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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDROFURO- 0 1H-PIRROLO-(2,3-C)PIRIDINA.
(01/02/1986). Solicitante/s: SYNTHELABO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDROFURO -O 1H-PIRROLO-2,3,CPIRIDINA. COMPRENDE: A) CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE HIDRURO ALCALINO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA ACETOFENONA DE FORMULA (IV), PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) CICLIZAR A (V), EN PRESENCIA DE ACETATO AMONICO Y ACIDO ACETICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y D) TRATAR A (VI) CON NAOH Y DESPUES CON CLH, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X, O O NH; R1, FENILO CON DOS HALS, METILO O ETILO; Y R2, H O BENZOILO. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ALTERACIONES IMPUTABLES A DAÑOS VASCULARES CEREBRALES Y A ESCLEROSIS CEREBRAL.
METODO DE OBTENER DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.
(16/01/1986). Solicitante/s: CERMOL S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS , EN PARTICULAR DE SUS ESTERES Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; X, Y, R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0-3. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERES DE ACIDOS B-CETOCARBOXILICOS, DE FORMULA (II), CON ENAMINAS DE FORMULA (III) Y CON ALDEHIDOS DE FORMULA X-CHO, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN ACIDO ADECUADO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CORONARIOS Y ANTIATEROMATICOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 1,4-DIHIDROPIRIDINICOS.
(16/01/1986). Solicitante/s: CERMOL S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 1,4-DIHIDROPIRIDINICOS , EN PARTICULAR DE SUS ESTERES Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; X, Y, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0-3. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERES DE ACIDOS B-CETO-CARBOXILICOS, DE FORMULA (II), CON ENAMINAS DE FORMULA (III) Y CON ALDEHIDOS DE FORMULA X-CHO, ENLAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMOS SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN ACIDO ADECUADO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA O UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CORONARIOS Y ANTIATEROMATICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS A BASE DE DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS A BASE DE DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ESTERES DEL ACIDO AMINOCROTONICO DE FORMULA (II) CON BENCILIDENNIOTROACETONAS DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 12, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4 Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE O EL RESTO NR6; A SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILENO CON C 2 A 10 Y R3 SIGNIFICA UN RESTO MONO O DISACARIDO. SON UTILES PARA MEJORAR LA CONTRACTILIDAD CARDIACA, PARA AUMENTAR LA PRESION SANGUINEA, PARA BAJAR EL AZUCAR EN LA SANGRE, PARA REDUCIR LA HINCHAZON DE LAS MEMBRANAS MUCOSAS Y PARA INFLUENCIAR EL BALANCE DE SAL Y DE LIQUIDOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS.
(16/01/1986). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y R4 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN OSICIANATO O ISOTIOCIANATO DE FORMULA R4NCX, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO CLORURO DE METILENO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. CUANDO R4 REPRESENTA HIDROGENO, EL COMPUESTO R4NCX SE PREPARA IN SITU, EMPLEANDO TIOCIANATO O CIANATO SODICO O POTASICO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS A BASE DE DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS A BASE DE DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR BENZALDEHIDOS DE FORMULA (II) CON ESTERES DEL ACIDO ACETOACETICO DE FORMULA CH3-CO-CH2-COO-A-X-R3 O BIEN SUS PRODUCTOS DE CONDENSACION DE KNOEVENAGEL DE FORMULA (III) HACERLOS REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE ADICION FORMADO POR NITROACETONA Y AMONIACO DE FORMULA CH3-CO-CH2-NO2.NH3, PARA OBTENER DERIVADOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 12 Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE O EL RESTO NR6; A SIGNIFICA ALQUILENO CON C 2 A 10; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO MONO O DISACARIDO. SON UTILES PARA MEJORAR LA CONTRACTICILIDAD CARDIACA, PARA AUMENTAR LA PRESION SANGUINEA, PARA BAJAR EL AZUCAR EN LA SANGRE, PARA REDUCIR LA HINCHAZON DE LAS MEMBRANAS MUCOSAS Y PARA INFLUENCIAR EL BALANCE DE SAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE DIHIDROPIRIDINA.
(16/01/1986). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCOXIALQUILO; R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO, NITRO Y OTROS; R6 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO Y OTROS; X ES 0, AZUFRE, VINILENO Y OTROS; A ES ALQUILENO; AR ES ARILO O UN PIRIDILO; M ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y N ES UN ENTERO DE 0 A 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 160JC. TIENEN ACTIVIDAD DILATADORA DE LA ARTERIA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSA.
METODO DE PREPARAR COMPUESTOS 1,4-DIHIDROPIRIDINICOS.
