(16/06/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS ASIMETRICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DEL ACIDO CETOCARBOXILICO DE FORMULA (II) O (III) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA RCHO, EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE SALES DE ACETATO DE AMINAS, A TEMPERATURAS ENTRE C10JC Y 100JC; SEGUIDA DE LA REACCION DEL ILIDEN-COMPUESTO FORMADO CON UNA ENAMINA DE FORMULA (IV) O (V), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO MEDICAMENTOS.

(16/06/1985). Solicitante/s: BIOIBERICA, S.A. TAMARANG, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINCARBOXILATO DE ISOPROPIL-(2-METOXIETIL).MEDIANTE REACCION DEL 2-ACETIL-3K-NITROCIANAMTO DE ISOPROPILO CON ACETATO DE 2-METOXIETIL Y BIS-(TRIMETILSILIL) AMINA EN PROPORCIONES EQUIMOLARES Y EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE ESCOGIDO ENTRE ALCOHOL INFERIOR, COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL, O HIDROCARBURO AROMATICO COMO BENCENO, TOLUENO O XILENO. LA TEMPERATURA DE REACCION SE MANTIENE ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION, DURANTE 4 A 6 HORAS EN CORRIENTE DE NITROGENO, DESTILANDO BAJO VACIO Y ENFRIANDO EL RESIDUO A 0-10JC. LA MASA CRISTALIZADA SE FILTRA, LAVA Y SECA BAJO VACIO, RESGUARDADA DE LA LUZ.APLICABLE COMO VASODILATADOR CEREBRAL.

(01/05/1985). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULAS (III) Y (IV) EN AGUA O DISOLVENTE ORGANICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 120J Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ISOMEROS OPTICOS. SIENDO: R UNO O DOS SUSTITUYENTES (IGUALES O DIFERENTES) EN EL ANILLO DE FENILO, SELECCIONADOS ENTRE NO2, CN, CF3 Y OTROS; R, -S-B-NRR; R Y R, UN GRUPO ALCOHILO RECTO O RAMIFICADO DE C 1 A 5 Y OTROS; R UN GRUPO ALCOHILO RECTO O RAMIFICADO DE C 1 A 5, CON SU CADENA INTERRUMPIDA POR O2; R UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR; Y A Y B UN GRUPO ALCOHILENO RECTO O RAMIFICADO DE C 2 A 5.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(01/05/1985). Solicitante/s: SANS ROCA,JOSE M. NICOLAU PEREZ,JUAN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIESTERES ASIMETRICOS DEL ACIDO 4-FENIL-1,4-DIHIDRO-2 ,6-DIMETIL-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO DISUSTITUIDOS EN EL RESTO DE FENILO, EN PARTICULAR PARA LA OBTENCION DEL 4-(2,3-DIAMINOFENIL)-1 ,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-3 ,5-PIRIDINDICARBOXILATO DE ETILO Y METILO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PARTE DEL 2,3-DINITROTOLUENO DEL QUE SE OBTIENE EL 2,3-DINITROBENZALDEHIDO EN FORMA DE DIMETILACETAL; SEGUNDA, EL PRODUCTO OBTENIDO SE REDUCE A DIAMINOBENZALDEHIDO; Y POR ULTIMO, EL DIAMINOBENZALDEHIDO SE SOMETE A LA REACCION DE HANTZSCH, PARA OBTENER LOS PRODUCTOS BUSCADOS.DE APLICACION EN FARMACIA COMO ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y COMO VASODILATADORES.

(01/05/1985). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS DEHIDROPIRIDINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR RANEY COMO NI RANEY O CO RANEY, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, BENCENO, ACETONA Y OTROS, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 15J Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ISOMEROS OPTICOS; R, UNO O DOS SUSTITUYENTES (IGUALES O DIFERENTES) EN EL ANILLO DE FENILO, SELECCIONADOS ENTRE NO2, CN, CF3 Y OTROS; R2, -S-B-NRR; R Y R UN GRUPO ALCOHILO RECTO O RAMIFICADO DE C 1 A 5; R, UN GRUPO ALCOHILO RECTO O RAMIFICADO DE C 1 A 5, CON SU CADENA INTERRUMPIDA POR O2; R UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR; Y A Y B UN GRUPO ALCOHILENO RECTO O RAMIFICADO DE C 2 A 5.SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/04/1985). Solicitante/s: INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO BIOLOGICO, SA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ARIL-1,4-DIHIDRO-2 ,6-DIMETIL-3,5-DI-ALCOXICARBONIL PIRIDINAS ASIMETRICAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ALDEHIDO AROMATICO QUE APORTA EL GRUPO 4-ARILO, EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE PIPERIDINA Y ACIDO ACETICO GLACIAL, CON 3-AMINOCROTONATO DE ETILO Y ACETILACETATO DE ETILO, PARA OBTENER DIRECTAMENTE EL CORRESPONDIENTE PRODUCTO ASIMETRICO.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO VASODILATADOR E HIPOTENSOR.

