(03/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, donde ** ver fórmula** representa (a) un doble enlace o (b) ** ver fórmula** m es 0 ó 1; n es 0 ó 1, donde la suma de n y m es 1 ó 2; p es 2 ó 3; X es seleccionado dentro del grupo consistente en: ** ver fórmula** R 1 es ** ver fórmula** R 2 es ** ver fórmula** R3 es -(CR 5 R 6 )-NR 7 R 8 ; R 8 y R 8 son hidrógeno; R 7 es hidrógeno o alquilo; R 8 es hidrógeno o alquilo; ES 2 327 763 T3 o R 7 y R 8 , tomados conjuntamente y con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterociclilo, donde dicho anillo de heterociclilo puede estar eventualmente substituido con hidroxi; R 10 es un resto seleccionado dentro del grupo consistente en hidrógeno e hidroxilo; R 11 es hidrógeno…

(02/11/2009) Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas**…

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: o una sal, hidrato, solvato, clatrato, enantiómero, diastereómero, racemato, o mezcla farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de X e Y es C=O y el otro es CH2 o C=O; R1 es H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4, alquil (C1-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil (C1-C8)-C(O)OR5, C(O)NHR3, C(S)NHR3, C(O)NR3R3', C(S)NR3R3' o alquil (C1-C8)-O(CO)R5; R2 es H, o alquilo (C1-C8); R3 y R3' son independientemente alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), alquil (C0-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil…

(16/05/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el que R representa hidrógeno, alquilo inferior, aril(carbocíclico o heterocíclico)- alquilo(inferior) o cicloalquil-alquilo(inferior); R1 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo carbocíclico o heterocíclico o bi- arilo; alk representa alquileno inferior; R3 representa hidrógeno o acilo; R4 representa oxacicloalquilo, (tia-, oxotia- o dioxotia)-cicloalquilo , azaci- cloalquilo u oxacicloalquil-(tia- , oxotia- o dioxotia)-cicloalquil- o -azacicloalquil-alquilo(inferior); R5 representa hidrógeno o alquilo inferior; R6 representa alquilo inferior, arilo carbocíclico o heterocíclico,…

(01/05/2007) Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble; m es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno a condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; D es NR 8 , O o S; Het es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente benzocondensado que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 1 y R 2 son de forma…

(16/04/2007) Un derivado de heterociclilalquilpiperidina de **fórmula**, para la que: X1, X2, X3, X4 y X5 representan respectivamente >C-R'1, a >C-R'5, R1, R'1, R'2, R'3, R'4, R'5, son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical alquilo, alquiloxi, o representan un radical metileno sustituido por alquiloxi, R2 representa carboxi, alquiloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo , ciano, -CONRaRb (para el que Ra y Rb representan respectivamente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, fenilo, heterociclilo aromático mono o bicíclico, o uno de Ra o Rb representa hidroxi, alquiloxi, cicloalquiloxi, o Ra y Rb forman junto con el átomo…

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que X se selecciona de O y S; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-C6), C(O)-alquilo(C1-C6), y benzoílo; R2 se selecciona de fenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo (C1-C6), halógeno-alcoxi (C1-C6), C(O)RA, C(O)NRBRB, NRBRB, NH[alquil(C1- C6)]0-1S(O)2RB, NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)RA , y NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)ORB , un heterociclo seleccionado de un heterociclo de 6 miembros, un heterociclo de 5 miembros y un heterocíclico bicíclico condensado, estando cada heterociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo…

(16/04/2007) Productos de **fórmula**, en la cual R2 y R3 son tales que uno representa un átomo de hidrógeno y el otro representa un radical piperidinilo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales hidroxilo y alquilo, pudiendo adoptar alternativamente R2 y R3 los mismos valores para proporcionar los isómeros correspondientes; R4 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o varios átomos de halógeno, R1 representa un radical fenilo, opcionalmente sustituido con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halógeno; radical ciclohexilo, ciano; nitro; hidroxilo, carboxi libre, salificado o…

(16/04/2007) Un derivado de diazepan representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: en la que: los anillos A y B son iguales o diferentes y son cada uno fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, indazolilo, indolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo , naftilidinilo, 1, 2- benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo o benzotienilo que pueden tener 1 a 3 sustituyentes; X1 es -C(=O)-NR4-, -NR4-C(=O)-, -NR4-CH2-, -O-CH2-, -CH2-CH2- o -CH=CH-; X2 es -C(=O)-NR5- o -NR5-C(=O)-; R1…

(16/04/2007) LA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA QUE TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (A), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5-7 ATOMOS CICLICOS, DONDE 1-3 ATOMOS PROCEDENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, N Y S ESTAN PRESENTES; R 1 ES HIDROGENO O FLUOR; R 2 ES ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 O UN GRUPO OXO, Y P ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA CARBONO O NITROGENO Y LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE SIMPLE, CUANDO Z ES NITROGENO, Y UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, CUANDO Z ES CARBONO; R 3 Y R 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; N TIENE EL VALOR 1 O 2; R 5 ES HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXI C 1-4 O ALQUILO C 1-4 ; Y Q ES 0, 1, 2 O 3; Y ES…

(01/04/2007) La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R{sup,1} es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sub,3} es un grupo -L{sup,1}-R{sub,7} o -L{sup,2}-R{sub,8} [en los que L{sup,1} es una unión alquileno opcionalmente sustituido; R{sub,7} es H, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo , nitro, -S(O){sub,n}R{sub,9} , -NHSO{sub,2}R{sub,9} , -C(=Z)OR{sup,10}, -C(=Z)R{sup,10}, -N(R{sup,11})-C(=Z)R{sub ,9}, -Y{sup,1}Y{sup,2}, -SO{sub,2}-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -C(=Z)-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -N(R{sup,11})-C(=Z)_NY{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)-Y{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)R{sup ,10}, -C(=NOR{sup,10})R{sup ,10}, -C(=Z)NR{sup,10}OR{sup ,12}, -N(R{sup,11})-C(=NR{sup…

(01/03/2007) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: (Ver fórmula) y las sales del mismo, donde W es un átomo de nitrógeno e Y es vacío o W es un átomo de carbono e Y=H, R 1 a R 7 puede ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o un alquilo C1 - 6 lineal, ramificado o cíclico no sustituido, o R 1 y R 2 juntos representan =O R 8 es un grupo heterocíclico o un grupo aromático no sustituido; Ar es un anillo aromático o heteroaromático; n y n’ son independientemente 0-2; X es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) Donde, el anillo A es un anillo saturado o no saturado de 5 o 6 miembros y P es C, N, S u O, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior o alcoxi o hidroxi; donde el anillo B es un anillo de 5 a 7 miembros; donde el anillo A o el anillo B está unido a un grupo W desde cualquier posición por medio de…

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** en donde X representa (CH2); Y representa CH2, CO, CH(OH) o CH2CH(OH); Het es un grupo heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, bencimidazolilo, naftiridinilo, benzotiazolilo, indolilo, triazolopiridinilo, furopiridinilo, piridopirimidinilo, isoquinolinilo, quinolinilo, oxazolilpiridinilo, tetrahidrobencimidazolilo , tetrahidrobenzofuranilo o tetrahidrotriazolopiridinilo; Ar2 representa un fenilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del…

(01/03/2007) Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry…

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…

(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…

(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…

(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un “grupo a”, un heterociclo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un hidroxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un carboxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acil-O- que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sustituyente del “grupo b” -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, o un amino que puede estar sustituido con un “grupo c”, y dos grupos adyacentes…

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…

(01/11/2006) Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo-amino;…