CIP-2021 : C07K 7/56 : ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.

CIP-2021CC07C07KC07K 7/00C07K 7/56[3] › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 7/56 · · · ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

USO DE DEPSIPEPTIDO Y CONGENERES DEL MISMO COMO INMUNODEPRESORES EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DEL RECHAZO QUE SIGUE A UN TRANSPLANTE Y PARA INDUCIR LA APOPTOSIS DE CELULAS T CD4 O CD8 ACTIVADAS.

(27/10/2010) El uso de un compuesto con la siguiente estructura:

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE EQUINOCANDINA.

(01/03/2010) Procedimiento para la preparación de los compuestos de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que R representa una cadena lineal o ramificada o cíclica que contiene hasta 30 átomos de carbono, conteniendo opcionalmente uno o más heteroátomos y uno o más heterociclos, que comprende las siguientes etapas: a) un compuesto de Fórmula (II): **(Ver fórmula)** se somete a la acción de un ácido de fórmula R-CO2H, encontrándose dicho ácido en una forma activada aislada o no aislada, con el fin de obtener el compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** b) en caso dado, el compuesto de fórmula (III) se somete a una reacción de alquilación del alcohol en la posición 5 mediante la acción de un alcohol de fórmula Alk-OH, en presencia de PPTS, siendo Alk un grupo alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, con el fin de obtener el compuesto de fórmula…

PROCESO PARA LA PREPARACION DEL HEXAPEPTIDO BICICLICO NEPADUTANT.

(04/12/2009) Proceso para la preparación de compuestos peptídicos bicíclicos de fórmula (I) en fase líquida: **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes etapas: 1) desprotección del pentapéptido lineal de fórmula (II) en presencia de un solvente para obtener el compuestos de fórmula (III): **(Ver fórmula)** en los que A1 y A2 son dos grupos protectores de nitrógeno diferentes entre sí, y R5 y R6, siendo diferentes entre sí, se escogen del grupo formado por grupos benciloxi y grupos alquiloxi inferiores en los cuales la parte alquilo comprende un grupo C1-C4 lineal o ramificado; 2) ciclación intramolecular del compuesto de fórmula (III) procedente de la etapa 1) en presencia de un solvente y de un agente de acoplamiento adecuado dando lugar al compuesto de fórmula (IV) **(Ver fórmula)** en el que R5 es tal como se ha definido…

PROCEDIMIENTO PARA LA DESACILACION DE LIPOPEPTIDOS CICLICOS.

(05/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMASHITA, MICHIO, UEDA, SATOSHI, EZAKI, MASAMI, HASHIMOTO, SEIJI, TANAKA,MIHO, SAKAMOTO,KAZUTOSHI, OOHATA,NOBUTAKA, TSUBOI,MASARU.

SE PROPORCIONA UNA LIPOPEPTIDO ACILASA CICLICA QUE ES CAPAZ DE DESACILAR LA CADENA LATERAL DE ACILO DE UN COMPUESTO LIPOPEPTIDICO CICLICO, POR EJEMPLO, LA SUSTANCIA FR901379 CON LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL [II] CON EFICACIA, ASI COMO UN METODO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO PEPTIDO CICLICO QUE COMPRENDE EL USO DE LA ACILASA. [EN LA QUE R 1 ES ACILO; R 2 ES HIDROXI O OXIACILO; R 3 ES HIDROGENO O HIDROXI; R SUP,4 ES HIDROGENO O HIDROXI; R 5 ES HIDROGENO U OXIHIDRO XISULFONILO; Y R 6 ES HIDROGENO O CARBAMOILO].

PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA SINTESIS DE CASPOFUNGINA.

(05/11/2009). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, MACHER, INGOLF, STORM,OLE, BERTEL,STEPHAN.

Un compuesto de fórmula II ** ver fórmula** O una sal de adición ácida o un solvato del mismo, donde X es NR1R2 y donde R1 es H, C1-C8 alquil, C3-C4 alquenil, (CH2)2-4OH, o (CH2)2-4NR3R4; R2 es H, C1-C8 alquil, C3-C4 alquenil, (CH2)2-4OH, (CH2)2-4NR3R4; o donde NR1R2 forma un anillo heterociclico y R1 y R2 juntos son (CH2)4, (CH2)5. (CH2)2O(CH2)2 o (CH2)2NH (CH2)2; R3 es H o C1-C8 alquil; R4 es H o C1-C8 alquil.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS BICICLICOS.

