(16/07/1990). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, BISCHOFF, HILMAR, BENDER, JOACHIM, DR., PETZINNA, DIETER, DR., PULS, WALTER, DR., SCHLOSSMANN, KLAUS, DR., AHR, HANS-JURGEN, DR.

LA INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS DE DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I) CON LAS DEFINICIONES DE LOS SUSTITUYENTES DADAS EN LA DESCRIPCION, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS QUE ACTUAN SOBRE EL AZUCAR EN LA SANGRE.

(16/04/1990). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: DAVISON,EDWARD, WELLS, JAMES INGRAM, DR.

SALES FARMACEUTICAS MEJORADAS DE AMLODIPINA, EN PARTICULAR LA SAL DE BESILATO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LAS MISMAS. ESTAS SALES SON UTILES COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSORES.

(01/07/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LAS DIHIDROPIRIDINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 ES ALQUILO O ALQUENILO C1-12, R2 Y E3 ALQUILO C1-6, R4 HIDROXI O ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO C1-6, R5 NITRO O CIANO, R6 ALQUILO O ALQUENILO C1-20, R7 Y R8 HALOGENO, NITRO Y X AMIDO O CARBOXILO, ALQUILO O ALCXI C1-8; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR ALDEHIDOS (II) CON CETOCOMPUESTOS (III) Y ENAMINAS (IV), EN PRESENCIA DE AGUA Y/O DISOLVENTES COMO METANOL, TETRAHIDROFURANO O PIRIDINA, ENTRE 10 Y 200GC. ADEMAS DE LAS TRADICIONALES PROPIEDADES VASODILATADORAS Y ANTIHIPERTENSORAS DE LAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS , ESTOS COMPUESTOS (I) POSEEN UN EFECTO REFORZADOR INOTROPO POSITIVO DEL MUSCULO CARDIACO. *FORMULA*.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO S.P.A.. Inventor/es: SEMERARO, CLAUDIO, GAVIRAGHI, GIOVANNI, PIERACCIOLI, DANIELE, BORTHWICK, ALAN DAVID, MICHELI, DINO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE LOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, QUE COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA, UN ESTER ACRILICO O UN TRIFENILFOSFANO CON EL CORRESPONDIENTE DICARBOXILATO, O ALTERNATIVAMENTE, POR REACCION DE UNA CETONA A, B-INSATURADA CON UN DIAMINO ESTER; Y POSTERIOR CONVERSION EN EL ISOMERO CIS. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA REDUCIR LA CONCENTRACION INTRACELULAR DE ION CALCIO POR LIMITACION DEL FLUJO TRANSMEMBRANAL DE ION CALCIO, Y POR TANTO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TAL COMO LA HIPERTENSION.

(01/04/1988). Solicitante/s: SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIOS DE VACUNOTERAPI.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE 4-ARIL-1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN EL QUE SE HACE REACCIONAR EL 3-AMINOCROTONITRILO DE FORMULA (II) QUE SE HA OBTENIDO POR AUTOCONDENSACION DE ACETONITRILO EN UN DISOLVENTE INERTE (BENCENO, ETC.), CON UN ALDEHIDO AROMATICO, 2-NITROBENZALDEHIDO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (III), EL CUAL SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO GAS EN METANOL HUMEDO PARA PRODUCIR EL ESTER CORRESPONDIENTE. TIENE APLICACION COMO VASODILATADOR CORONARIO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION SIENDO ANTAGONISTA DEL CALCIO.

(16/03/1988). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EPOXIDO DE FORMULAGENERAL (II), EN LA QUE A ES UN ANILLO BENCENO QUE LLEVA UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, CIANO, NITRO, TRIFLUORMETILO O ALQUILO DE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO; AR ES FENILENO, NAFTILENO O PIRIDILENO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS ALQUILO O ALCOXIALQUILO, DE CADENA ALFA-RAMIFICADA; R4 ES ALQUILO O HIDROXIALQUILO; X ES OXIGENO, -NHCOO -CONH-; E Y ES ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO, CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III), EN UN DISLUYENTE O DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS DE HASTA EL PUNTO DE EBULLICION DE DICHO DISOLVENTE O DILUYENTE. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.

