CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF.
(16/03/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es: O, CH2, CO, S o NH o el resto X-R1 es hidrógeno; Y1 e Y2 representan independientemente CH o N; R1 es: hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquil C1-6-, heterociclilo, heterociclilalquil C1-6-, heteroarilo o heteroarilalquil C1-6-, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido; R2 es CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente: hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6, heterociclilo o heterociclilalquilo C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que incluye opcionalmente hasta tres heteroátomos seleccionados…
COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W..
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO. SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS EN LOS CUALES X ES N, C O OH, Y R ES (I) O (II).
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.
(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NRR, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NRC(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NRR, nitro, -(CH2)nOR, -C(O)NRR, -C(O)OR o -C(O)R, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…
DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5 PARA EL TRATAMIENTO DEL VIH.
(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, MILLER, MICHAEL, W., SCOTT, JACK, D.
Un compuesto representado por la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que se selecciona del grupo constituido por H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcetona, arilcetona, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alcoxialquilo o amida; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo, heteroarilo de 6 miembros, fluorenilo y difenilmetilo, N- óxido de heteroarilo de 6 miembros, en los que dicho arilo, fluorenilo, difenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y están independientemente seleccionados del grupo constituido.
COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5-HT.
(16/12/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de H, alquilo de C1-4, 2- hidroxietilo, 2-cianoetilo, tetrahidropiran-2-ilo , y un grupo protector de nitrógeno; R2 y R3 cada uno, independientemente, representa H o CH3; R4 se selecciona de O-R5, NH-R5 o S-R5, en donde R5 se selecciona de arilo, aril-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C2-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C2-6, cicloalquilo de C3-6, cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-4, alquilo de C1- 6, 2-tetrahidrofurilo, 3-tetrahidrofurilo, 2- tetrahidrofurfurilo, 3-tetrahidrofurfurilo , piperidin-4- il, tetrahidropiran-4-il , alquinilo de…
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
2-(2.6-DIOXO-3-FLUORPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un isómero R ó S de un compuesto seleccionado del grupo formado por (a) una 2(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolina , de fórmula: (Ver fórmula) en la cual Y es oxígeno ó H2, y cada R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino, y en donde el átomo de carbono al cual el átomo de flúor dibujado está unido, constituye un centro de quiralidad, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolinas , las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: EASTWOOD, PAUL, ROBERT, GONZALEZ RODRIGUEZ,JACOB, VIDAL JUAN,BERNAT.
La presente invención se refiere a nuevos antagonistas del recetor A2B de adenosina, representados por la fórmula en la que los valores de R1, R2, A y B son los descritos en la memoria. Estos compuestos son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de enfermedades y trastornos que se sabe son susceptibles de mejorar por antagonismo del receptor A2B de adenosina, tales como asma, enfermedades alérgicas, inflamación, aterosclerosis, hipertensión, trastornos de tracto gastrointestinal, trastornos de la proliferación celular, diabetes mellitus y enfermedades autoinmunes.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
(01/12/2006) Derivados de pirimidina como inhibidores de COX-2. Procedimientos para su preparación a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. La enzima ciclooxigenasa (COX) existe en dos isoformas, COX-1 y COX-2. COX-1 corresponde a la enzima constitutiva identificada originalmente mientras COX-2 es rápidamente y fácilmente inducible mediante un número de agentes que incluyen mitógenos, endotoxinas, hormonas, citoquinas y factores de crecimiento. Las prostaglandinas generadas por la acción de COX tienen papeles de funcionamiento tanto fisiológicos como patológicos. Se cree generalmente que COX-1 es en gran parte responsable de las funciones fisiológicas importantes tales como mantenimiento de…
C-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-3-IL-METILAMINAS SUSTITUIDAS.
(16/11/2006) C-imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilmetilaminas sustituidas de fórmula general 1, (Ver fórmula) donde R1 representa OH, SH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH3, CH2Cl, CH2F, CHF2, CF3, OCH3, OCH2Cl, OCH2F, OCHF2, OCF3, SCH3, SCF3, C2H5, CHClCH3, CH2CH2Cl, CHFCH3, CH2CH2F, CH2CHF2, CH2CF3, OC2H5, COOH, CH2OH, CHOHCH3, CH2CH2OH, CN, NO2, F, Br, I o Cl; R2 representa H o CH3; representa H; alquilo(C1-6), sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH o no sustituido, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; metilo, etilo, metiletilo, 1, 1-dimetiletilo, propilo, 2-metilpropilo, 1-metilpropilo, 1-etilpropilo, butilo, i-butilo, n-butilo, terc-butilo, 1-metilbutilo,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINAMINA FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/11/2006) Un derivado de N-fenil-2-pirimidinamina de fórmula 1 (Ver fórmula) en donde R1 es un radical cíclico sustituido, estando enlazado el radical cíclico a través de un átomo de carbono del anillo en cada caso y siendo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo, tiazolilo, pirimidinilo, piridazinilo e imidazolilo, y siendo seleccionados los sustituyentes del radical cíclico antes mencionado entre uno o más de los grupos halógeno, ciano, carbamoilo, -C(=O)-OR3, -C(=O)-R4, -SO2-N(R5)-R6, -N(R7)-R8, -OR9 y alquilo inferior sustituido con flúor, en donde R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son cada uno, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior que está insustituido o sustituido por mono- o di-alquil(inferior)amino; y R2 se elige entre halógeno, ciano, carbamoilo, -C(=O)-OR10, -C(=O)-R11, -SO2-N(R12)-R13,…
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GREENHOUSE, ROBERT, JAIME-FIGUEROA, SAUL, BERGER, JACOB, FLIPPIN, LEE, ALLEN, LIU, YANZHOU, MILLER, AUBRY, KERN, PUTMAN, DAVID, GEORGE, WEINHARDT, KLAUS, KURT, ZHAO, SHU-HAI.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE LA PIRIMIDINA Y DE SUS SALES Y N - OXIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE PRESENTAN UTILES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, EN PARTICULAR SU USO COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LA 5HT 2B , SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES, ESPECIALMENTE LA MIGRA¾A. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DE LAS FORMULACIONES Y DE LOS PROCEDIMIENTOS PARA TRATAMIENTO.