(16/01/1986). Solicitante/s: CERMOL S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 1,4-DIHIDROPIRIDINICOS , EN PARTICULAR DE SUS ESTERES Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; X, Y, R, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0-3. CONSISTE EN LA REACCION DE 2 MOLES DE ESTERES DE ACIDOS B-CETOCARBOXILICOS, DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN MOL DE UNA AMINA DE FORMULA RNH2 Y UN MOL DE UN ALDEHIDO DE FORMULA XCHO, EN LAS QUE R Y X SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CORONARIOS Y ANTIATEROMATICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 1,4-DI- HIDROPIRIDINA.
(01/01/1986). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A..
Procedimiento de preparación de un derivado de 1,4-dihidropiridina y más concretamente de la 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-3 ,5-dicarbometoxi-1,4-dihidropiridina de fórmula I.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-3-METOXICARBONIL4-(2-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-5-CARBOXILATO DE ISOBUTILO.
(01/01/1986). Solicitante/s: SUÑE COMA,NURIA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-3-METOXICARBONIL-4-(2-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-5-CARBOXILATO DE ISOBUTILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL 2-NITROBENZALDEHIDO DIACETATO DE FORMULA (II) CON UN ACETOACETATO DE ISOBUTILO DE FORMULA (III) Y CON 3-AMINOCROTONATO DE METILO DE FORMULA (IV), EN PRESENCIA DE PIRIDINA, EN CLOROFORMO, O ACETONITRILO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 100JC, DURANTE 4 A 10 HORAS, PARA OBTENER EL 2,6-DIMETIL-3-METOXICARBONIL-4-(2-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-5-CARBOXILATO DE ISOBUTILO DE FORMULA (I).
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE LA DIHIDROPIRIDINA.
(01/01/1986). Solicitante/s: INDUSTRIAL Y COMERCIAL QUIMICA, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE LA DIHIDROPIRIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR O-NITRO-BENZALDEHIDO (O-NO2-C6H4-CHO) CON 2 EQUIVALENTE DE ACETILACETATO DE METILO (CH3COCH2COOCH3) Y AMONIACO (NH3) PARA OBTENER 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(2-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINDICARBOXILATO DE DIMETILO DE FORMULA (II); B) HACER REACCIONAR POR HIDROLISIS EL COMPUESTO OBTENIDO EN A) CON 1 EQUIVALENTE DE HIDROXIDO ALCALINO, PARA OBTENER LA SAL ALCALINA DEL ACIDO 1,4-DI-HIDRO-2,6-DIMETIL-5-(METOXICARBONIL)-4-(2-NITROFENIL)-PIRIDIN-2-CARBOXILICO DE FORMULA (III); Y C) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN B) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: M, NA O K; Y X, -CL,-BR,-I,-OSO2CH3 Y OTROS. SE UTILIZA EN LA TERAPIA DE LAS ENFERMEDADES CORONARIAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA.
(16/12/1985). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CATALIZADOR RANEY, PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 SIGNIFICA UNO O DOS SUSTITUYENTES, IGUALES O DIFERENTES, EN EL ANILLO FENILICO, SELECCIONADOS DE ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN NO2, CL Y ALCOHILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DISOLVENTE DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION, COMO ETILENGLICOLES, ALCOHOL OCTILICO, ALCOHOL BENCILICO O TRIETANOLAMINA, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 180 Y 200JC. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA.
(16/12/1985). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA H2NNH-X EN DONDE X ES H O -CONH2, EN UNA PRIMERA OPERACION, Y CON UN ALCALI, EN UNA SEGUNDA OPERACION, PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 SIGNIFICA UNO O DOS SUSTITUYENTES, IGUALES O DIFERENTES, EN EL ANILLO FENILICO, SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN NO2, CL Y ALCOHILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DISOLVENTE DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION COMO ETILENGLICOLES, ALCOHOL OCTILICO, ALCOHOL BENCILICO O TRIETANOLAMINA, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDAENTRE 180 Y 200JC. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA.