(16/03/1988). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A ES UN ANILLO BENCENICO QUE LLEVA UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, CIANO, NITRO O ALQUILO; R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS ALQUILO O ALCOXIALQUILO; R3 ES ALQUILO DE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO; AR ES FENILENO O NAFTILO; X ES OXIGENO O NH; Q ES 1, 2, 3 O 4; E Y ES ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO, CON UN EPOXIDO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS.

(16/03/1988). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EPOXIDO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES ALQUILO O ALCOXIALQUILO/ R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN GRUPO ACIDO DE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO; R4 ES ACIDO O HIDROXIALQUILO; EL ANILLO BENCENO A LLEVA UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, CIANO O NITRO; Y AR ES FENILENO, NAFTILENO O TETRAHIDRONAFTILENO; X ES OXIGENO O NH; E Y ES ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS.

(16/03/1988). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMIONA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES ALQUILO O ALCOXIALQUILO; R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN ALQUILO DE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO; AR ES FENILO O NAFTILO; X ES OXIGENO O NH; E Y ES ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 2 A 12 ATOMOS DE CARBONO, CON UN EPOXIDO DE FORMULA GENERAL (II). DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: EICHENBERGER, KURT, KUHNIS, HANS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO DE FORMULA EN LA QUE R, R1, R2, R3, R4, X, ALK1, Z, ALK2, Y Y AR1, TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION POR CICLADO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA II ESTOS PRODUCTOS TIENEN PROPIEDADES CARDIOVASCULARES, ESPECIALMENTE DILATADORAS DE LA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSIVAS.

(16/02/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-ARIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE CETOCOMPUESTOS DE FORMULA (II) CON ILIDENCOMPUESTOS DE FORMULA (III), EN AGUA O UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, RADICALES, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE LA CIRCULACION.

(16/02/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 5-ARIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN ILIDENCOMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN CETOCOMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON AMONIACO, O UNA SAL DE AMONIO ADECUADA, EN PRESENCIA DE AGUA O DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE LA CIRCULACION.

(16/02/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 5-ARIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN ALDEHIDO DE FORMULA RCHO CON UN CETOCOMPUESTO DE FORMULA (II) Y UNA ENAMINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE AGUA O DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R, R1. R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE LA CIRCULACION.

(16/02/1988). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO O 2-METOXIETILO; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO O FENILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R4 ES UN RADICAL O ALQUILO C1-4; Y HAL ES UN ATOMODE HALOGENO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE PROTICO Y DE UNA BASE DEBIL PARA OBTENER EL DERIVADO N-SUSTITUIDO O EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO PARA OBTENER EL DERIVADO O-SUSTITUIDO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSORES.

(16/02/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-ARIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LAREACCION DE UNA ENAMINA, DE FORMULA (II), CON ILIDENCOMPUESTOS, DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE AGUA O DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE LA CIRCULACION.

(16/12/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE OBTENER 1,4-DIHIDROPIRIDINCARBOXIAMIDAS. CONSISTE EN PIROLIZAR, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE DISOLVENTES, EN UN INTERVALO DE TEMPERATURAS ENTRE 20 Y 300JC, COMPUESTOS DE FORMULA (II), PARA OBTENER 1,4-DIHIDROPIRIDINCARBOXIAMIDAS DE FORMULA (I), DONDR R1 Y R3, IGUALES O DISTINTOS, SON CIANO O ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 6; R2 ES H O ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 6; R4 ES H, NITRO, CIANO O LOS RESTOS COR8, CO2R8 Y OTROS; R5 ES ARILO; R6 ES H O ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 7; Y R7 ES UNO DE LOS GRUPOS DE FORMULAS (III) O (IV). TIENEN UTILIDAD PARA TRATAR ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y LA TROMBOSIS.

(16/12/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE OBTENER 1,4-DIHIDROPIRIDINCARBOXIAMIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ALDEHIDOS DE FORMULA (II) CON CETO-COMPUESTOS DE FORMULA (III), O SUS PRODUCTOS DE CONDENSACION DE FORMULA (IV) CON ENAMINAS DE FORMULA (V), PARA OBTENER 1,4-DIHIDROPIRIDINCARBOXIAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R3, IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN CIANO O ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO; R4 ES H, NITRO, CIANO O LOS RESTOS COR8, CO2R8 Y OTROS; R5 ES ARILO; R6 ES H O ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO; Y R7 ES UN GRUPO DE FORMULA (VI) Y OTROS. TIENE UTILIDAD PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS PARA ENFERMEDADES DEL APARATO CIRCULATORIO Y LA TROMBOSIS.

