(16/06/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER COMPUESTOS DE AMIDA. CONSISTE EN TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN CONDICIONES FOTOLITICAS O REDUCTORAS, EN PRESENCIA DE UNA BASE O UN ACIDO Y ENTRE -10GC Y 150GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: AC, UN RESTO ACILO DE UN ACIDO; AR, UN RESTO ARILO CARBOXILICO; R1, R5, R6 Y R7, H, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO Y OTROS; R2 Y R3, H, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO, FORMILO Y OTROS; R4, H O ALQUILO INFERIOR; RC, CARBOXI PROTEGIDO; Z, OR7 Y OTROS; Y N Y N', DE 1 A 3. SE UTILIZA PARA TRATAR LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES COMO LA ANGINA PECTORIS Y LA HIPERTONIA. *FORMULA*.

(16/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE OBTENER 5-ARIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ALDEHIDOS DE FORMULA (R-CHO) CON CETOCOMPUESTOS DE FORMULA (II) Y DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ACETATOS, EN METANOL O PIRIDINA Y ENTRE 0 Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO R, CICLOALQUILO, HETEROARILO Y OTROS; R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, ALQUILO DE CADENA LINEA, ARILO O CARBOXI; R3, NITRO O CIANO; Y X E Y, H, ALQUILO Y OTROS. SE UTILIZAN PARA COMBATIR ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES (HIPERTONIA E HIPOTONIA).

(16/02/1987). Solicitante/s: FISONS PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PIRIDINO-DICARBOXILATO. CONSISTENTES EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON COMPUESTOS DE FORMULAS (VI) Y (VII), EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ALCANOL INFERIOR COMO DISOLVENTE, Y A UNA TEMPERATURA DE 20JC HASTA 140JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1, HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 C; R2 Y R6, IGUALES O DIFERENTES, CN, CHO O ALQUILO DE 1 A 6 C; R3 Y R5, IGUALES O DIFERENTES, CADA UNO -(CH) - (CHR) R; R4, UN GRUPO FENILO QUE LLEVA TRES O CUATRO SUSTITUYENTES, O ES UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO, DE CINCO MIEMBROS, QUE CONTIENE UN UNICO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; R34 ES H, ALQUILO DE 1 A 6 C, O CICLOALQUILO DE HASTA 8 C; R35 ES H, ALQUILO DE 1 C OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO U OTROS; X UN NUMERO ENTERO DE 0 A 7; E Y 0 O 1. UTILIZABLE COMO FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS HIPERTENSIONES, ENFERMEDADES CEREBROVASCULARES, INSUFICIENCIA RENAL, ETC.

(16/02/1987). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DIARILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO DE FORMULA (II) CON DERIVADOS ENAMINICOS DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DIARILICOS DE FORMULA (I) DONDE AR REPRESENTA UN CICLO DE FORMULA (IV) EN LA QUE Y SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE Y OTROS; R1, R2 Y R3 SIGNIFICAN H, ALQUILO C 1 A 6, ALCOXIALQUILO C 3 A 4, ARILO, ARIL-ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; R4 Y R5 SIGNIFICAN H, HALOGENO, NITRO, CIANO Y OTROS; R6, R7, R8 Y R9 SIGNIFICAN H, HIDROXIALQUILO C 1 A 4 Y OTROS; Y A SIGNIFICA ALQUILENO DE C 2 A 5 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, QUE PUEDE ESTAR CONSTITUIDO CON ALCOXI DE C 1 A 4 O ARILO. TIENEN APLICACIONES EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/02/1987). Solicitante/s: CERMOL S.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RESTO HIDROCARBONADO O UN GRUPO ALQUILMORFOLINICO; R2 Y R3 SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO DE CADENA RECTA/ R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA; N ES UN NUMERO DE 0 A 3; X ES ARILO Y OTROS; R1 ES UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA; E Y DESIGNA LAS AMIDAS N-SUSTITUIDAS DE LOS ACIDOS NICOTINICO, SALICILICO Y OTROS.TIENE UTILIDAD FARMACEUTICA COMO AGENTES CORONARIOS.

