CIP-2021 : C07D 455/02 : que contienen sistemas cíclicos de quinolicina sin otra condensación.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 455/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinolicina, p. ej. alcaloides de emetina, protoberberina; Derivados alquilendioxi de las dibenzo [a, g] quinolicinas, p. ej. berberina.
C07D 455/02 · que contienen sistemas cíclicos de quinolicina sin otra condensación.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del VIH.
(27/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -NHC(O)-;
Y es CH2;
R1 se selecciona de arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo arilo C6-C10, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos R8;
R2 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2, u -OR7 o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse para…
4-Oxoquinolizinas antimicrobianas.
(20/12/2017) Una composición farmacéutica que comprende Polimixina B y un compuesto de 4-oxoquinolizina de fórmula IIIc:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, -ORX, -N(RX)2, -C(O)RX, -C(O)ORX, o -C(O)N(RX)2, en la que cada RX es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, o haloalquilo C1-8; y Y es arilo, o heteroarilo, cada uno sustituido con uno a cinco grupos que son - N(RY1)2 o -alquil C1-8-RY donde RY es - N(RY1)2 y adicionalmente sustituido opcionalmente con uno a cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo,…
Derivados de quinolizidina e indolizidina.
(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula general I-A ó I-B**Fórmula**
en donde,
X, es un enlace o un grupo -CH2,
R1, R2 y R3 son, de una forma independiente, las unas con respecto a las otras, hidrógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó S-alquilo inferior;
o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos de ésta.
Compuestos 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo.
(19/03/2014) Compuestos de la fórmula general
A R1a R1d R1e R1c R4 R2 R3 F3C OR5 I
en la que
A es C-R1b o N;
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA.
(13/05/2010) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:
DERIVADOS DE 2-PIRIDONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR CANNABINOIDE DE TIPO 2.
(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…
DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N o CR1a y el resto son CH; R1 se selecciona entre hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido por alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituidos en el N por uno o dos grupos alquil(C1-6), acilo o alquilo(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquiltio(C1- 6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); halógeno; alquilo(C1-6); alquiltio(C1-6); nitro; trifluorometilo; azida; acilo; aciloxi; aciltio;…
DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…
AGENTES ANTIMICROBIANOS DE TIPO 4-OXOQUINOLIZINA QUE TIENEN CADENAS PRINCIPALES DE 2-PIRIDONA COMO ESTRUCTURA PARCIAL.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SATO PHARMACEUTICAL CO. LTD. Inventor/es: FUKUMOTO, RYOICHI, KUSAKABE, HIROYUKI, CHU, CHONG, KIMURA, HIROAKI, YANAGIHARA, SATOSHI, KATO, MASATOSHI, HIROSAWA, CHISATO, ISHIDUKA, SEIJI, SHIZUME, FUSAE.
Un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: (I) en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo carboxilo-protector; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C8, un grupo alcoxi de C1- C5 o un grupo hidroxilo; - R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C8, un grupo alcoxi de C1- C5, un grupo alquiltio de C1-C5, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxilo o un grupo amino; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino- protector, un grupo alquilo o un grupo cicloalquilo; y - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo cicloalquilo, un grupo arilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo imino o un grupo amino.
DERIVADOS DE AMINA TRICICLICOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, RIE, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KAWAKAMI, KATSUHIRO, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE AMINA TRICICLICA, QUE PUEDE PRESENTAR A SU VEZ VARIOS SUSTITUYENTES, ESTANDO REPRESENTADO DICHO COMPUESTO POR LA FORMULA (I), ASI COMO UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, UN HIDRATO DE LA SAL Y UN FARMACO QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Y GRAM POSITIVAS, CON UN DESTINO FINAL Y SEGURIDAD SATISFACTORIOS Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DONDE Q REPRESENTA PREFERIBLEMENTE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA PARCIAL, QUE PUEDE PRESENTAR DIVERSOS SUSTITUYENTES:.
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 1-(1H)-BENZO(C)QUINOLIZIN-3-ONAS.
(01/04/2004) Proceso para la preparación de compuestos de fórmula (I), donde R1, R2, R3, R4, R5, iguales o diferentes, se seleccionan en el grupo que consiste en: H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, CN, azida, NRR, alquilamino C1-8, arilamino, alquiloxi C1-8, ariloxi, COOR, CONRR donde R y R, iguales o diferentes, se seleccionan en el grupo que consiste en: H, alquilo C1-8, cicloalquilo, arilo, heterociclo, aril-alquilo C1-8; Q se selecciona en el grupo que consta en: enlace simple, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, CO, CONR, NR, donde R es como se define anteriormente; W se selecciona en el grupo que consta en: H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, trifluorometilo, alcoxi C1-8,…
USO DE DERIVADOS DE BENZO(C)QUINOLIZINA COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO VEGETAL.