(01/12/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA, SELECCIONADOS ENTRE COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (III) Y (IV), EN LAS QUE R1, R5 Y R6, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 Y R3, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CIANO O NITRO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO ETANOL, 1-BUTANOL, DIOXANO Y SIMILARES, EN CONDICIONES DE REFLUJO. EL PRODUCTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR ADECUADAMENTE PARA OXIGENAR EL AZUFRE DE DICHO PRODUCTO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, ANTIANGINALES Y CORONARIOS.

(01/12/1987). Solicitante/s: CIBA-GEYGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CARBONILICOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN TRANSFORMAR EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), UNO DE LOS RESTOS ACO O ACO1 EN UN GRUPO -COOR1 O EN UN RESTO DE FORMULA GENERAL (III), REALIZANDOSE DICHA TRANSFORMACION BAJO CONDICIONES HIDROLITICAS, POR EJEMPLO, MEDIANTE ACIDOS MINERALES QUE CONTENGAN AGUA, Y VENTAJOSAMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO Y DE AGENTES DE CONDENSACION ACEPTORES DE AGUA O EN PRESENCIA DE MEDIOS LIGADORES DE ACIDO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO PROFILACTICO Y TERAPEUTICO DEL CUERPO HUMANO Y ANIMAL.

(16/11/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 2-BENCILIDEN-ACETOACETATOS , DE FORMULA (II), CON 2-AMINOCROTONATO DE (2-ACETOXI-2-METIL)-PROPILO , EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC; SEGUIDA DE LA SOLVOLISIS DEL COMPUESTO FORMADO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 180JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.

(01/11/1987). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DIARILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A ALDEHIDOS DE FORMULA (II) CON ENAMINAS DE FORMULA (III) Y CON DERIVADOS DE ACIDOS BETA-CETOCARBOXILICOS DE FORMULA (IV), EN DIMETILFORMAMINA, Y ENTRE 20 Y 150GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTALBES. SIENDO: (A), ALQUILENO DE C 2 A 5 Y OTROS; AR, UN CICLO DE FORMULA (V); R1, R2 Y R3, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R4 Y R5, H, HIDROXI, HAL Y OTROS; R6, R7, R8 Y R9, H, HIDROXI, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; E Y, O, S O VINILENO. SE UTILIZAN PARA COMBATIR LAS ENFERMEDADES CORONARIAS, ANGINA DE PECHO E INFARTO DE MIOCARDIO. *FORMULA* P.

(16/10/1987). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DIARILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA ENAMINA DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DE ACIDOS BENCILIDENCARBOXILICOS DE FORMULA (III), EN DIMETILFORMAMIDA, ENTRE 20 Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 2 A 5 LINEAL O RAMIFICADO; AR, UN RADICAL DE FORMULA (IV); R1, R2 Y R3, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ARILO Y OTROS; R4 Y R5, H, HIDROXI, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y, O, S O VINILENO. SE UTILIZA PARA TRATAR LAS ENFERMEDADES CORONARIAS Y ALTERACIONES DE LA CIRCULACION CEREBRAL.

(16/10/1987). Solicitante/s: SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN DERIVADO DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. COMPRENDE. A) HACER REACCIONAR AL 2,3-DICLOROBENZALDEHIDO CON EL ACETOACETATO DE ETILO, EN METANOL, EN PRESENCIA DE ACETATO DE PIPERIDINIO, PARA PRODUCIR EL ARALQUILIDENACETOACETATO DE ETILO DE FORMULA (II); Y B) CONDENSAR A (II) CON EL 3-AMINOCROTONATO DE METILO, EN METANOL, PARA OBTENER LA 4-(2,3-DICLOROFENIL)-2 ,6-DIMETIL-3-ETOXICARBONIL-5-METOXICARBONIL-1 ,4-D IHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTIHIPERTENSIVO. *FORMULA*.