(16/12/1985). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ALCOHIL INFERIOR-MERCAPTANOS , RECTOS U OPCIONALMENTE RAMIFICADOS, PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 SIGNIFICA UNO O DOS SUSTITUYENTES, IGUALES O DIFERENTES, EN EL ANILLO FENILICO, SELECCIONANDO (S) DEL GRUPO QUE CONSISTE EN NO2, CL Y ALCOHILO INFERIOR; Y R ES -CH3, CHO Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN MEDIO DISOLVENTE DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION, COMO ETILENGLICOLES, ALCOHOL OCTILICO, ALCOHOL BENCILICO O TRIETANOLAMINA, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 180 Y 200JC. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/12/1985). Solicitante/s: APOTECNIA,S.A.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS. CONSISTEN EN TRATAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UNA SOLUCION ALCOHOLICA O ACUOSA DE AMONIACO, O BIEN DE UNA AMINA ALIFATICA PRIMARIA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO FENILO; R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI (INFERIOR) ALQUILO; R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y R6 REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, ETANOL Y OTROS, A TEMPERATURAS ENTRE 20 Y 90JC Y DURANTE TIEMPOS DE 2 HORAS A 2 DIAS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y/O VASODILATADORES CEREBRALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE 4,7-DIHIDROPIRAZOLO (3,4-B)PIRIDINA.
(01/12/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE 4,7-DIHIDROPIRAZOLO 3,4-B PIRIDINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN REACTIVO (II) CON 5-AMINOPIRAZOL (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN AUSENCIA O PRESENCIA DE DISOLVENTE ALCOHOLICO COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL Y OTROS, DISOLVENTES HIDROCARBUROS, HALOGENOS HIDROCARBUROS, ESTERES Y SIMILARES; SI ES NECESARIO SE EMPLEA COMO CATALIZADOR UN ACIDO SELECCIONADO ENTRE ACIDO SULFURICO, ACIDO CLORHIDRICO Y SIMILARES, O UNA BASE ORGANICA COMO TRIETILAMINA, PIRIDINA Y OTRAS; DURANTE UNAS HORAS O UNOS DIAS A TEMPERATURA AMBIENTE O CON CALENTAMIENTO. SIENDO: R1 - ALQUILO DE 5 O MAS C, CICLOALQUILO Y OTROS; R2 - ALQUILO Y R3 ES CICLOALQUILO O CICLOALQUIALQUILO.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(01/12/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS CON UN GRUPO PIPERAZINILO EN LA CADENA LATERAL UNIDA A LA POSICION 2. CARACTERIZADO POR OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) AL QUE SE LE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO SEPARADOR DEL GRUPO PROTECTOR Q PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IA). SIENDO R ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO E Y ES (CH2)3-, CH2 CH (CH3), CH2C (CH3)2. COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(16/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIO BOI S.A.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 14-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ENAMINA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO BENCILIDINICO DE FORMULA (III) EN PIRIDINA; EN PRESENCIA DE TAMIZ MOLECULAR COMO AGENTE DESHIDRATANTE Y CON CLORHIDRATO DE PIRIDINA TRIETILAMINA O DIETILAMINA COMO CATALIZADOR ACIDO A UNA TEMPERATURA DE 80 A 150JC PARA OBTENER DERIVADOS DE FORMULA (I) QUE SE SEPARAN Y PURIFICAN POR RECRISTALIZACION EN UN SOLVENTE APROPIADO O CON UNA MEZCLA DE DICHOS SOLVENTES Y SE IDENTIFICAN POR MEDIO DE ANALISIS ELEMENTAL CUANTITATIVO Y POR ESPECTROSCOPIA DE IR Y RMN; SIENDO R UN GRUPO METILO O ISOPROPILO Y R1 UN RESTO ETILO O 2-METOXIETILO; PREFERENTEMENTE LA TEMPERATURA DE EBULLICION SERA LA DEL DISOLVENTE EMPLEADO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1, 4-DIHIDRO-2, 6 DIMETIL-4-(3-NITROFENIL) 3,5 PIRIDINCARBOXILATO DE ETILO-METILO.
(01/11/1985). Solicitante/s: FARMHISPANIA SA Y BIOIBERICA SA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINCARBOXILATO DE ETILO-METILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 2-ACETIL-3,-NITROCINAMATO DE ETILO DE FORMULA (II) CON EL 3-TRIMETILSILILAMINOCROTONATO DE METILO DE FORMULA (III) EN PROPORCIONES EQUIMOLARES, PARA OBTENER 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-3 ,6-PIRIDINCARBOXILATO DE ETILO-METILO DE FORMULA (I). LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE QUE ES UN ALCANOL INFERIOR TAL COMO METANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL SOLVENTE, BAJO CONTROL CROMATOGRAFICO SOBRE ESTRATO SUTIL, SE DESTILA BAJO VACIO, SE ENFRIA ENTRE 0 Y 5 C, SE FILTRA, SE LAVA Y SE CRISTALIZA. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR PRESENTAR ACTIVIDAD MUY NOTABLE COMO HIPERTENSIVO Y VASODILATADOR.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL DIMETIL ESTER DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(2-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINDICARBOXILICO.