(16/03/1985). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) O (III) CON COMPUESTOS DE FORMULAS (IV) O (V) PARA FORMAR DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I), DESPUES DE LO CUAL SI SE DESEA, EL COMPUESTO OBTENIDO SE CONVIERTE EN UNA SAL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y/O EN UN EXTEREOISOMERO SUSTANCIALMENTE PURO DEL MISMO; DONDE R ES UNO O DOS SUSTITUYENTES; A ES UN GRUPO ALCOHILENO RECTO O RAMIFICADO CON C 2 A 5; R ES UN GRUPO ALCOHILO RECTO O RAMIFICADO CON C 1 A 5; Y R ES UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/02/1985). Solicitante/s: PIERREL S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER BASICO DE ACIDO 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO.PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER BASICO DE ACIDO 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS RACEMATOS, ENANTIOMEROS Y DIASTEREOISOMEROS Y SUS SALES DE ADICION CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III) O CON COMPUESTOS DE CONDENSACION DE FORMULA GENERAL (IV).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE HIPERTENSION, DE LAS DIVERSAS FORMAS DE ANGINA Y EN OTRAS PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES.

(01/12/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS SIMETRICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES FENILO; Y R1 ES ALQUILO C1-4.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER, DE FORMULA RCHO, EN LAS QUE R Y R1 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE SALES DE ACETAL DE AMIDAS, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO.

(01/10/1984). Solicitante/s: PIERREL S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROXIIMINO Y ALCOXIIMINO DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA, DE SUS ENATIOMEROS, RACEMATOS, DIASTEREOISOMEROS E ISOMEROS (E) Y (Z) Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R-R SON VARIOS RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL CALCIO.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 5-ACIL-1-4-DIHIDROPIRIDINA CON UNA HIDROXILAMINA DE FORMULA H2N-O-R, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LOS DIASTEREOISOMEROS (E) Y (Z).

(16/06/1984). Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CON FUNCION AMIDA DERIVADOS DE LA PIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO; R Y R SON METILO, METOXI O METOXIMETILO; R ES UN RADICAL -COOR; R Y R REPRESENTAN HIDROGENO O UNA CADENA DE ETILENA; R REPRESENTA CLORO O FLUOR; R ES UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR; Y M ES 0, 1 O 2.CONSISTE EN DESHIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE EL HETEROCICLO REPRESENTA UN NUCLEO DIHIDROPIRIDINICO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES HERBICIDAS.

(16/03/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

CONSISTE EN LA REACCION DE ALDEHIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES CON UN EQUIVALENTE DE UN B-CETOCOMPUESTO DE FORMULA H3C-CO-CH2COCX, EN LA QUE X ES ALQUILO O ALCOXIALQUILO C12; SEGUIDA DE LA REACCION CON AMONIACO Y OTRO EQUIVALENTE DEL B-CETOCOMPUESTO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.

(31/01/1984). Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CON FUNCION AMIDA DERIVADOS DE LA PIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO; R Y R SON UN RADICAL METILO, METOXI O METOXIMETILO; R REPRESENTA UN RADICAL -COOR, SIENDO R UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR; R Y R REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; R REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O DE FLUOR; Y N ES 0, 1 O 2.CONSISTE EN HACER REACCIONAR JUNTOS UN ALDEHIDO DE FORMULA: R-CHO CON UN DERIVADO AMINOTILENICO DE FORMULA (II) Y CON UNA AMINA CETONICA DE FORMULA (III), EN LAS CUALES R, R, R, R, R, R, R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION COMO HERBICIDAS, PARTICULARMENTE PARA EL DESHERBADO DEL ALGODON Y DEL GIRASOL.

(31/01/1984). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES -(CH2)2- O -(CH2)3-; R ES ARILO O HETEROARILO; R ELEVADO 1 Y R ELEVADO 2 SON ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO; Y R ELEVADO 3 Y R ELEVADO 4 PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCANOL C1-4, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60GC Y 130GC. *FORMULA*. T.

