(16/09/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina, seleccionado del grupo consistente en: ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 3-[4-(2-hidroxi-etil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-tiofen-2-il-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-{4-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etil]-3-oxo-piperazin-1-ilmetil}-2-fenilquinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (S) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (R) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-[4-(3-hidroxi-propil)-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida…

(01/09/2006) Los compuestos de **fórmula** en la que: - X es un átomo de nitrógeno o un grupo CH, - Ar1 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R2, R3 o R4, - Ar2 representa un fenileno o naftileno no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R5, R6 o R7, - Ar3 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R8, R9 o R10, - A representa un radical alquileno (C1-C4) o un radical C(O), - B representa un radical alquileno (C1-C4)-CH=CH- o un radical alquileno (C1-C4)-ciclopropileno , estando dichos radicales ciclopropileno o -CH=CH- no sustituidos o sustituidos con un radical R2 y/o R3, - R1 representa un átomo de hidrógeno,…

(01/09/2006) Una triflurometilpirrolcarboxamida de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que es hidrógeno, halógeno haloalquilo de C1_4 o alquilo de C1_4, es alquilo de C1, 4, haloalquilo de C1_4, alcoxi de C1_4-alquilo de C C1~4, ciano, alquilsulfonilo de C1_4, fenilsulfonilo, di(alquilo de C1_4)aminosulfonilo, alquilcarbonilo de C1_6, benzoilo, fenilsulfonilo sustituido entre una y cinco veces por un sustituyente seleccionado de forma independiente de halógeno, alquilo de C1_4, alcoxi de C1, 4, alquiltio de C1_4, ciano, alcoxicarbonilo de C1_4, alquilcarbonilo de C1_4, haloalquilo de C1_4, haloalcoxi de C1_4, metilenodioxi o difluorometilenodioxi y fenilo, o benzoilo sustituido entre una y cinco veces por un sustituyente seleccionado de halógeno, alquilo de C1_4, alcoxi de C1_4, alquiltio de C1_4, ciano, alcoxicarbonilo de C1_4, alquilcarbonilo…

(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: T es C(O) o S(O)2; W es C(O) o S(O)2; X es CH2, O ó NH; Y es CR5 o N; R1 es arilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno, o alquilo C1-6; en los que los restos arilo y heterociclilo anteriores están opcionalmente sustituidos con: halógeno, ciano, nitro, hidroxi, oxo, S(O)pR25, OC(O)NR6R7, NR8R9, NR10C(O)R11,…

(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por –C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y –(CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…

(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…

(16/06/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina. Los autores de la presente invención han descubierto ahora una nueva clase de antagonistas no peptídicos de NK3 que son considerablemente más estables desde un punto de vista metabólico que los antagonistas peptídicos de NK3 conocidos, y que poseen utilidad terapéutica potencial. Estos compuestos poseen también actividad antagonista de NK2 y se considera, por tanto, que tienen un empleo potencial en la prevención y tratamiento de una amplia variedad de estados clínicos que están caracterizados por una sobre-estimulación de los receptores de taquicininas, en particular NK3 y NK2. Estos estados incluyen enfermedades respiratorias, tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica…

(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…

(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido que, cuando se toma conjuntamente con (R3)s- fenilo, se selecciona entre el grupo compuesto por 192 cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10); pudiendo estar cada uno de los sustituyentes alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10) mencionados anteriormente, opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro restos seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), perhalo-alquilo (C1-C6), fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heteroarilo…

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I: n es 1, W es H, L1 es etileno, Q es -NR8CO-, en el que R8 es H, L2 está ausente, R2 y R3 considerados en conjunto son =NR4, en el que R4 es hidrógeno, y R es un fenilo sustituido, un fenilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido, un fenilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, en los que los términos “opcionalmente sustituido”, “fenilo sustituido” y “heteroarilo sustituido”, denotan que las porciones de heteroarilo o de fenilo podrían estar sustituidas adicionalmente por grupos que consisten en un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un aralquenilo, un aralquinilo, un heteroaralquilo,…

(01/04/2006) Utilización de compuestos de la fórmula general (I) para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y/o el tratamiento de enfermedades, en las que los inhibidores de triptasa pueden desplegar una utilidad terapéutica, en que R1 puede significar alquilo C1-C10, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los grupos alcoxi C1-C4, fenoxi, hidroxi-fenoxi, alcoxi C1-C4-fenoxi, cicloalquilo C3-C6, -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N-(alquilo C1-C4)2, -NH-CO-(alquilo C1-C4), -CO-NH2, -CO-NH-(alquilo C1-C4) o -NH-CO-bencilo, o fenil-alquilo C C1-C4, pudiendo el anillo de fenilo estar sustituido eventualmente una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, CF3, fluoro, cloro, bromo, COOH ó COO-alquilo C C1-C4, o un heterociclo saturado o insaturado, de…

(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…

(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…

(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…

(01/12/2005) Un derivado de aminopirazol representado por la siguiente fórmula, o una sal del mismo. en la que: X1 y X2 cada una independientemente representan un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o donde X1 y X2 se unen en las posiciones contiguas entre sí, se pueden acoplar para formar el grupo alquilenodioxi C1-C3; Q representa un grupo piridilo; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 no sustituido, o un grupo alquilo C1- C6 el cual está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados entre: halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, fenil-alquiloxi C1-C3, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, benciloxicarbonilamino en el cual el grupo fenilo en el resto bencilo no está sustituido o está sustituido por 4-bromo, 4-metoxi o 4-nitro, y alcoxicarbonilamino…