(16/02/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE AMIDA DE FORMULA (I), DE SUS ISOMEROS OPTICOS, DE SUS MEZCLAS Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA ARCHFO, O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN TAUTOMERO DEL MISMO, Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1-3, AR ES ARILO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, AC ES ACILO, Y Z Y R1-R6 PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO DILATADORES DE LA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/02/1987). Solicitante/s: RECORDATI S.A., CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPAN,Y.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DE ACIDO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-3-(ALCOXICARBONIL O ALCOXIALCOXICARBONIL)-4-(FENIL SUSTITUIDO)-PIRIDIN-5-CARBOXILICO , DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE AR REPRESENTA UN GRUPO 3-NITROFENILO O 2,3-DICLOROFENILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O CON UN DERIVADO DEL MISMO, EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE TIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, EN PRESENCIA DE CLORURO DE HIDROGENO ANHIDRO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 80 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON DE TIPO CORONARIO.

(16/02/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE AMIDA. CONSISTENTE EN: CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) BAJO CIERRE DEL ANILLO SEGUN LA DIHIDROPIRIDIN-SINTESIS DE HANTZSCH PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: N, 1, 2 O 3; AR, UN RESTO ARILO; AC, UN RESTO ACILO DE UN ACIDO; Z, UN RESTO -OR7 O NR8R9; R1, UN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, UN RESTO ARILO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, U OTROS; R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FORMILO U OTROS; R4, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5 Y R6, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO INFERIOR O UN RESTO ARILO; R7, R8 Y R8, H, ALQUILO O UN RESTO ARILO; X, UN GRUPO DE FORMULA -NH-R1; E Y F X O HIDROXI. UTILIZABLES POR SUS PROPIEDADES CARDIOVASCULARES, ESPECIALMENTE COMO REDUCTORES DE LA PRESION SANGUINEA.

(16/02/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE AMIDA. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) SEGUN EL METODO DE CARBODIIMIDA CON N,NK-DICILOHEXIL-CARBODIIMIDA EN PRESENCIA DE 1-HIDROXIBENZOTRIAZOL , PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). SIENDO: N, 1, 2 O 3; AR, UN RESTO ARILO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; AC, EL RESTO ACILO DE UN ACIDO; Z, UN RESTO -OR7 O -NR8R9; R1, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO, UN RESTO ARILO U OTROS; R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FORMILO U OTROS; R4, H O ALQUILO INFERIOR; R5 Y R6, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO INFERIOR, O UN RESTO ARILO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R7, R8 Y R9, H, ALQUILO O UN RESTO ARILO; RK4, RK5 Y RK6, LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE R4, R5 Y R6 PERO PUEDEN SER DISTINTOS QUE EN LA FORMULA (II); NK ES 0, 1 O 2; NL, 0, 1 O 2; Y RB, UN GRUPO CARBOXI. UTILIZABLES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON EL REACTIVO ADECUADO EN CADA CASO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA OH, SH O NH2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMUYLA H-X-A-R3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y R1, R2, R3 Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAS ESTERES DEL ACIDO AMINOCROTONICO DE FORMULA (II) CON BENCILIDEN-NITROACETONAS DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES U SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 2, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4, NITRO Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; A SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO, QUE EN CASO DADO CONTIENE UNO O DOS MIEMBROS DE CADENA IGUALES O DIFERENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, S O CO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-CO-R6, SH, OH Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 150JC. TIENEN UTILIDAD COMO MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA MER3 EN LA QUE ME SIGNIFICA UN ATOMO METALICO REACTIVO PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 12, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4 Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; A SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO, QUE EN CASO DADO CONTIENE UNO O DOS MIEMBROS DE CADENA IGUALES O DIFERENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, S O CO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-CO-R6, SH, OH, NH2 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN TRANSFORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R3 SIGNIFICA OH, NH2 O SH, MEDIANTE ACILACION EN COMPUESTOS DONDE R3 ES -O-COR6 O -S-COR6 O -NH-COR6, PARA OBTENER ASI DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 12, HALOGENOALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; X ES OXIGENO O AZUFRE; A ES UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-COR6, SH, OH, NH2, NH-COR6 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.