(01/10/2003). Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: GUARNA, ANTONIO, SERIO, MARIO.
Esta invención se refiere al empleo de derivados de benzo[c]quinolizina de fórmula (I) como reguladores del crecimiento de plantas, y composiciones para empleo agrícola que contienen a los citados derivados o sus sales.
DERIVADOS AZABICICLICOS DE LA CARBAMOILOXI-MULTILINA PARA EMPLEO ANTIBACTERIANO.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HUNT, ERIC SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, TAKLE, A. K., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, NAYLOR, A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA Y A LAS SALES Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R 1 ES VINILO O ETILO; Y R 2 ES UN GRUPO R 3 , R 4 CH 2 - O R 5 R 6 C = CH -; DONDE CADA R 3 Y R 4 ES UN SISTEMA CICLICO AZABICICLICO, O R 5 Y R 6 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN SISTEMA CICLICO AZABICICLICO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.
Procedimiento de preparación de derivados del ácido 4H-4-oxo-quinolicina-3-carboxílico.
(16/06/2002) Un proceso para la preparación de un compuesto teniendo la fórmula: , en donde R 1 se selecciona del grupo que se compone de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, fluofenilo, difluofenilo, nitrofenilo, dinitrofenilo, y fluopiridilo; R 2 es alquilo C1-C3 o ciclopropilo; R 3 es cloro, bromo, yodo, metilsulfonato, trifluometilsulfonato o toluensulfonato; R 4 es fluor, cloro, bromo, o yodo; y R 5 es alquilo C1-C6; el método comprendiendo: (a) tratar un compuesto teniendo la fórmula: R 6 R 7 Q Q í N íí íí í í í j j R 1 , en donde R 1 es como se definió antes,R 6 y R 7 son alquilo C1-C6, o R 6 y R 7 son tomados conjuntamente con el átomo…
ANALOGOS DE CORALINA COMO INHIBIDORES DE TOPOISOMERASA.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY. Inventor/es: LAVOIE, EDMOND, J., MAKHEY, DARSHAN, B., LIU, LEROY, FONG.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS ALCALOIDES PROTOBERBERINA UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. LA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA DERIVADOS PROTOBERBERINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA. LA INVENCION PROPORCIONA ADEMAS DERIVADOS DE LA CORALINA Y NITIDINA QUE SON AGENTES TERAPEUTICOS EFECTIVOS SELECTIVOS PARA LA TOPOISOMERASA I CONTRA LAS CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A CAMPTOTECINA Y SON ESPECIALMENTE EFICACES CONTRA LOS TUMORES DEL SNC.
COMPUESTOS DE TIPO QUINOLIZINONA.
(16/12/2000) SE DESCRIBEN COMPUESTOS NUEVOS CON LA FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 SE SELECCIONA DE (A) ALQUILO INFERIOR, (B) ALQUENILO INFERIOR, (C) HALO(ALQUILO INFERIOR), (D) ALCOXI INFERIOR, (E) CICLOALQUILO DE 3 A 8 CARBONOS, (F) FENILO, (G) HALO, (H) CIANO, (I) NITRO, (J) BICICLOALQUILO, (K) ALQUINILO INFERIOR, (L) ALCOXICARBONILO, (M) HETEROCICLO AROMATICO QUE CONTIENE NITROGENO Y (N) UN GRUPO CON LA FORMULA -NR7R8; R2 SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, ARILOXI CARBOCICLICO O ARIL(ALQUILO INFERIOR)OXI CARBOCICLICO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, CICLOALQUILO DE 3 A 8 CARBONOS, CICLOALQUENILO DE 4 A 8 CARBONOS, ARIL(ALQUILO INFERIOR) CARBOCICLICO, CICLOALQUILO(ALQUILO INFERIOR), FENILO, AMINO, (ALQUILO INFERIOR)AMINO, ARIL(ALQUILO…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(01/11/1999). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: KING, F. D., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GASTER, L. M., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, MULHOLLAND, K. R., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., RAHMAN, SH. K., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, P. A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, SANGER, G. J., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARDLE, K. A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, BAXTER, G. S., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, KENNETT, G. A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUC., KAUMANN, A. J., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT.