(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: ALBERICIO PALOMERA, FERNANDO, TULLA PUCHE,JUDIT, BAYO PUXAN,NURIA.

Procedimiento para la obtención de péptidos bicíclicos.#Procedimiento de obtención de los productos de la fórmula adjunta, en la cual AA1, AA2, AA3, AA4, AA1', AA2', AA3'y AA4' son independientemente alfa-aminoácidos de configuración L o D, si aplica, proteinogénicos o no proteinogénicos, y donde por lo menos dos son cisteínas o N-alquil cisteínas, que comprende la formación del dímero intermolecular por puente disulfuro en fase sólida a partir de precursores lineales, donde el puente disulfuro es escindido del soporte sólido y biciclado en solución. Los productos obtenidos tienen actividad biológica y utilidad en terapia, p.ej. como antitumorales.

PURIFICACION DE COMPUESTOS CICLOPEPTIDICOS DE EQUINOCANDINA.

(16/04/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOBBINS, JOHN, ROBERT, KROEFF, EUGENE, PAUL, VICENZI, JEFFREY, THOMAS.

Un procedimiento de separación y purificación de compuestos de equinocandina desacilados que comprende las etapas de: (i) proporcionar una mezcla que comprende un compuesto de equinocandina desacilado que tiene unido al mismo al menos un grupo amino protonable; (ii) adsorción de dicha mezcla sobre un medio cromatográfico de fase inversa, hidrófobo; (iii) elución del compuesto de equinocandina desacilado con un gradiente de ácido acético casi lineal continuo que varía de ácido acético al 0, 1% a ácido acético al 10, 0% en volumen en agua; y (iv) recuperación de dicho compuesto de equinocandina desacilado.

FORMACION E INTERCAMBIO ANIONICO DE SALES DE AMONIO INTERNAS CRISTALINAS DE EQUINOCANDINA.

(16/04/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LARSEN, SAMUEL DEAN, VICENZI, JEFFREY, THOMAS, DADLER, BRIAN, WESTON, DOTLICH, MICHAEL, ANTHONY, KALLMAN, NEIL, JOHN, VAN DEN BERGHE SNOREK, SHARON.

Un procedimiento para formar una sal cristalina de núcleo de equinocandina B a partir de su caldo de cultivo mixto o corrientes de proceso parcialmente purificadas que comprende en el siguiente orden las etapas de: proporcionar una solución que comprende núcleo de equinocandina B o representado por la estructura o sal amorfa del mismo, una impureza de aldehído y un disolvente; concentrar dicha solución por medio de un procedimiento de nanofiltración para formar un concentrado; añadir un agente de formación de derivado que interacciona selectivamente con dicha impureza de aldehído; ajustar el pH de dicho concentrado a menos de 4, 0; añadir un ácido o sal metálica; y enfriar dicho concentrado; en el que dicha impureza de aldehído está representada por la estructura:.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PEPTIDOS CICLICOS.

(01/04/2007). Solicitante/s: NOVETIDE LTD. Inventor/es: TOVI, AVI, EIDELMAN, CHAIM, SHUSHAN, SHIMON, ELSTER, SHAI, ALON, HAGI.

Procedimiento para la preparación de péptidos cíclicos, que comprende las etapas siguientes: a) proporcionar un péptido lineal protegido que contiene por lo menos dos residuos protegidos que contienen tiol, de los cuales por lo menos un residuo que contiene tiol está protegido con un grupo protector ortogonal; b) hacer reaccionar el péptido lineal protegido con una composición acídica con el fin de preparar un péptido lineal semiprotegido en el que el grupo protector ortogonal se encuentra en uno de los residuos que contienen tiol; c) purificar el péptido lineal semiprotegido; d) tratar el péptido lineal semiprotegido purificado que se ha obtenido en la etapa (c) con un agente oxidante con el fin de preparar un péptido cíclico; y e) purificar el péptido cíclico con el fin de obtener un péptido cíclico purificado.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE TRUNKAMIDA-A.

