(01/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FOTOUHI, NADER, JACKSON, DAVID, YOUNG, TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT.

Los compuestos de la fórmula general 1: donde R2 y R3 son, cada una de manera independiente, alquilo inferior o junto con el átomo de carbono que tienen unido forman un anillo carbocíclico alifático con entre 4 y 6 átomos de carbono, R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, R-SO2, R6- (CH2)m-CO- o R8-X-(CH2)y-CO-; R es alquilo C1-7; R6 y R8 son hidrógeno o alquilo C1-7, X es –O- o –NH-; m es un entero que va de 1 a 7, y es un entero que va de 0 a 7, y n es un entero que va de 1 a 3; donde a, b, c y d denotan átomos de carbono asimétricos; y sus ésteres o éteres hidrolizables o sus sales farmacéuticamente aceptables.

(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUP. INVESTIG. CIENTIFICAS. Inventor/es: HERRADON GARCIA,BERNARDO, ALONSO GINER,MERCEDES, BENITO CANO,ESPERANZA, CHANA LOPEZ,ANTONIO, MONTERO AGUADO,ANA.

Tiamidas derivadas de bifenilo como inhibidores de calpaina. La presente invención se refiere a compuestos derivados de bifenilo con actividad como inhibidores de calpaina. Un compuesto de la presente invención es un bifenilo 2,2'-disustituido, siendo los sustituyentes en las posiciones 2 y 2' del esqueleto de bifenilo cadenas conteniendo estructuras relacionados con los aminoácidos, incluyendo fragmentos de compuestos aminocarbonílicos, dónde al menos uno de los sustituyentes en dichas posiciones 2- ó 2'- está unido al esqueleto de bifenilo por un grupo tiocarbonilo, siendo compuestos con funcionalidad de tioamida. La presente invención también engloba cualquiera de los isómeros conformacionales (atropisómeros) de dicho compuesto de fórmula I. Los compuestos de fórmula I tienen aplicación en el tratamiento preventivo o terapéutico de una enfermedad degenerativa.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Compuestos, o sus sales, que tienen la siguiente fórmula general (I): A-B-C-N(O)2 (I) en donde: A se selecciona de los radicales siguientes: B es: C es el radical bivalente -O-R’-O- en donde R’ es un alquilo C1-C20 lineal o ramificado.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) caracterizado porque se hace reaccionar glioxilato de etilo, de fórmula (III): (Ver fórmula) con el compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) para conducir al compuesto racémico de fórmula (V): (Ver fórmula) el cual se somete a desracemización mediante hidrólisis enzimática, para conducir al isómero (R), de fórmula (Va): (Ver fórmula) que se transforma en un triflato de fórmula (VI): (Ver fórmula) que se hace reaccionar con el derivado de alanina de fórmula (VII): (Ver fórmula) donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o bencilo, para conducir al compuesto de fórmula (VIII): (Ver fórmula) donde R es como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a desprotección de la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual Bn representa el grupo bencilo, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S: en la cual X representa un átomo de halógeno y BOC representa el grupo terc-butiloxicarbonilo , en presencia de una base, para conducir, después de la desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV).

(16/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II) en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S, en la cual X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con 2-oxopentanoato de etilo, bajo presión de hidrógeno, en presencia de platino sobre carbono.

(16/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL.

Procedimiento de síntesis de perindopril de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 1-(1-ciclohexen-1-il)pirrolidina de fórmula (II), con el compuesto de fórmula (III), en la cual R1 representa un grupo protector de la función ácido y R2 representa un grupo protector de la función amina, para conducir al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente, del cual se desprotege la función amina antes de realizar la ciclación seguida de deshidratación, para conducir al compuesto de fórmula (V), en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, o su sal de adición con un ácido inorgánico u orgánico.

(16/04/2006). Solicitante/s: IMMUNOTECH DEVELOPMENTS INC. Inventor/es: DEIGIN, VLADISLAV ISAKOVICH, KOROTKOV, ANDREI MARXOVICH.

