(16/01/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, TORREMANS, JOSEPH LEO GHISLANUS.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A1=A2-A3=A4 ES -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH- O -CH=CH-CH=N-; R ES H O ALQUILO DE 1 A 6 C; R1 ES FURANILO SUSTITUIDO OCN ALQUILO DE 1 A 6 C, PIRAZINILO, TIAZOLILO O IMIDAZOLILO OPCINALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO DE 1 A 6 C; L ES ALQUENILO DE 3 A 6 C OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON AR3 O L ES UN RADICAL DE FORMULA (II); A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES, LOS CUALES SON AGENTES ANTIHISTAMINICOS; PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y A LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

(16/10/1993). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MATSUDA, HIROSHI, MATSUO, MASAAKI, MANABE, TAKASHI, UEDA, IKUO.

CONSISTE EN UN COMPUESTO DE TIAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN AMINO QUE OPCIONALMENTE TIENE SUSTITUYENTES APROPIADOS, R2 ES H, ALQUIL INFERIOR O ARIL, R3 ES H, NITRO, AMINO QUE OPCIONALMENTE TIENE SUSTITUYENTES APROPIADOS, HIDROXIDO O BAJO ALCOXIDO, A ES ALQUILENO INFERIOR, Q ES H O HALOGENO, Y LA LINEA GRUESA SIGNIFICA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE, COMPRENDIENDO ADEMAS UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EL PROCESO PARA LA PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DEL MISMO.

(16/09/1993). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ABOU-GHARBIA, MAGID, ABDEL-MEGID, SCHIEHSER, GUY, ALAN, CHILDRESS, SCOTT JULIUS.

SE DESCRIBEN AQUI LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, M, O R7 Y LA LINEA DE PUNTOS SE DEFINEN EN EL TEXTO. LAS SALES DE LOS COMPUESTOS, ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE, SE UTILIZAN COMO ANTIPSICOTICOS, ANSIOLITICOS CON BAJO RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES.

(01/08/1993). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: STEELE, JOHN, FRAY, MICHAEL, JONATHAN, RICHARDSON, KENNETH, COOPER, KELVIN.

ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE ACTIVACION PLAQUETARIA DE FORMULA(I), EN DONDE R ES FENIL O FENIL SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE NITRO HALO, C1 A C4 ALQUILO, C1 A C4 ALCOXI, ARILO (C1 - C4)ALCOXI, FLUORO, (C1 - C4)ALCOXI, C1 - C4 ALCOXI, C1 - C4 ALQUILTIO, C1 - C4 ALQUILSULFONILO, HIDROXILO, TRIFLUOROMETILO Y CIANO, O ES FENILO FUSIONADO A UN ANILLO DIOXOLO; R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O C1 - C6 ALQUILO, O R1 Y R2 JUNTOS COMPLETAN UN PIRROLIDINILO PIPERIDINO, MORFOLINO, PIPERACINILO, N - (C1 - C4 ALQUIL) PIPERACINILO O N C2 - C4 ALCANOIL - PIPERACINILO GRUPO; TAMBIEN SE DESCUBREN LOS SUSTITUYENTES DE R2, Z, Y, X; Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE.

(16/02/1993). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, THIJSSEN, JOZEF, BERTHA, AUGUST, KNAEPS, ALFONSUS GUILIELMS.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES DE FORMULA (I) FIG.1. EN LA QUE Y-R1 ES UN RADICAL DE FORMULA (A), O (B) FIG.2. A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES DE ELLAS. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS; EN LA INVENCION SE CONTEMPLAN TAMBIEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

(01/01/1993). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: ANTOKU, FUJIO, SAJI, IKUTARO, YOSHIGI, MAYUMI, KOJIMA, ATSUYUKI, ISHIZUMI, KIKUO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO IMIDICO DE FORMULA (I), O SU SAL, UTIL COMO FARMACO ANTIPSICOTICO.

(16/12/1992). Solicitante/s: GREEN CROSS CORPORATION. Inventor/es: YOKOYAMA, KAZUMASA, INOUE, YOSHIHISA, ASHIMORI, ATSUYUKI, FUKAYA, CHIKARA, ONO, TAIZO HAITSU HIGASHIYAMA 22.

DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) DONDE R1, R2 Y R6, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCOXIALQUILO, R4 Y R5 IGUALES O DIFERENTES, SON UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO, UN GRUPO NITRO, ALQUILO HALOGENADO, ALQUILSULFONILO, ALCOXI HALOGENADO, ALQUILSULFINILO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALCOXILO, CIANO ALCOXICARBONILO O TIOALQUILO (SIEMPRE QUE R4 Y R5 NO SEAN A LA VEZ ATOMOS DE HIDROGENO), Y ES UN GRUPO VINILENO O AZOMETINO; A Y B SON UN GRUPO ALQUILENO O ALQUENILENO; R7 Y R8 IGUALES O DIFERENTES, SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ARILALQUILO, ARILO O HETEROCICLICO (SIEMPRE QUE R7 Y R8 PUEDAN COMBINARSE CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE PARA FORMAR UN HETEROCICLO. TAMBIEN SE PRESENTAN SALES DEL DERIVADO DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) Y SU EMPLEO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS VASCULARES.