(16/10/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-FENIL-3,5-DICARBOXI-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-3; RK ES ALQUILO C1-4; Y RL PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE BENZALDEHIDOS RL SUSTITUIDOS CON ESTERES DE ACIDOS ACIL-GRASOS, DE FORMULA R-CO-CH2COORK, EN LAS QUE R, RK Y RL TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), Y CON AMONIACO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO UN ALCOHOL ALIFATICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICASPOR SU EFICACIA CONTRA LOS TRASTORNOS DE LA CIRCULACION CORONARIA.

(01/06/1983). Solicitante/s: LEK, TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMICNIH IZDELKOV N.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(2 -NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-3 ,5-DICARBOMETOXI-1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE 2-NITROBENZALDEHIDO-DIACILATO CON METAL ACETOACETATO Y CON AMONIACO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO METANOL, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UNA BASE ORGANICA, TAL COMO PIRIDINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 C Y 150 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO.

(16/11/1982). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (I) CON LOS COMPUESTOS (II) Y (III) O BIEN CON LOS COMPUESTOS (IV) Y (V) OPCIONALMENTE PUEDE HACERSE REACCIONAR EL COMPUESTO (I) CON LOS COMPUESTOS (II) Y (IV) EN PRESENCIA DE AMONIACO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (VI) EN QUE R C ES -CH , -CH CH OCH O -CH(CH )CH -OCH ; R ES -CH E, -C H , -CH CH OCH O -CH(CH )CH OCH ; R SE SELECCIONA ENTRE UN ALCOHILO DE 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO, UN ALCOXI ALCOHILO DE 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO; O ALCOXI ALCOXIALCOHILO CON 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO.

(01/11/1982). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O (II) CON UN COMPUESTO (III) O (IV) EN PRESENCIA DE AMONIACO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (V). R SE SELECCIONA ENTRE -CH , -CH CH OCH , -CH(CH )CH OCH ; R DEL GRUPO -CH E, -C H , -CH CH OCH , -CH(CH )-CH OCH ; R ES SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN ALCOHILO CON 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXIALCOHILO CON 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y ALCOXIALCOXIALCOHILO DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO.

(01/10/1982). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO HAL-ALCOHILO O HAL-ALCOHILO -O-ALCOHILO DONDE ALCOHILO' O ALCOHILO" REPRESENTA UN ALCOHILO INFERIOR CON 1 A 2 ATOMOS DE CARBONO Y HAL REPRESENTA M HALOGENO. LA REACCION TIENE LUGAR DISOLVIENDO EL COMPUESTO HIDROXIALCOHIL-1,4-DIHIDROPIRIDINA EN PIRIDINA Y AÑADIENDO SODIO METALICO O HIDRURO SODICO PARA OBTENER LA SAL SODICA DEL COMPUESTO; A CONTINUACION SE AÑADE TOLUENO Y EL YODOALCANO, DESPUES DE LO CUAL TIENE LUGAR LA REACCION A UNA TEMPERATURA ELEVADA DE 110GC BAJO REFLUJO DURANTE 5 HORAS. LA MEZCLA DE REACCION SE TRATA DE FORMA USUAL PARA OBTENER EL PRODUCTO FINAL CRISTALIZADO. ACTIVAD HIPERTENSORA. *FORMULA* C.

(01/10/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS CON DISTINTOS SUSTITUYENTES EN LAS POSICIONES 2 Y 6. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ILIDEN-BETA-CETO ESTERES DE FORMULA GENERAL (I) SE HACEN REACCIONAR CON ESTERES DE ACIDO ENAMINOCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II), EN CASO DADO EN PRESENCIA DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150GC, PREFERENTEMENTE A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE CORRESPONDIENTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III). *FORMULA*.

(16/08/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS ENLAZADAS EN C-3, DE FORMULA (I), EN LA QUE V ES NITROGENO O CH, W ES METILENO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR. CONSISTE EN LA REACCION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINHIDROXI DE FORMULA (I), CON DERIVADOS DE ACIDO DIHIDROPIRIDIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN CANTIDADES EQUIVALENTES BAJO DISOCIACION DE AGUA, FORMULAS EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIGICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE AGUA A TEMPERATURAS ENTRE 0 Y 180 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARNACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, VASODILATADORES, TERAPEUTICOS CEREBRALES Y CORONARIOS.