EL USO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTA, EN LA QUE X1-(CH2)X FORMA UN ANILLO DE 5 A 7 ELEMENTOS EN EL QUE: X1 ES O O S; X2 ES O, S, NR O NRCO DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; X ES 1, 2 O 3; Y ES O O NH; Z ES SUBFORMULA (A), (B) O (C) EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO O TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y TRASTORNOS DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
DERIVADOS DE ACIDO 8-OXO-5,8-DIHIDRO-6H-DIBENZO [A,G] QUINOLICINA-13-PROPANOICO , SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.
(16/03/1999). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: FROISSANT, JACQUES, MARABOUT, BENO T, SEVRIN, MIREILLE, DACHARY, EMMANUELLE.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALCOXI O TRIFLUORMETILO, Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI, R REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O METOXI O UN GRUPO DE FORMULA GENERAL NR{SUB,2}R{SUB,3} EN LA QUE R{SUB,2} Y R{SUB,3} REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, 2-METOXIETILO, 2-AMINOETILO, 3-AMINOPROPILO, 2-(DIMETILAMINO)ETILO , 3-(DIMETILAMINO)PROPILO O 2-PIPERIDIN-1ILETILO , O TAMBIEN R{SUB,2} Y R{SUB,3} FORMAN JUNTOS UN CICLO MORFOLINILO, PIRRODINILO O PIPERAZINILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS EN 4. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN TAMBIEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES UNIDAS A LOS TRASTORNOS DE LA TRANSMISION GABAERGICA DE LOS RECEPTORES GABA{SUB,A}.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.
(01/10/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, DE BERNARDINIS, SILVIA, MARCHI, MARCELLO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.
HIDROXIMETILO-INDOLIZIDINAS Y QUINOLIZIDINAS.
(16/12/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ROGERS, ROLAND, S., KANG, MOHINDER S., LIU, PAUL, S., RHINEHART, BARRY L.
ESTA INVENCION DESCRIBE UN GRUPO DE INDOLIZIDINAS Y QUINOLIZIDINAS POLIHIDROXILADAS Y SUS ESTERES. ESTOS COMPUESTOS SE PREPARAN A PARTIR DE 2,6-DIDEOXI-2, 6-IMINO-1, 3, 4, 5-TETRAKIS-0-(FENILMETILO)-D-GLYCEROL-GULO-HEPTITOL O UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE N-SUSTITUIDO. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y COMO INHIBIDORES L DE (ALFA)-GLUCOSIDASA.
CARBOXAMIDAS DIHIDROBENZOFURANO Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.
(16/01/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, VARASI, MARIO, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, MARCHI, MARCELLO, DEBERNARDINIS, SILVIA.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): DONDE A ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE DONDE R' ES HIDROGENO O METIL, M ES 0 O 1 Y LA * SIGNIFICA QUE LOS ANILLOS AZABICICLICOS PUEDEN ESTAR EN LA ORIENTACION (ALFA) O (BETA), Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CNS, DISFUNCIONES DE LA MOVILIDAD DE LOS INTESTINOS Y/O EN LA EMESIS O DOLOR EN LOS MAMIFEROS Y/O EN LAS MIGRAÑAS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y AGENTES ANTIULCERAS.
(16/12/1994). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MATSUTANI, SHIGERU, MIZUSHIMA, YUKIO.
SE PROPORCIONAN A TRAVES DE VARIAS RUTAS NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA(I), O SUS SALES ACEPTABLES PARA EMPLEO FARMACEUTICO, QUE TIENEN UNA ACCION ANTI - ULCERA CITOPROTECTORA MAS POTENTE Y DE MAYOR DURACION QUE ANALOGOS CONOCIDOS, Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PROFUILAXIS DE ULCERAS GASTRICAS A UNA DOSIS ORAL DE 10 A 500 MG, PREFERIBLEMENTE DE 20 A 100 MG POR DIA EN ADULTOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS BERBANICOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.
(16/12/1987). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA R.T,..
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS BERBANICOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS. COMPRENDE: A) REDUCIR EL GRUPO OXO DE UN COMPUESTO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II); Y B) ALQUILAR O ACILAR FACULTATIVAMENTE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) RACEMICA U OPTICAMENTE ACTIVO Y FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROXILO O ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R3 Y R4, H O ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y R5, ACILO ALIFATICO O AROMATICO DE C 1 A 7 Y OTROS. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTIHIPERTENSIVO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE QUINOLIZINONA.