(16/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: ALBERICIO PALOMERA, FERNANDO, CABA NAUDI, JOSEPH MARIA, GIRALT LLEDO, ERNEST, MANZANARES, IGNACIO, RODRIGUEZ, IGNACIO.

Procedimiento para preparar un cicloheptapéptido que contiene un anillo heterocíclico de 5 miembros como parte del esqueleto del péptido cíclico, siendo el cicloheptapéptido de fórmula: en la que Aaa2, Aaa3, Aaa4, Aaa5, y Aaa6 son independientemente residuos de -aminoácido, R1 es H o un grupo orgánico; X es independientemente O, S, o NH; cada Y es independientemente C o CH; Z es independientemente CH o CH2; Ra es H o grupo alquilo; Rg es H o un grupo orgánico o está ausente; y cada línea punteada indica un segundo enlace permitido; procedimiento que comprende una síntesis en fase sólida de un precursor de péptido lineal ajustado para ciclación, o bien estando el precursor ajustado para la formación de un anillo heterocíclico o bien conteniendo el anillo heterocíclico, ciclación del heptapéptido lineal y si fuera necesario formación del anillo heterocíclico.

DERIVADOS DE LA EQUINOCANDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO FUNGICIDAS.

(16/12/2006) Derivados de la equinocandida cuyos nombres son tal como sigue: 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta , 22E)-ergosta-5, 7, 22-trien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-desoximulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-lanosta-8 , 24-dien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-desoximulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta , 22E)-ergosta-5, 7, 22-trien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-lanosta-8 , 24-dien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-colesta-5-en-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-colesta-5-en-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-desoximulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-colestan-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina…

DERIVADOS DE LA EQUINOCANDINA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.

(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: MARKUS, ASTRID, COURTIN, OLIVIER, FAUVEAU, PATRICK, MELON MANGUER, DOMINIQUE, MICHEL, JEAN-MARC, SCHIO, LAURENT.

En todas sus formas de isómeros posibles así como en sus mezclas, los compuestos de **fórmula**, en los que o bien R1 y R2, idénticos o diferentes entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un radical hidroxilo o un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente interrumpido por N/a/b un átomo de oxígeno opcionalmente sustituido por un átomo de halógeno, un radical OH o un radical representando a y b, idénticos o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, pudiendo a y b formar opcionalmente con el átomo de nitrógeno un heterociclo que opcionalmente contiene uno o varios heteroátomos adcionales.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CIERTOS AZA CICLOHEXAPEPTIDOS.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BELYK, KEVIN, M., BENDER, DEAN, R., BLACK, REGINA, M., HUGHES, DAVID, L., LEONARD, WILLIAM.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AZA CICLOHEXAPEPTIDOS, DE FORMULA (I), DONDE TODAS LAS VARIABLES SE DEFINEN A CONTINUACION.

COMPUESTOS FARMACEUTICOS PARA LA FORMACION DE IMAGENES DE TRASTORNOS ANGIOGENICOS.

(16/10/2005) Un compuesto que se une al receptor de la integrina v3, teniendo dicho compuesto la fórmula: (Q)d-Ln-Ch o (Q)d-Ln-(Ch)d’ en la que, Q es un péptido seleccionado independientemente entre el grupo: K es un L-aminoácido seleccionado independientemente en cada aparición entre el grupo: arginina, citrulina, N- metilarginina, lisina, homolisina, 2-aminoetilcisteína, -N- 2-imidazolinilornitina , -N-bencilcarbamoilornitina y ácido -2-bencimidazolilacetil-1 , 2-diaminopropiónico; K’ es un D-aminoácido seleccionado independientemente en cada aparición entre el grupo: arginina, citrulina, N- metilarginina, lisina, homolisina, 2-aminoetilcisteína,…

DERIVADOS HEXAPEPTIDICOS CICLICOS.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TODA, AYAKO, MATSUYA, TAKAHIRO, MIZUNO, HIROAKI, MATSUDA, HIROSHI, MURANO, KENJI, BARRETT, DAVID, OGINO, TAKASHI, MATSUDA, KEIJI.