LA INVENCION SE REFIERE AL CAMPO DE LA MEDICINA, ESPECIFICAMENTE A METODOS PARA OBTENER SUSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS, Y PUEDE SER UTILIZADA EN LOS CAMPOS DE LA MEDICINA Y DE LA CIENCIA VETERINARIA Y EN LA BIOQUIMICA EXPERIMENTAL. EL PROBLEMA FUNDAMENTAL A QUE SE REFIERE LA INVENCION ES EL DE LA PRODUCCION DE NUEVOS PEPTIDOS SINTETICOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS Y DE LA FORMULA: X ALA, LEU, ILE, VAL, NVAL, PRO, TYR, PHE, TRP, D P, ACIDO {GA} ES GLA, ALA, LEU, ILE, VAL, NVAL, PRO, TYR, PHE, TRP, D D ICO, -OH, AMIDA MONOO DI-SUSTITUIDA (C{SUB,1} SINTESIS PEPTIDICA TIENE LUGAR EN UNA SOLUCION MEDIANTE EL CRECIMIENTO SUCESIVO DE UNA CADENA A PATIR DEL EXTREMO C TERMINAL DE LAS MOLECULAS EMPLEANDO UNA ESTRATEGIA DE MAXIMO BLOQUEO DE GRUPOS FUNCIONALES, EMPEZANDO A PATIR DE UN ALQUIL ETER DE AMINOACIDO, EMPLEANDO EL METODO DE ACTIVACION DE LOS ETERES Y EL METODO DE ANHIDRIDOS MEZCLADOS EMPLEANDO TRIBUTILOXICARBONIL AMINOACIDO.

(01/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LANGLOIS, PASCAL, DUBUFFET, THIERY.

Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): NHR2 en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo y R2 representa un grupo protector de la función amina.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUP. INVESTIG. CIENTIFICAS. Inventor/es: HERRADON GARCIA,BERNARDO, BENITO CANO,ESPERANZA, CHANA LOPEZ,ANTONIO, MONTERO AGUADO,ANA, MANN MORALES,ENRIQUE.

Inhibidores de calpaina. La presente invención se refiere a compuestos que tienen estructura de híbrido péptido-bifenilo y compuestos relacionados con actividad como inhibidores de calpaina. Un compuesto de la presente invención es un bifenilo 2,2'-disustituido, siendo los sustituyentes en las posiciones 2 y 2' del esqueleto de bifenilo cadenas conteniendo estructuras relacionados con los aminoácidos, péptidos y amidas, que pueden ser iguales o distintos. La presente invención también engloba cualquiera de los isómeros conformacionales (atropisómeros) de dicho compuesto de fórmula I. Los compuestos de fórmula I tienen aplicación en el tratamiento preventivo o terapéutico de una enfermedad degenerativa.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de fórmula (II): **(Fórmula)** con el compuesto de fórmula (III): **(Fórmula)** donde Bn representa un grupo bencilo, BOC representa un grupo terc-butiloxicarbonilo y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama de zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de fórmula (IV): **(Fórmula)** donde Bn es como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de fórmula (V).

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar el derivado de alanina de fórmula (III): donde R representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo, · bien con glioxilato de etilo, de fórmula (IVa): · bien con el derivado de fórmula (IVb): para conducir a la imina de fórmula (V): donde R es como se definió anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (VI): para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VII): donde R es como se definió anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a una transformación de la función CO2R en función ácido, para conducir al compuesto de fórmula (I).

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CARPINO, PHILIP, A., JARDINE, PAUL, A., DASILVA, LEFKER, BRUCE, A., RAGAN, JOHN, A.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON MIMETICOS DEL PEPTIDO LIBERADOR DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA OSTEOPOROSIS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL.

Procedimiento de síntesis de compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se condensa una (L)-serina protegida, en la cual R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un bencilo, y en la cual Ar representa o bien un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, o bien un grupo naftilo, en la cual se desprotege la función amino y, cuando así se desea, la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición a un ácido o a una base inorgánica u orgánica. caracterizado porque el ácido (2- oxociclohexil)acético , de fórmula que se condensa con (S)-fenilglicinol, en la cual Ph representa el grupo fenilo, para conducir a la lactama tricíclica, bajo la forma de un único diaestereoisómero, en la cual Ph representa el grupo fenilo, que se hace reaccionar con un agente reductor en presencia de un ácido de Lewis, para conducir al compuesto en la que Ph representa el grupo fenilo, del cual se separa la función 2-hidroxi-1-feniletilo , que reacciona o bien con anhídrido tríflico, o bien con un reactivo de alquilación.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de Fórmula (III): **(Fórmula)** con el compuesto de Fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2 representa un grupo protector de la función amina diferente de R1, y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de Fórmula (V): **(Fórmula)** en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, tal como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de Fórmula (VI): **(Fórmula)**.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento para la síntesis de derivados de ácido (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanil)-octahidro-1H-indol-2-carboxílico y su utilización en la síntesis de perindopril. Se refiere a un procedimiento de síntesis industrial de compuestos de **fórmula** en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, o un bencilo, y R2 representa un grupo protector de la función amino, y su aplicación en la síntesis industrial de perindopril.