(01/09/1986). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE QUINOLIZINONA. COMPRENDE SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA REACCION DE AMIDACION, PARA OBTENER DERIVADOS DE QUINOLIZINONA DE FORMULA (I), DONDE: R1A ES UN GRUPO CARBOXI AMIDADO; R7 ES H O ARILO; R2 ES H, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R3 ES H, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, CARBOXI Y OTROS; Y R2 Y R3 PUEDEN ESTAR SITUADOS EN CUALQUIER LUGAR DEL ANILLO DE QUINOLIZINONA Y PUEDEN ESTAR UNIDOS ENTRE SI FORMANDO -CH2CH2CH2-, CHFCH O -CHFCH-CHFCH- O UNA SAL DEL MISMO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS ACTIVIDADES INHIBITORIAS SOBRE LA ALERGIA Y LAS ULCERAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES ENZIMATICOS CONVERTIDORES DE LA ANGIOTENSINA.
(01/06/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES ENZIMATICOS CONVERTIDORES DE LA ANGIOTENSINA.CONSISTE EN CULTIVAR STREPTOMYCES CHROMOFUSCUS NRRL 15098, EN UN MEDIO DE CULTIVO NUTRITIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE C, N, SALES INORGANICAS, PROLINA Y LISINA, Y EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R1 IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO DE C 1 A 6, INDAN-5-ILO Y OTROS; Y N, 1 O 2.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES ENZIMATICOS CONVERTIDORES DE LA ANGIOTENSINA A-58365.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMINA.
(01/06/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAMIDA, Y DE SUS SALES Y N-OXIDOS Y ADUCTOS DISOLVENTES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE M, N Y P VALEN 0-3; Y R -R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R , R -R , M, N Y P TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), Q ES UN GRUPO SALIENTE, Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE NO HIDROXILICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DESHIDRATANTE, O DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DE LA FUNCION GASTRO-INTESTINAL Y DE EMESIS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS.
(16/09/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
U PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS. CONSISTE ENOSCILAR UNA MINA PRIMARIA O SECUNDARIA DE FORMULA GENERAL (I); SI SE DESEA, SE PUEDEN RESOLVER LOS RACEMATOS OBTENIDOS O SE TRANSFORMAN LAS BASES EN SALES DE ADICION DE ACIDO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE X ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALCOXILO, O TRIFLUORMETILO; Y ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALCOXILO O ALQUILO; R'' ES ACILAMINO, PROPINANILIDO O 4'-FLUOROPROPIONANILIDO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS.
(16/11/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE FENIL-QUINILICIDINAS DE FORMULA , EN QUE X ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALCOXILO O ALQUILO INFERIOR, O TRIFLUOROMETILO; Y ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O ALCXILO O ALQUILO INFERIOR; R1 HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR, ACILOXILO O HIDROGENO, Y R2 ALQUILO O ALCOXILO INFERIOR, FENILO U OTROS. SE BASA EN LA REACCION DE UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO METALORGANICO QUE CEDA EL GRUPO R2, COMO LOS COMPUESTOS DE "GRIGNARD" DE FORMULA R2-MG-HALOGENO, R2-LITIO O R2-LITIO-COBRE. OPCIONALMENTE SE SEPARA LA MEZCA DE FORMULA (I), ADICIONANDO AGUA AL DOBLE ENLACE DELTA1 O DELTA2 DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), POR REACCION CON UN AGENTE HIDRATANTE, COMO ACIDO SULFURICO ACUOSO. SE USAN COMO AGENTES NEUROLEPTICOS, DEPRESIVOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTES, ANTIEMETICOS Y ANALGESICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS.
(01/07/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILICO INFERIOR, Y X, Y, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA FENILENDIAMINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y, R5 Y R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON TIOFOSGENO, TIOCARBONILDIMIDAZOL O DISULFURO DE CARBONO POR METODOS CONVENCIONALES. SE PUEDE N-ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO UTILIZANDO COMO AGENTE N-ALQUILANTE UN HALOGENURO DE ALQUILO INFERIOR. LA MEZCLA RACEMICA SE PUEDE RESOLVER EN SUS ENANTIOMEROS Y FORMAR LA SAL DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTE TAMBIEN POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA, DEPRESIVA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTE Y ANALGESICA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS.
(01/07/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), SIENDO A UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III), R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR Y X, Y, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA HIDROGENACION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA QUE X, Y Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), UTILIZANDO COMO CATALIZADOR OXIDO DE PLATINO O CARBON PALADIADO. EL RACEMATO SE PUEDE RESOLVER EN LOS ENANTIOMEROS POR METODOS CONOCIDOS, Y SI EL PRODUCTO OBTENIDO ES UNA BASE, TRANSFORMARLO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. *FORMULA* S.