Un compuesto polipeptídico de la siguiente fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que R1 es hidrógeno o un grupo acilo, R2 es hidrógeno o un grupo acilo, R3 es alquilo (C1-C6) que presenta uno o más hidroxi o hidroxi protegido, R4 es hidrógeno o hidroxi, R5 es hidroxi, alcoxi (C1-C6) o hidroxisulfoniloxi R6 es hidroxi o aciloxi, o una sal suya.

SINTESIS DE ANALOGOS PEPTIDICOS CICLICOS MODIFICADOS EN EL ANILLO.

(01/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, COHEN, JEFFREY, DANIEL, BORROMEO, PETER, STANLEY, GREGORY, GEORGE, STUART, HENLE, STACY, KAY, HITCHCOCK, STEPHEN, ANDREW, MAYHUGH, DANIEL, RAY, TURNER, WILLIAM, WILSON, JR.

Un proceso para modificar un núcleo de anillo peptídico cíclico que comprende las etapas de: (i) proporcionar un compuesto peptídico cíclico que comprende una unidad peptídica que tiene un grupo ó-hidro xilo y un grupo y-hidroxilo; (ii) abrir el anillo de dicho compuesto peptídico cíclico para proporcionar un primer péptido lineal en el que la unidad peptídica que tiene el grupo y-hidroxilo es la unidad peptídica N-terminal de dicho primer péptido lineal; (iii) separar por escisión dicha unidad peptídica que tiene un grupo y-hidroxilo para proporcionar un segundo péptido lineal; (iv) unir al menos un aminoácido, unidad dipeptídica o unidad sintética a dicho segundo péptido lineal para producir un tercer péptido lineal; (v) ciclar dicho tercer péptido lineal para producir un compuesto peptídico cíclico modificado que tiene un núcleo de anillo modificado.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CIERTOS AZA CICLOHEXAPEPTIDOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BELYK, KEVIN, M., LEONARD, WILLIAM.

SE PRESENTA UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AZA CICLOHEXAPEPTIDOS DE FORMULA (I), DEFINIENDOSE EN LA INVENCION TODAS LAS VARIABLES.

COMPLEJOS DE EQUINOCANDINA/CARBOHIDRATO.

(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LAREW, LARRY, ARNOLD, MILTON, NATHANIEL, SABATOWSKI, JAMES, LAWRENCE, MODER, KENNETH, PHILIP.

Un complejo cristalino de equinocandina / carbohidrato que comprende un carbohidrato y un compuesto de equinocandina representado por la siguiente estructura: en la que: R es un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, o sus combinaciones; R1, R2, R3, R6, R7, y R10 son, independientemente, hidroxi o hidrógeno; R4 es hidrógeno, metilo o -CH2C(O)NH2; R5 y R11 son, independientemente, metilo o hidrógeno; R8 es -OH, -OSO3H, -OPO3H2, -OPO3HRa, u –OPO2HRa, donde Ra es hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, fenoxi, p- halofenilo, p-halofenoxi, p-nitrofenilo, p-nitrofenoxi, bencilo, benciloxi, p-halobencilo, p-halobenciloxi, p- nitrobencilo, o p-nitrobenciloxi; R9 es –H, –OH, u –OSO3H; y sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables.

AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.

(16/03/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: TURNER, WILLIAM, WILSON, JR., RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, ZWEIFEL, MARK JAMES, JAMISON, JAMES ANDREW, LAGRANDEUR, LISA MARIE HAMMOND.

SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE **FORMULA** EN DONDE: R' ES HIDROGENO, METILO O -CH2-C(O)NH2-; R" Y R"' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O METILO; Rx1 ES ALQUILO C1--C6-, BENCILO, (CH2-)2-SI(CH3-)3-, -CH2-CH=CH2-, CH2-CHOHCH2-OH, -(CH2-)A-COOH, (CH2-)B-NRz1-Rz2, (CH2-)C-POR Rz3-Rz4 O [(CH2-)2-O]D-ALQUILO (C1--C6-); A, B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE 1, 2, 3, 4, 5 O 6; Rz1 Y Rz2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1--C6-, O Rz1- Y Rz2 SE COMBINAN PARA FORMAR -CH2-(CH2-)E-CH2--; Rz3 Y Rz4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O ALCOXI C1--C6-; D ES 1 O 2: E ES 1,2 O 3; Rx2, Ry1, Ry2, Ry3 Y Ry4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O HIDROGENO; R0- ES HIDROXI, -OP(O)(OH)2- O UN GRUPO DE LAS FORMULAS: R1- ES ALQUILO C1--C6-, FENILO, P-HALO-FENILO, PNITROFENILO, BENCILO, P-HALO-BENCILO O P-NITRO-BENCILO; Y R2- ES UNA CADENA LATERAL ACILO COMO SE DEFINE AQUI MENCIONADO.