(01/11/1985). Solicitante/s: COMA JULIA,CONCEPCIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DIMETILESTER DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(2-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINCARBOXILICO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN MOL DE 2-NITROBENZALDEHIDO DIACETATO CON DOS MOLES DE METILACETOACETATO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN LAS CONDICIONES DE LA REACCION, EN PRESENCIA DE PIRIDINA Y CON LA INTERVENCION DE AMONIACO ACUOSO O DE HEXAMETILENTETRAMINA , EN UN AUTOCLAVE A LA TEMPERATURA DE 110JC, DURANTE 25 HORAS. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION DESPUES DE ENFRIADA ESTA POR ELIMINACION DE LOS DISOLVENTES EN UN EVAPORADOR ROTATORIO, Y EL RESIDUO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN ALCOHOL ETILICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 2,6-DIMETIL-4-(3NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN 3,5-DICARBOXILATO DE 1, BENCIL-3-PIPERIDILO Y METILO Y SU HIDROCLORURO.
(01/10/1985). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 1-BENCIL-3-PIPERIDILO Y METILO Y SU HIDROCLORURO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN ALCOHOL DE FORMULA (III) EN UNA PROPORCION MOLAR DE 1/0,8 A 1/2 RESPECTIVAMENTE, A UNA TEMPERATURA DE C70JC A 100JC, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE POLAR ATROPICO COMO ACETONITRILO Y UN AGENTE CONDENSANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SU HIDROCLORURO Y SUS DIFERENTES ISOMEROS OPTICOS O SU MEZCLA RACIMICA, CUYO HIDROCLORURO TIENE UN PUNTO DE FUSION DE 196 A 202JC. EL RACEMATO Y LOS ISOMEROS OPTICOS SE PUEDEN SEPARAR DE LAS SALES DERIVADAS POR CROMATOGRAFIA O CRISTALIZACION.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS.
(01/10/1985). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UNO O DOS SUSTITUYENTES EN EL ANILLO FENILICO, SELECCIONADOS ENTRE NO2, C1 Y ALCOHILO INFERIOR; Y R ES -CH3.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y A ES -CH3.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE OTRAS DIHIDROPIRIDINAS Y TAMBIEN SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y OTRAS AFECCIONES EN LAS QUE ES TERAPEUTICAMENTE IMPORTANTE LA RELAJACION DE LOS MUSCULOS LISOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-HIDROXIMETIL-3-CARBAMOIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA.
(01/10/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-HIDROXIMETIL-3-CARBAMOIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-AM, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE 2-HIDROXIMETIL-3-CARBAMOIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R SIGNIFICA UN RESTO ARILO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R1 SIGNIFICA H O ALQUILO INFERIOR INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO; R2 SIGNIFICA H, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR CONTENIENDO HIDROXI LIBRE; AC REPRESENTA EL RESTO ACILO DE UN ACIDO; Y AM SIGNIFICA UN GRUPO AMINO INSUSTITUIDO O MONOSUSTITUIDO.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS EN EL TERRENO CARDIOVASCULAR POR ACTUAR COMO DILATADORES DE LA CORONARIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINAS.
(16/09/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.COMPRENDE: A) CONDENSAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON EL ACETOACETATO DE FORMULA (III) Y CON EL 3-AMINOCROTONONITRILO DE FORMULA (IV), EN TETRAHIDROFURANO, DIOXANO O TOLUENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 110JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V) Y B) HACER REACCIONAR A (V) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (R-OH), EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, SEPARANDO EL DISOLVENTE POR DESTILACION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SIENDO R UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 6.SE UTILIZAN EN CASOS DE HIPERTENSION Y TRASTORNOS VASCULARES CEREBRALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINAS.
(16/09/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.COMPRENDE: A) CONDENSAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN ACETOACETATO DE ALQUILO DE FORMULA (III) Y CON EL 3-AMINOCROTONITRILO DE FORMULA (IV), EN TETRAHIDROFURANO, DIOXANO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 110JC Y SEPARAR EL DISOLVENTE POR DESTILACION A VACIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V) Y B) HACER REACCIONAR A (V) CON METANOL, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO (R) UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 6.SE UTILIZAN EN CASOS DE HIPERTENSION Y EN TRASTORNOS VASCULARES CEREBRALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRINAS-4-(POLIOXIALQUILFENIL)-SUSTITUIDAS.