(16/12/1992). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LAMATTINA, JOHN LAWRENCE, REITER, LAWRENCE ALAN, MCCARTHY, PETER ANDREW.

COMPUESTOS 2-GUANIDINO-4-ARILTIAZOL DE LA FORMULA (I) SAL DE ADICION ACIDA O UN CATIONICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE R1 ES HIDROGENO, (C1-C10) ALQUIL, FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CIERTOS GRUPOS ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES HIDROGENO O (C1-C4)ALQUIL, Y AR ES CIERTOS CIERTOS GRUPOS PIRROLILO O INDOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, METODO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS, POR INHIBICION DE CELULA PARIETAL H+/K+ ATPASA, Y CONDICIONES ANTIINFLAMATORIAS EN COMBINACION CON PIROXICAM, PARA USO EN MAMIFEROS, Y EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS.

(16/07/1992). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DEWALD, HORACE A., WISE, LAWRENCE D., JAEN, JUAN C., CAPRATHE, BRADLEY W.

SE DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS FENILICOS Y TETRAHIDROPIRIDILICOS HETEROCICLICOS Y PIPERAZINIL ALCOXI-BENZO HETEROCICLICOS QUE TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES NEUROLEPTICAS EN VIRTUD DE SU ACTIVIDAD AGONISTA AUTORRECEPTORA DE DOPAMINA. SE DESCRIBEN TAMBIEN METODOS DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE SICOSIS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR HIDROCLORURO CLORURO-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METAXIIMINOACETIL-SULFITO-DIMETILFORMIMINIO (DE FORMULA I) Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION DEL MISMO PARA OBTENCION DE AMIDAS, EN QUE EL PRIMER PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA REACCION DELCLORURO-CLOROSULFITO DE DIMETILFORMINIO CON EL ACIDO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METOXIIMINIO-ACETICO , DE DONDE RESULTA EL COMPUESTO DE FORMULA I. ESTE COMPUESTO, POR REACCION CON UNA AMINA, R1-NH2, ES UTILIZADO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE FORMULA.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKAYA, TAKAO, INAMOTO, YOSHIKO.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PERMITE PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULAHACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA:CON UN COMPUESTO DE FORMULAEN DONDE R1 ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O NO, RY ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO O NO, R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, E Y ES UN GRUPO REEMPLAZABLE PORLLEVANDOSE A CABO LA REACCION EN CONDICIONES DE TEMPERATURA AMBIENTE A CALENTAMIENTO, USUALMENTE EN UN DISOLVENTE CONVENCIONAL TAL COMO AGUA, ACETONA, CLOROFORMO, DICLOROMETANO O CUALQUIER OTRO DISOLVENTE ORGANICO QUE NO INFLUYA ADVERSAMENTE SOBRE LA REACCION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKAYA, TAKAO, INAMOTO, YOSHIKO.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PERMITE PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULAHACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA:CON UN COMPUESTO DE FORMULAEN DONDE RY ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO O NO Y X ES UN RESIDUO DE ACIDO, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION EN CONDICIONES DE ENFRIAMIENTO A CALENTAMIENTO, USUALMENTE EN UN DISOLVENTE CONVENCIONAL TAL COMO AGUA, ACETATO DE ETILO, DIOXANO, DICLOROMETANO O CUALQUIER OTRO DISOLVENTE ORGANICO QUE NO INFLUYA ADVERSAMENTE SOBRE LA REACCION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.

(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: SZCZEPANSKI, HENRY, DURR, DIETER, DR.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HETEROCICLIALQUILESTERES DE ACIDOS 2-IMIDAZOLINON-NICOTINICOS DE LA FORMULA GENERAL (I) CON PROPIEDADES HERBICIDAS SELECTIVAS PRE Y POSTEMERGENTES, PUDIENDO INFLUIR SOBRE EL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IIA) O (IIB) EN UN MEDIO DILUYENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN PRODUCTO BASICO CON UN ALCANOL DE FORMULA HO-A-HET (III).