COMPUESTOS DE HIDROXIPROPIONITRILO CICLOHEXAPEPTIDILO.

(16/12/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BALKOVEC, JAMES, M., ZAMBIAS, ROBERT A.

SE PRESENTAN CIERTOS COMPUESTOS DE PROPIONITRILO QUE TIENEN UN NUCLEO DE CICLOHEXAPEPTIDIL Y QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBIOTICA CON PROPIEDADES FISICAS ADECUADAS PARA SU USO EN COMPOSICIONES TERAPEUTICAS. TAMBIEN SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA SU PREPARACION.

DERIVADOS DE QUINOCARDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO ANTIFUNGICOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, SCHIO, LAURENT, CORBIER, ALAIN, PIETRE-DISCHAMP, NATHALIE, VICAT, PASCALE.

Derivados de equinocardina, su procedimiento de preparación y su aplicación como antifúngicos. En el estado de la técnica ya fue descrita la utilización de compuestos ciclohexapeptídicos como agentes antifúngicos. Igualmente, ciertos compuestos ciclohexapeptídicos se pueden utilizar como agentes antimicrobianos. La invención tiene como objeto, en todas las formas posibles de isómeros así como sus mezclas, compuestos de fórmula (I).

DERIVADOS DE ECHINOCANDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO ANTIFUNGICOS.

(16/10/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, SCHIO, LAURENT, HAWSER, STEPHEN, LEBOURG, GILLES.

Los compuestos de fórmula (I) presentan interesantes propiedades antifúngicas; son especialmente activos sobre Candida albicans y otras Candida como Candida glabrata, krusei, tropicalis, pseudotropicalis, parapsilosis y Aspergillus fumigatus, Aspergillus avus, Cryptococcus neoformans. Los compuestos de fórmula (I) pueden ser utilizados como medicamentos para el hombre o el animal, para luchar especialmente contra las candidiasis invasivas del inmunodeprimido, las candidiasis digestivas, urinarias, vaginales o cutáneas, las criptococosis, por ejemplo las criptococosis neuromeningeas, pulmonares o cutáneas y las aspergilosis broncopulmonares y pulmonares, y las aspergilosis invasivas del inmunodeprimido.

AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.

(01/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, JAMISON, JAMES ANDREW.

SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I EN DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; Y R{SUP,2} ES R{SUP,3} ES O R{SUP,3A}, R{SUP,3B}, R{SUP,3C} Y R{SUP,3D} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,12}, HALO, O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}-O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}) O -O-(CH{SUB,2}){SUB,Q}-X-R{SUP ,4}; M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; P ES O O 1; Q ES 2, 3 O 4; X ES PIRROLIDINO, PIPERIDINO O PIPERAZINO; Y R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,12}, BENCILO O CICLOALQUILMETILO C{SUB,3}C{SUB,12}; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

HEXAPEPTIDOS CICLICOS DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

(16/06/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, AKIRA, TAKASUGI, HISASHI, OHKI, HIDENORI, TOMISHIMA, MASAKI.

LA PRESENTE INVENCION, SE RELACIONA CON NUEVOS COMPUESTOS POLIPEPTIDICOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, LOS CUALES MUESTRAN ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS (ESPECIALMENTE ANTIFUNGICAS), ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA {BE}-1,3-GLUCANO SINTETASA. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS CITADOS COMPUESTOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS INCLUYE, Y A UN METODO DE TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y/O PROFILACTICO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS, INCLUYENDO LA INFECCION POR PNEUMOCYSTIS CARINII (P.EJ. LA NEUMONIA CAUSADA POR PNEUMOCYSTIS CARINII), EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

AGENTES ANTIFUNGICOS DE HEXAPEPTIDOS CICLICOS.