(01/09/1985). Solicitante/s: INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO BIOLOGICO, SA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS-4-(POLIOXIALQUILFENIL)-SUSTITUIDAS , CON PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y ANTIHIPERTENSIVAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN BENZALDEHIDO POLIOXIALQUIL-SUSTITUIDO CON ACETOACETATO DE ETILO, PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE POLIOXIALQUILFENIL-ACRILATO DE ETILO. A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR ESTE ULTIMO COMPUESTO CON AMINOCROTONATO DE METILO PARA OBTENER LA CORRESPONDIENTE 1,4-DIHIDROPIRIDINA-4-(-POLIOXIALQUILFENIL)-SUSTITUIDA.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FARMACOS POR SUS PROPIEDADES HIPOTENSORAS Y ANSIOLITICAS, ASI COMO POR SUS PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO.
(01/09/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACETILACETATO DE METILO CON M-NITROBENZALDEHIDO Y AMONIACO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO METANOL, ETANOL, PROPANOL, BENCENO, CLOROFORMO, CICLOHEXANO, DIMETILFORMAMIDA Y SIMILARES, A UNAS TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CERO Y 150 GRADOS. EL 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE METILO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON 2-N-PROPOXIETANOL, EN UN DISOLVENTE ADECUADO NO ALCOHOLICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 Y 140 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARTERIAS RENALES Y FEMORALES Y TAMBIEN EN GERIATRIA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(16/08/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LA AMINA DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE SULFONILO DE FORMULA (CL SO2 R11), EN DICLOROMETANO, DIOXANO Y OTROS, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y A TEMPERATURA AMBIENTE DURANTE VARIAS HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O CH2CN; R4-SO2-R5; R5 Y RL ALQUILO DE C 1 A 4; NH (ALQUILO DE C 1 A 4) Y OTROS Y N 2, 3 O 4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES CARDIACAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(16/08/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRINA.CONSISTE EN: HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DURANTE VARIAS HORAS, CALENTADO A REFLUJO EN METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4, CH2CO2 (ALQUILO DE C 1 A 4) Y OTROS Y OTROS; R4-C(FNR6)R7; R6, H, CN, CO2 (ALQUILO C 1 A 4) Y OTROS; R7, NH2, NHCO (ALQUILO DE C 1 A 4), NH (ALQUILO DE C 1 A 4) Y OTROS; R10, SCH3 NH2 Y OTROS Y N, 2, 3 O 4.SE UTILIZAN COMO ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(2,3-DICLOROFENIL)-1 ,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-3-ETOXICARBONIL-5-METOXICARBONILPIRIDINA.
(16/07/1985). Solicitante/s: BIOIBERICA, S.A. TAMARANG, S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 4-(2,3-DICLOROFENIL)-1 ,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-3-ETOXICARBONIL-5-METOXICARBONILPIRIDINA.MEDIANTE CONDENSACION DEL 2-ACETIL-2K,3K-DICLOROCINAMATO DE METILO CON EL 3-TRIMETILSILILAMINOCROTONATO DE ETILO EN REACCION EQUIMOLAR, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A TEMPERATURA MODERADAMENTE ALTA. SOLVENTES PREFERIBLES CON LOS ALCANOLES INFERIORES COMO EL METANOL O ETANOL, PREFERENTEMENTE EL METANOL, EFECTUANDOSE LA REACCION A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL SOLVENTE. EL INTERMEDIO 3-TRIMETILSILILAMINOCROTONATO DE ETILO SE OBTIENE MEDIANTE REACCION DE LA TRIMETILSILILAMINA CON EL ACETATO DE ETILO.DE APLICACION POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSORAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS A BASE DE DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(16/07/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1, Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU INFLUENCIA SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.CONSISTE EN LA REACCION DE AMINOCROTONAMIDAS, DE FORMULA (II), CON ALDEHIDOS, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y CON NITROACETONA; SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION DEL PRODUCTO EN UNA FORMA DE ADMINISTRACION ADECUADA. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ADECUADO, A TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 150JC.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINA.
(01/07/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON CIANATO POTASICO O CON UN ISOCIANATO O ISOTIOCIANATO DE FORMULA RNCX, PARA FORMAR COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R ES ARILO O HETEROARILO; R Y R SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; N ES 2, 3 O 4; R ES H, ALQUILO C 1 A 4, CH2CO2 (ALQUILO C 1 A 4) O CH2CN; R ES C(FX)R; X ES O O S; Y R ES NH2, NH(ALQUILO C 1 A 4), NH(CICLOALQUILO C 3 A 6), NHCH2CO2(ALQUILO C 1 A 4), Y OTROS.SON UTILES COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSIVOS.