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: SZCZEPANSKI, HENRY, DURR, DIETER, DR.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIAZOLILALQUIL Y TIENILALQUILESTERES DE LOS ACIDOS A-IMIDAZOLINON-NICOTINICOS Y BENZOICOS DE FORMULA I EN DONDE A, Q, Q1,, R1, R2, X E Y SE CORRESPONDEN CON LO QUE SE CITA EN LA MEMORIA. ESTOS PRODUCTOS TIENEN BUENAS PROPIEDADES HERBICIDAS SELECTIVAS PRE Y POSTEMERGENTE Y CON INFLUENCIA SOBRE EL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE CARACTERIZA PORQUE COMPUESTOS DE FORMULA IIA O IIB, DESCRITOS EN LA MEMORIA SE HACEN REACCIONAR CON UN TIAZOLILALCOHOL O CON TIENILALCOHOL DE FORMULA III, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN PRODUCTO BASICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0JC-200JC, PREFERENTEMENTE EN EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION.

(01/04/1988). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

LOS TIADIZOLES (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 Y R2 SON ALQUILO C1-6 O FENILO, X-Y-N-CH2, CFCH, W ALQUILENO C2-6 Y R3, UN GRUPO TIPO (II) O (III); SE OBTIENEN ENTRE OTROS, POR REACCION DE UN COMPUESTO (IV) CON OTRO Q-W-R'3, CON Q UN GRUPO ELIMINABLE COMO HALOGENO O -O-SO2-R13, EN DISOLVENTE COMO LA DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE LIGADOR DE ACIDO, COMO EL CARBONATO DE POTASIO, EN ATMOSFERA DE ARGON Y ENTRE C60 Y C50JC. TIENEN UNA ACTIVIDAD MEJORADORA DE LA INTERACCION SOCIAL Y REDUCTORA DEL CONFLICTO Y AFINIDAD POR LOS LUGARES DE LIGACION 5HT-1A, POR LO QUE SON APLICABLES , COMO ANXIOLITICOS, PSICOGERIATRICOS, ANTIDEPRESIVOS Y ANTIESQUIZOFRENICOS.

(01/04/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

LOS DERIVADOS DE LA IMIDAZOLILALQUINGUANIDINA (I) DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R ES UN GRUPO (II), CON R1 Y R2 ALQUILO C1-10, Y A -O-(CH2)16K F 3 O 4, RK HIDROGENO O METILO, X HIDROGENO O BENZOILO Y P, 2 O 3; SE OBTIENEN POR HIDROLISIS DE (III), EN CONDICIONES ACIDOS (SULFURICO O CLORHIDRICO DILUIDO), A TEMPERATURA DE REFLUJO. SU USO AVENTAJA AL DE LA HISTOMINA, PUES POSEE UN EFECTO AGONISTA-H2 Y EN CIERTAS CIRCUNSTANCIAS UN EFECTO ANTAGONISTA H1 Y ESTA DIRIGIDO AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON, CASOS DE HIPERTONIA Y OCLUSION ARTERIAL.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKAYA, TAKAO, INAMOTO, YOSHIKO.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PERMITE PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULA HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: CON UN COMPUESTO DE FORMULA EN DONDE R1 ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O NO, R2 ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO O NO Y R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION EN CONDICIONES DE ENFRIAMIENTO A CALENTAMIENTO, USUALMENTE EN UN DISOLVENTE CONVENCIONAL TAL COMO AGUA, ACETONA, DIOXANO, ACETONITRILO O CUALQUIER OTRO DISOLVENTE ORGANICO QUE NO INFLUYA ADVERSAMENTE SOBRE LA REACCION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS.

(16/07/1987). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UNA AMINA DE FORMULA A3NH2 PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A1, A2, A3, A6, A7, B1, B2 Y B3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y M VALE 3 O 4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS, FIEBRE DE HENO Y ECZEMA ALERGICO.

(16/05/1987). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, VANDENBERK, JAN.

METODO DE PREPARAR 1,2-BENZAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ESTER DE FORMULA Q-ALQ-W CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, PARA OBTENER 1,2-BENZAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R ES H O ALQUILO DE C 1 A 6; R1 Y R2 SON H, HALOGENO, HIDROXI ALQUILOXI C 1 A 6 Y ALQUILO C 1 A 6; X ES OXIGENO O AZUFRE; ALQ ES ALCANODIILO DE C 1 A 4; Y Q ES UN RADICAL DE FORMULA (III) DONDE Y1 E Y2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO O AZUFRE; R3 ES HALOGENO, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS Y R4 ES HALOGENO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS.

(01/01/1987). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-PIPERIDINIL)ALQUILOXAZOL Y TIAZOLAMINAS CONDENSADAS BICICLICAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE N-ALQUILACION UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE FORMULA L-W, PARA OBTENER NUEVAS N-(4-PIPERIDINIL)ALQUIL;OXAZOL Y TIAZOLAMINAS CONDENSADAS BICICLICAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE -A1FA2-A3FA4- ES UN RADICAL DIVALENTE DE FORMULA -CHFCH-CHBCH-, NFCH-CHFCH- Y OTRAS; Z ES -O- O -S-; R1 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO C 1 A 6, ALQUIL C 1 A 6 CARBONILO Y OTROS; Q ES ALCANODIILO C 1 A 4; R ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO C 1 A 6, HIDROXI Y ALQUILOXI C 1 A 6; Y L ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR RADICALES DE FORMULAS (III) O (IV). TIENE UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTEROQUINESIA ALTERADA.

