFE, PHILIP, PURDIE, MARK.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): en la que Boc es terc-butoxicarbonilo , que comprende hidrogenar una mezcla de 4-hidroxipiperidina y un compuesto de fórmula (II): en un disolvente adecuado, en presencia de un catalizador adecuado y a una presión adecuada.
COMPUESTOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS.
(01/10/2005) Un compuesto de pirazol sustituido, o una de sus sales, representados por la siguiente fórmula **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo de una cualquiera de las siguientes fórmulas i) a viii): i) -CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y ii) -CH=C(R4)-(A)n-Y iii) -CH2-CH(R4)-(A)n-Y iv) -CO-B1-A-Y v) -A-B2-CH(R4)-Y vi) -A-CH(R4)-B2-Yvii) -CH(OH)-CH=C(R4)-y viii) **(Fórmula)** en las que A es un grupo alquileno de C1-C6, Y es un grupo arilo (este grupo arilo puede estar opcionalmente sustituido por un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo amino o un grupo nitro), un grupo cicloalquilo o un grupo heteroarilo, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6, B1 es un grupo -CH(R4)- o un grupo -N(R4)-, B2 es un grupo -CH(OH)-, un grupo -CO- o un grupo -O-, y n…
DERIVADOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDROINDAZOL COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/10/2005) Un compuesto que es un derivado de 4, 5, 6, 7- tetrahidroindazol de **fórmula** en la que: la línea de puntos (x) representa un enlace sencillo o doble; n es 0 ó 1 R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1 - C6 lineal o ramificado, aminocarbonilo, mono- o di- alquilaminocarbonilo con entre 1 y 6 átomos de carbono en las cadenas alquilo, arilo o arilalquilo con entre 1 y 6 átomos de carbono en la cadena alquilo, cada uno de los cuales estando opcional y adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre átomos de halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxi, grupos alquilo C1 - C6 o…
2-AMINOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FRIESEN, RICHARD.
La invención abarca el nuevo compuesto de fórmula I, así como un procedimiento de tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprende la administración a un paciente que necesita tal tratamiento de una cantidad no tóxica terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I. La invención también abarca ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprenden compuestos de fórmula I.