(16/06/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, BORROMEO, PETER, STANLEY, TURNER, WILLIAM, WILSON, JR., RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, JAMISON, JAMES ANDREW.

SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS DE INHIBICION FUNGICA Y DE LA ACTIVIDAD PARASITICA, UTILIZANDO UN COMPUESTO DE LA FORMULA I: EN LA QUE: R' ES HIDROGENO, METILO O NH{SUB,2}C(O)CH{SUB,2}-; R'' Y R''' SON INDEPENDIENTEMENTE METILO O HIDROGENO; R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, Y R{SUP,Y4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O HIDROGENO.

COMPUESTOS AZACICLOHEXAPEPTIDICOS.

(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HAMMOND, MILTON, L., BALKOVEC, JAMES, M., BOUFFARD, FRANCES A.

SE MUESTRAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) (SEC. ID NOS. 1-6), DONDE TODOS LOS SUSTITUTIVOS SE HALLAN COMPLETAMENTE DEFINIDOS. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN UTILIDADES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS Y ANTIFUNGICOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE INFECCIONES POR PNEUMOCYSTIS.

AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.

(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BORROMEO, PETER, STANLEY, TURNER, WILLIAM WILSON.

SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; R{SUP,2} ES CADA R{SUP,2A} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI, HALO, NITRO, AMINO, TRIFLUOMETILO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,6} O ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6}; A ES 1, 2, 3 O 4; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,12} O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}-O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}); M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; Y P ES O O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.

(01/01/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, ZWEIFEL, MARK JAMES, LAGRANDEUR, LISA MARIE HAMMOND.

SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; Y R{SUP,2} ES O R{SUP,3} ES O R{SUP,3A} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,6}; R{SUP3B} Y R{SUP,3C} SON INDEPENDIENTEMENTE FENILO O NAFTILO; R{SUP,3D} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,12} O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}); M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; P ES O O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/11/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: NISSEN, JEFFREY SCOTT, BURKHARDT, FREDERICK JOSEPH, DEBONO, MANUEL, TURNER JR., WILLIAM WILSON.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA I: EN LA QUE R' ES HIDROGENO, METIL O NH2C(O)CH2-; R" ES METIL O HIDROGENO; R ES HIDROXIDO, HIDROGENO; R1 ES HIDROXIDO, HIDROGENO O HIDROXISULFONILOXIDO; R7 ES HIDROXIDO, HIDROGENO, HIDROXISULFONILOXIDO O FOSFONOOXIDO; R2 ES UNA NUEVA CADENA LATERAL DE ACIL. TAMBIEN SE SUMINISTRAN NUEVAS FORMULACIONES, METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA Y UN PROCESO PARA PREPARAR FORMAS DE DIDEOXIDOS (R=H) DE LOS COMPUESTOS.

NUEVOS CICLOHEXAPEPTIDOS ANTIFUNGICOS.

(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BOUFFARD, FRANCES A.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS CARBA CICLOHEXAPEPTIDOS DE FORMULA (I), (SEQ ID NOS. 1-6), DONDE TODOS LOS SUSTITUYENTES ESTAN DEFINIDOS EN ELLA; ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIFUNGICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE PNEUMOCYSTIS CARINII. ASIMISMO SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION.

DERIVADOS DE CICLOPEPTIDOS.

(01/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOODMAN, SIMON, HOLZEMANN, GUNTER, FITTSCHEN, CLAUS.

COMPUESTOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - X - ASP R 1), EN DONDE X ES GLY, ALA O NH - NH - CO, R 1 ES UN RADI CAL DE FORMULA (II), Y R 2 , R 3 Y R 4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, EN PARTICULAR PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, EN TROMBOSIS, INFARTO DE MIOCARDIO, ENFERMEDADES CORONARIAS, ARTERIOESCLEROSIS, EN PROCESOS PATOLOGICOS QUE SON FAVORECIDOS O PROPAGADOS POR LA ANGIOGENESIS, Y EN LA TERAPIA TUMORAL.

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