(01/12/1986). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 3-(AZOL-1-IL)-TIENO-ISOTIAZOLES , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO O UN OXIHALURO DE FOSFORO, EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA COMO CATALIZADOR, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON EL DERIVADO ADECUADO DE PIRAZOL, INDAZOL O BENZOTRIAZOL, A LA TEMPERATURA DE FUSION, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y REPRESENTAN S, CH O C-C6H5, Y EL CIRCULO QUE INCLUYE A LOS DOS ATOMOS DE NITROGENO, REPRESENTA UN ANILLO DE PIRAZOL, INDAZOL O BENZOTRIAZOL, SUSTITUIDOS O NO.

(01/09/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ESTIMULANTES CARDIACOS, PARA EL TRATAMIENTO DEL FALLO CARDIACO.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE Y X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO ETANOL, EN PRESENCIA DE UNA BASE NO NUCLEOFILA, TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA INFERIOR A LA DE REFLUJO.

(01/05/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HETEROCICLO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA MEZCLA DE PH3P O (N-BU)3P CON ETO2C-NFN-CO2ET, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; X UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 4; Y R Y R, H O CH3.SE UTILIZA COMO ESTIMULANTE CARDIACO.

(01/05/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE FORMULA MB YC PROCEDENTE DEL COMPUESTO DE FORMULA (YH), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 4; Y UN GRUPO DE FORMULA (III), (IV) Y OTROS; Q, CL, BR, I U -O-TOSILO; Y M, NA, K, LI.SE UTILIZAN COMO ESTIMULANTE CARDIACO.

(16/04/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, Y, Z, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R-X-Y-CH2CH2NH2 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHISTAMINICOS.

(16/02/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ESTA SELECCIONADO ENTRE ALCANOILO DE 2 A 9 ATOMOS DE CARBONO, BEZOILO, TENOILO Y BENCENOSULFONILO; Y R ES HIDROGENO O METILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-1H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA O 1,1-DIOXIDO DE N-(6-METIL-2-PIRIDIL)-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA , CON UN AGENTE ACILANTE FORMADO POR UN ANHIDRICO CARBOXILICO DE FORMULA: (RCO)2O.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDICOS.

(16/08/1984). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE LA 3-AMINO-2-OXOAZETIDINA.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO U OTROS; R1 UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO U OTROS; R2 UN HETEROCICLO NITROGENADO; X UN RADICAL CH Y EL RADICAL OR PUEDE ENCONTRARSE EN LA FORMA SIN O ANTI. SE TRATA UN PRODUCTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1P Y R2P REPRESENTAN R1 Y R2 CON LOS VALORES ANTERIORES, CON UN PRODUCTO DE FORMULA (III), EN LA QUE RB REPRESENTA ATOMO DE HIDROGENO Y RP UN GRUPO PROTECTOR DEL RADICAL HIDROXILO,PARA OBTENER EL PRODUCTO DE FORMULA (IV) EN LA QUE RP, R1P, R2P Y RB TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES.TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO DE LOS COLIBACILOSIS E INFECCIONES ASOCIADAS.

(16/08/1984). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA (II) CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (III), O CON UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA, Y POSTERIOR ALQUILACION, REDUCCION SELECTIVA O CONVERSION, EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, PARA OBTENER QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE X ES UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 1 A 4; Y ES UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1 ES H O ALQUILO C 1 A 4; R Y R SON H O CH3.TIENEN APLICACION FARMACEUTICA POR SER ESTIMULANTES CARDIACOS.

(03/04/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C3 REPRESENTA HIDROGENO, BENCILO O BENZOILO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-3; Z ES O, S O CH2; X ES S U OXIGENO; N ES 2 O 3; R5 ES H O CH3; M ES 1, 2 O 3; A ES ALQUILENO C1C5; Y B ES H, CH3 O CICLOALQUILO C3C6, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UNA PIRIMIDINA DE FORMULA (III), EN LA QUE Q ES UN GRUPO CAPAZ DE EXPERIMENTAR DESPLAZAMIENTO NUCLEOFILICO POR UNA AMINAPRIMARIA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS PEPTICAS.

(16/02/1983). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACILAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O FENILO SUSTITUIDO CON ALCOXI; X ES METILENO O AZUFRE; R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2 O 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE 4-AMINOQUINAZOLINA, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO CARBOXILICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.