SALES ORALMENTE ACTIVAS CONACTIVIDAD TIROSINA QUINASA.
Se ilustra una realización de la invención por una sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol- 2-il]-1H-quinolin-2-ona.
Otra realización es una sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona. También está incluida dentro del alcance de la invención la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)- 1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona conforme a una forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo de que tiene ángulos de difracción de: 7, 39, 8, 20, 9, 03, 9, 90, 10, 94, 15, 45, 17, 12, 17, 84, 18, 29, 18, 64, 19, 24, 19, 77, 20, 28, 21, 73, 22, 49, 23, 27, 24, 15, 24, 73, 25, 40, 26, 79 y 27, 50. Otra realización es la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona en forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene ángulos de difracción de: 6, 94, 8, 01, 9, 74, 10, 47, 10, 77, 11, 75, 12, 61, 14, 02, 15, 28, 15, 86, 16, 93, 17, 61, 18, 69, 19, 04, 19, 47, 20, 11, 21, 56, 21, 94, 22, 53, 23, 85 y 27, 22. Otra realización es la sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona en forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene ángulos de difracción de: 7, 08, 7, 86, 8, 99, 14, 54, 15, 40, 16, 14, 16, 81, 18, 06, 19, 91, 20, 72, 22, 72, 24, 11, 26, 09, 28, 67 y 29, 89. Y otra realización más es la sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quino-lin- 2-ona en forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene varios picos de difracción entre 5º y 30º 2-theta y una endotermia de fusión de 284, 08ºC a una velocidad de 10ºC por minuto.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.
Inventor/es: FRALEY, MARK, E., KARKI, SHYAM, B., KIM, YUNTAE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 17 de Octubre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 7 de Septiembre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4704 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
- C07D241/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D243/06 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que tienen los átomos de nitrógeno en las posiciones 1, 4.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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