NUEVAS SULFAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.
(01/11/2006) Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo-amino;…
1-ARILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO AGENTES PESTICIDAS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, MENCKE, NORBERT, STETTER, JORG, PROF. DR., ALIG, BERND, DR., BOHM, STEFAN, DR., BERTSCH, ACHIM, DR., OOMS, PIETER, DR., HARTWIG, JURGEN, DR..
1-Arilpirazoles substituidos de la fórmula general (I) en la que R1 significa hidrógeno, ciano, alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono), metoximetilo, etoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, triflúormetilo, bromometilo y cianometilo, R2 significa 2, 2, 2-triflúoretilo, R3 significa amino o significa el agrupamiento siguiente en el que R5 significa hidrógeno o alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono), y R6 significa fenilo, Ar significa fenilo substituido dos o tres veces, de forma igual o de formas diferentes, encontrándose en la posición 2 flúor o cloro, en la posición 4 triflúormetilo y en la posición 6 flúor, cloro, ciano, metoxi, metiltio, triflúormetilo, triflúormetoxi, triflúormetiltio o Ar significa un resto 2-piridilo, que está substituido en la posición 5 por triflúormetilo y en la posición 3 por flúor o por cloro y.
COMPUESTOS SULFONAMIDICOS DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: DORDAL ZUERAS,ALBERTO, TORRENS JOVER,ANTONI, MAS PRIO,JOSEP, FISAS ESCASANY,MARIA ANGELES.
Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona, su preparación y uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), un proceso para su preparación, un medicamento que comprenda estos compuestos y el uso de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona para la preparación de medicamentos para regulación del receptor 5-HT6 así como para el tratamiento de trastornos relacionados.
DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA-1.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: STADLER, HEINZ, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK.
Compuestos de las fórmula generales (Ver fórmula) en donde los compuestos de fórmula IA son aquellos en donde R1 es 1, 2, 4-triazol-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahdiro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-(2-hidroxi-etoxi)-3 , 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 3-hidroxi-pirrolidin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es cloro, y los compuestos de fórmula IB son aquellos en donde R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es cloro, o R1 es 2, 3-dihidro-[1, 4]oxazin-4-ilo y R2 es metilo, o R1 es acetilamino y R2 es metilo, o R1 es acetil-metilamino y R2 es metilo, o R1 es amida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es metilamida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es imidazol-1-ilo y R2 es metilo, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINA SUSTITUIDOS CON BENZO-1,3-DIOXOLILO Y BENZOFURANILO COMO ANTAGONISTAS DE ENDOSTELINA.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIU, GANG, WINN, MARTIN, BOYD, STEVEN, A., HUTCHINS, CHARLES, W., JAE, HWAN-SOO, TASKER, ANDREW, S., VON GELDERN, THOMAS, W., KESTER, JEFFREY, A., SORENSEN, BRYAN, K., SZCZEPANKIEWICZ, BRUCE, G., HENRY, KENNETH, J., JR., WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A..
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ASI COMO PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UN METODO PARA ANTAGONIZAR LA ENDOTELINA.
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
DERIVADOS DE AMINOCICLOALQUILPIRROLIDINA SUSTITUIDOS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, YOUICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, SATORU, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA A UN MEDICAMENTO QUE TIENE ACTIVIDAD EXCELENTE COMO ANTIBACTERIANO Y UNA ALTA SEGURIDAD. DICHO MEDICAMENTO COMPRENDE COMO INGREDIENTE ACTIVO DERIVADOS DE QUINOLONA QUE TIENEN COMO SUSTITUYENTE UNA AMINOCICLOALQUILPIRROLIDINA SUSTITUIDA Y ESTAN SUSTITUIDOS ADEMAS POR VARIOS SUSTITUYENTES, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), Y SUS SALES E HIDRATOS DE LOS MISMOS: DONDE Q SE REPRESENTA POR LA FORMULA (II) O (IV).
HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, alquilo C1-6 Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA.
(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: T es C(O) o S(O)2; W es C(O) o S(O)2; X es CH2, O ó NH; Y es CR5 o N; R1 es arilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno, o alquilo C1-6; en los que los restos arilo y heterociclilo anteriores están opcionalmente sustituidos con: halógeno, ciano, nitro, hidroxi, oxo, S(O)pR25, OC(O)NR6R7, NR8R9, NR10C(O)R11,…
BENZODIAZEPINAS DE ACCION RAPIDA.
(16/08/2006) Un compuesto de fórmula (I): Fórmula (I) en la que: W es un átomo de H o un grupo alquilo de C1-C4 de cadena lineal o ramificada; X es un grupo CH2 o un grupo NH o un grupo NCH3; n es 1 ó 2; Y es un átomo de O, un grupo CH2; m es 0 ó 1, siempre que si X es un grupo CH2, n es 1 y m es 0, entonces R1 no es un grupo CH2CH3; R1 es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-C7 de cadena lineal, un grupo alquilo de C3-C7 de cadena ramificada, un grupo haloalquilo de C1-C4, un grupo cicloalquilo de C3-C7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaralquilo; R2 es un grupo fenilo, un grupo 2-halofenilo o un grupo 2-piridilo, R3 es un átomo de H, un átomo de Cl, un átomo de Br, un átomo de F, un átomo de I, un grupo de CF3 o un grupo…
FORMULA CRISTALINA NO HIGROSCOPICA DE GATIFLOXACINO.
(01/08/2006). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.
Forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino que contiene entre el 8 y el 9 % en peso de agua, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.
ANTAGONISTAS DE NEUROTROPINA PARA EL TRATAMIENTO DE EPILEPSIA, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y EL DOLOR.
(01/08/2006) SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 1 SE SELECCIONA ENTRE, INTER ALIA, ALQUILO, ALQUIL-ALQUILO INFERIOR; ALQUILO INFERIOR HETEROCICLO; CARBONATO-ALQUILO INFERIOR; AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; BENCIIMIDAZ-2-IL; FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILO INFERIOR-(R 5 ), (R 6 ) EN DONDE UNA EN TRE R 5 Y R 6 SE SELECCIONA ENTRE H Y ALQUILO INFERIOR Y LA OTRA SE SELECCIONA ENTRE CARBOXIDO, CARBOXIDO-ALQUILO INFERIOR Y ALCOXICARBONILO INFERIOR; NHCH 2 CH 2 OX EN DONDE X REPRESENTA UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO; Y R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, NO 2 , HALO, DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO, CIANO, C(O)OH, FENILO-S, ALQUILO INFERIOR, Y Z(O)OR 7 EN DONDE Z SE SELECCIONA ENTRE C Y S Y R 7 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILAMINO…
PROCEDIMIENTO SIMPLIFICADO PARA LA OBTENCION DE GATIFLOXACINO.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.
Procedimiento simplificado para la obtención de gatifloxacino. La presente invención se refiere a un procedimiento simplificado para la obtención de gatifloxacino. En dicho procedimiento se emplea como producto de partida el compuesto (II) que se hace reaccionar con 2-metilpiperazina después de ser sililado y activado en forma de quelato de boro. Finalmente, se elimina el quelato de boro por tratamiento con un alcohol de cadena alquílica C1-C4. Una característica del procedimiento descrito es que todas las reacciones se efectúan sin aislar los compuestos intermedios formados (procedimiento "one pot").
SAL DE MEGLUMINA DE UN COMPUESTO DE ACIDO QUINOLINCARBOXILICO ESPECIFICO ACTIVO SOBRE LOS RECEPTORES DE NMDA.
(01/08/2006). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE S.P.A. Inventor/es: ORLANDI, ALESSANDRA.
La sal de meglumina de enantiómero A de ácido 7- cIoro-4-(2-oxo-1-fenil-3-pirrolidiniliden)-1 , 2, 3, 4- tetrahidro-2-quinolincarboxílico.
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.
(01/08/2006) compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4 son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, amino, fenilo, hidroxi-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, carbamoílo-alquilo C1-7, piridilo, pirimidilo, - (CH2)n-piperazinilo, el cual se encuentra substituído opcionalmente por uno o dos grupos alquilo C1-7 ó por hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)n-morfolinilo, - (CH2)n-piperidinilo,…
NUEVAS SALES DE DESLORATADINA, PROCESO PARA SU SINTESIS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LAS MISMAS.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: FISCHER, J NOS, FODOR, TAM S, TRISCHLER, FERENC, LEVAI, S NDOR, PETENYI, ENDRENE.
Hemisulfato de desloratadina, caracterizado por la fórmula I donde el significado de X es un grupo hidrogenosulfato.
FORMA CRISTALINA DE GATIFLOXACINO.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.
Forma cristalina de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina de gatifloxacino obtenible por un procedimiento que comprende la recristalización del gatifloxacino crudo en metanol y que se estabiliza con un contenido en agua comprendido entre el 2,5 y el 4,5 % en peso, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.
