DERIVADOS DE (3R)-3-AMINO-4-CARBOXIBUTIRALDEHIDO INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE INTERLEUQUINA-1/BETA.

La invención se refiere a nuevos derivados de (3R)-3-amino-4-carboxibutiraldehído de fórmula general (I),

en la que X representa un alquiloxi C{sub,1-4}-carbonilo , un fenil-(alquiloxi C{sub,1-2})carbonilo opcionalmente sustituido, un alquil C{sub,1-4}-carbonilo o un grupo fenil-(alquil C{sub,1-3})-carbonilo opcionalmente sustituido, n representa 1 ó 0, Y representa, cuando n = 1, un tetrapéptido de fórmula general Y{sub,4}-Y{sub,3}-Y{sub ,2}-Y{sub,1}, un tripéptido de fórmula general Y{sub,3}-Y{sub,2}-Y{sub ,1}, un dipéptido de fórmula general Y{sub,2}-Y{sub,1} o un residuo aminoácido de fórmula general Y{sub,1}, o cuando n = 0, un {al}-hidroxiacil- tripéptido de fórmula general Q{sub,4}-Y{sub,3}-Y{sub ,2}-Y{sub,1}, un {al}-hidroxiacil-dipéptido de fórmula general Q{sub,3}-Y{sub,2}- Y{sub,1} o un resto {a1}- hidroxiacil-aminoacilo de fórmula general Q{sub,2}-Y{sub,1}; en la que Y{sub,1}-Y{sub,4} representa un residuo seleccionado entre el grupo de los siguientes L- o D-aminoácidos: alanina, aloisoleucina, ciclohexil-glicina, fenil-alanina, glutamina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, ácido pipecólico, prolina, tirosina y valina; y Q{sub,2}-Q{sub,4} representa un grupo acilo seleccionado entre los siguientes {al}-hidroxiácidos de configuración R o S: ácido 2-cicloheptil-2-hidroxi-acético , ácido 2-ciclohexil-3-hidroxiacético , ácido 3-ciclohexil-láctico , ácido 3-fenil-láctico, ácido 2-hidroxi-3-metilbutírico , ácido 2-hidroxi-3-metilvalérico , ácido mandélico o ácido láctico, y sales de los mismos formadas con bases orgánicas o inorgánicas y composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la invención de fórmula general (I) son inhibidores valiosos de la enzima convertidora de la interleuquina-1{be}.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT..

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: BERLINI U. 47-49,H-1045 BUDAPEST.

Inventor/es: BAJUSZ, S NDOR, VEGHELYI, IREN, NEMETH, KL RA, BARABAS, EVA, JUHASZ, ATTILA, LANGO, JOZSEF, LAVICH, EMILIA, MOHAI, ZSUZSANNA, MORAVCSIK, IMRE, TASCHLER, ZSUZSANNA, TOTH, G BOR, PATTHY, MIKLOS, SALAT, J NOS, SZEKER, AGNES, MAKK, KL RA.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 22 de Abril de 1998.

Fecha Concesión Europea: 1 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/07 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tetrapéptidos.
C07K14/81 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Inhibidores de proteasa.
C07K5/02 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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