(01/05/1982). Solicitante/s: INDUSTRIAL FARMACEUTICA DE LEVANTE,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(N-BENCIL-N-METILAMINOETILMETIL-2 ,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-3 ,5-DICARBOXILATO. CONSISTE EN LA REACCION DE N-BENCILACION DEL N-METIL-2-AMINOETANOL CON CLORURO DE BENCILO EN MEDIO BASICO, SEGUIDA DE LA REACCION DE ESTERIFICACION DEL AMINOALCOHOL FORMADO CON DICETENA EN PRESENCIA DE ACETATO ANHIDRIDO Y REACCION DE CICLACION DE LA DIHIDROPIRIDINA POR TRATAMIENTO DEL ESTER ACETILACETICO DEL N-METIL-N-BENCIL-2-AMINOETANOL OBTENIDO CON M-NITROBENZALDEHIDO Y EL ESTER METILICO DEL ACIDO 2-AMINOCROTONICO.

(01/05/1982). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE RA ES METILO O R3 Y RB ES R1 O R2, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R'A ES METILO CUANDO RA ES R3, Y VICEVERSA, Y R'B ES R1 CUANDO RB ES R2, Y VICEVERSA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE O DISOLVENTES ORGANICOS INERTES, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL PRODUCTO OBTENIDO SE EFECTUA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.

(16/04/1982). Solicitante/s: INDUSTRIAL FARMACEUTICA Y DE ESPECIALIDADES, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN BENZALDEHIDO SUSTITUIDO EN POSICION META CON UN GRUPO R DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ESTER DEL ACIDO ACETOACETICO DE FORMULA CH3-CO-CH2-COOR1 Y CON ESTER DEL ACIDO 2-BUTIONICO DE FORMULA (III) EN SOLUCION DE ACIDO ACETICO QUE CONTENGA ACETATO AMONICO Y CALENTANDO LA MEZCLA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE R ES BO2, CF3, SO2R; R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO ALQUILO; R3 REPRESENTA A UN GRUPO ARILO, ALQUILO O ARALQUILO.

(01/04/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDO 1,4-DIHIDROPIRIDIN-4-CARDBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA GENERAL (I) CON AMINAS DE FORMULA H2N - R2. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE R1 ES UN HIDROCARBURO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, Y R2 ES UN RESTO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, CON 1-4 ATOMOS DE CARBONO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO ALCOHOLES, DIOXENO, ESTER ACETICO, ACETONA, CLOROFORMO O MEZCLAS DE ESTOS. LA TEMPERATURA DE REACCION PUEDE OSCILAR ENTRE 0 Y 100 GRADOS C; PREFERENTEMENTE SE TRABAJA A TEMPERATURA AMBIENTE.

(01/04/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-ARALQUIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA GENERAL (I) CON AMONIACO O BIEN CON ACETOACETATO (II) O CON UN ENAMINO ESTER (III). OPCIONALMENTE SE PUEDE HACER REACCIONAR EL COMPUESTO ILIDENO (IV) CON UN AMINO ESTER (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (V), EN QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN UN RESTO ALQUILO; R3 SIGNIFICA HIDROGENO, METILO O UN RESTO FENILO; R4 ES UN RESTO FENILO O METOXI.

(01/02/1982). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS N-MORFOLINOALQUILICAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO NO TOXICAS Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, FORMULA EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO O ALCOXI--ALQUILO; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Z ES ALQUILENO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA PRINCIPAL, Y AR PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1, RI, R3, R4, Z Y AR TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).

(16/04/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS , OPTICAMENTE ACTIVAS, DE FORMULAS (IA) Y (IB) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LAS QUE R, R1, R2, R3 Y X PUEDEN SER CADA UNO VARIOS TIPOS DE RADICALES AQUIRALICOS; R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, TALES QUE LOS SUSTITUYENTES EN LAS POSICIONES 3 Y 5 SIEMPRE SON DISTINTOS ENTRE SI, Y R'4 ES UN RADICAL QUIRALICO. LA REACCION PUEDE TENER LUGAR: A) ENTRE LOS RACEMATOS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IA) CON UNA SUSTANCIA QUIRAL; B) ENTRE LAS FORMAS RACEMICAS OPTICAMENTE ACTIVAS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IA) CON UNA BASE OPTICAMENTE ACTIVA, DANDO LAS CORRESPONDIENTES SALES DIASTEREOMERAS, QUE SE TRANSFORMAN Y POR METODOS CONVENCIONALES EN LOS RESPECTIVOS ACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS Y ESTERIFICAN A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IA); C) POR REACCION DE TRANSESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R8* ES UN RADICAL QUIRALICO, CON INTERCAMBIO DEL RADICAL R8* POR UN RADICAL R4 O UNO R4*. *FORMULA* A.