(16/10/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER FORMULACIONES MEDICINALES SOLIDAS DE NITRENDIPINA CRISTALINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ESTER DEL ACIDO ILIDEN-BETA-CETOCARBOXILICO DE FORMULA (II), EN ETANOL, ENTRE 20 Y 120GC, PARA OBTENER NITRENDIPINA SOLIDA; B) GRANULAR A LA NITRENDIPINA SOLIDA, MEDIANTE SUSTANCIAS AUXILIARES Y PORTADORAS; Y C) TRANSFORMAR LA MASA EN TABLETAS, PILDORAS O GRAGESA PARA SU POSTERIOR APLICACION. SE UTILIZA COMO REDUCTOR DE LA PESION SANGUINEA. *FORMULA*.

(01/10/1987). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

METODO DE OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE 4-(FENIL SUSTITUIDO)-1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN EQUIVALENTE FUNCIONAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE 4-(FENIL SUSTITUIDO)-1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE AR REPRESENTA UN GRUPO FENILO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 4, GRUPOS ALCOXI DE C 1 A 4, GRUPOS HIDROXI Y OTROS; R ELEVADO A 1 Y R CUADRADO SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 8, CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE GRUPOS NITROOXI, GRUPOS ALCOXI DE C 1 A 4, GRUPOS INTROOXIALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA. *FORMULA*.

(01/10/1987). Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPI.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 3-ETOXICARBONIL-2,6-DIMETIL-5-METOXICARBONIL-4-(3K-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ESTER METILICO DEL ACIDO 3K-NITROBENCILIDENACETOACETICO DE FORMULA (II) CON ACETATO DE ETILO Y AMONIACO CONCENTRADO, EN ETANOL O ISOPROPANOL COMO DISOLVENTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL DIESTER ASIMETRICO DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO VASODILATADOR CORONARIO.

(01/08/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINCARBOXIAMIDAS , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR ACIDOS 1,3-DIHIDROPIRIDIN-CARBOXILICOS , DE FORMULA GENERAL (II), SEGUN METODOS CONOCIDOS, Y EN CASO DADO A TRAVES DE UN DERIVADO REACTIVO DE ACIDO, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y LA TROMBOSIS.

(16/07/1987). Solicitante/s: KOWA CO., LTD..

METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5-DICARBOXILATO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOL O PIRIDINA, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80 Y 30JC Y DURANTE VARIOS MINUTOS HASTA UNA HORA, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5-DICARBOXILATO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN GRUPO IMIDAZOLILO O PIRIDILO; R1 ES UN ATOMO DE H O HALOGENO O UN GRUPO NITRO O TRIFLUOROMETILO; R2 ES UN GRUPO ALQUILO; X ES CH O N; A ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y OTROS; M ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y N ES 1 O 2. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS VASODILATADORES.

(16/07/1987). Solicitante/s: CERMOL S.A..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN CANTIDADES EQUIMOLARES, UNA ENAMINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ILIDO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A TEMPERATURA ENTRE 20 Y 150JC Y DURANTE 45 MINUTOS A 10 HORAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES H O UN RESTO HIDROCARBONADO; R2 Y R3, IDENTICOS O DIFERENTES, SON H O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO; R4 ES H O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA; R1 ES UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA Y OTROS; N ES 0, 1, 2 O 3; X ES UN RESTO ARILO; E Y DESIGNA LAS AMIDAS N-SUSTITUIDAS DE LOS ACIDOS NICOTINICO, SALICILICO Y 4-HIDROXIBENZOICO. SON UTILES EN FARMACIA COMO AGENTES CORONARIOS.

(01/07/1987). Solicitante/s: CIBA-GEYGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER COMPUESTOS CARBONILICOS. CONSISTE EN CONDENSAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PIPERIDINA, EN TOLUENO, EN ATMOSFERA DE NITROGENO Y ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 150GC PARA CERRAR EL ANILLO Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: AR, UN RESTO ARILO O HETEROARILO; A1K, ALQUILENO INFERIOR, R, UN RESTO ARILO CARBOCICLICO; R1, R2 Y R3, ALQUILO INFERIOR; X, OXIGENO; E Y, -CHOH- O (C=O)-. SE UTILIZA PARA TRATAR LA ANGINA PECTORIS Y LOS ESPASMOS. *FORMULA*.