(01/12/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA-HIDROXIAMINA DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN REDUCIR DIHIDROPIRIDIANAMINAS CON EPOXIDOS OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES, A TEMPERATURAS ENTRE 10 Y 150JC Y A CONTINUACION TRANSFORMAR, SI ES NECESARIO, EN SALES DE ADICION DE ACIDOS. SE UTILIZA EN MEDICAMENTOS QUE INFLUYEN EN EL SISTEMA CIRCULATORIO Y COMO AGENTES HIPOTENSIVOS Y REMEDIOS CORONARIOS.

(16/11/1986). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DIHIDROPIRIDIN-CETOESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE: R ES 2-CLOROFENILO O 2,3-DICLOROFENILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; X ES UN GRUPO 4-PIRIMIDONA CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C 1 A 4, FENILO O N(R3)2; Y ES -(CH2)N-, -CH2CH(CH3)- O CH2C(CH3)2; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 3 CUANDO X ESTA UNIDO A Y POR UN ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO O 2 O 3 CUANDO X ESTA UNIDO A Y POR UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO. LA MEZCLA DE REACCION SE CALIENTA A TEMPERATURA DE REFLUJO, LLEVANDOSE A CABO LA MISMA EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL Y EN PRESENCIA DE UNA BASE. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANTI-ISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

(01/09/1986). Solicitante/s: MILLIKEN RESEARCH CORPORATION.

APARATO PARA LA APLICACION DE FLUIDOS A UN MATERIAL EN MOVIMIENTO. CONSTA DE UNA SECCION APLICADORA DE FLUIDOS QUE ESTA COMPUESTA DE UN BASTIDOR PRINCIPAL QUE SOSTIENE UN TRANSPORTADOR INCLINADO ACCIONADO POR MOTOR , Y DE UNA PLURALIDAD DE MIEMBROS APLICADORES DE FLUIDOS, O BARRAS DE CAÑON , QUE SE EXTIENDEN EN RELACION ESPACIADA Y PARALELA A TRAVES DE LA ANCHURA DEL TRANSPORTADOR INCLINADO Y ESTAN SOSTENIDOS DE MODO ADECUADO POR SUS EXTREMOS MEDIANTE UNION A MIEMBROS DIAGONALES DEL BASTIDOR, A CADA LADO DEL TRANSPORTADOR . DE APLICACION PARA EL TEÑIDO CON DIBUJO DE UNA BANDA TEXTIL EN MOVIMIENTO, TAL COMO UNA ALFOMBRA DE NUDO O PELO, TEJIDOS Y SIMILARES.

(16/07/1986). Solicitante/s: SEPTA,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINODICARBOXILICO. COMPRENDE: HACER REACCIONAR DE FORMA SIMULTANEA 3-NITIOBENZALDEHIDO CON ESTER ACETOACETICO DE FORMULA (II), Y CON ESTER 3-AMINOCROTONICO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE BENCENO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL ESTER 3-AMINOCROTONICO, DE MANERA QUE LOS DOS MOLES DE AGUA SE FORMAN AL REACCIONAR ENTRE SI UN MOL DE CADA UNA DE LAS SUSTANCIAS REACCIONANTES, PARA FORMAR EL ANILLO DIHIDROPIRIDINICO, SE ELIMINAN A MEDIDA QUE SE FORMA POR DESTILACION AZEOTROPICA, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS O UN GRUPO METOXIALQUILO DE 1 A 5 CARBONOS, Y R2 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES CORONARIOS Y CEREBRALES.

(16/07/1986). Solicitante/s: FISONS PLC.

PREPARACION DE UNA SERIE HOMOLOGA DE DIHIDROPIRIDINAS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN FENILO QUE PUEDE TENER GRUPOS HALOGENO, NITRO, -CN O ALQUILO C1-C6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENOS; R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C8; R4 ES UN ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON HALOGENO Y R5 UN ALQUILO C1-C6. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN OBTENER POR ALQUILACION C1-C6 DE UN COMPUESTO (I) EN EL QUE R5 F H O POR PRODUCCION DE UN ISOMERO OPTICO DE FORMULA (I) POR RESOLUCION DE UNA MEZCLA DE ISOMEROS OPTICOS. LOS PIRIDINDICARBOXILATOS OBTENIDOS PUEDEN ACTUAR COMO RELAJANTES MUSCULARES VASCULARES O HIPOTENSORES Y SE PUEDEN APLICAR POR INHALACION, RECTALMENTE, TOPICA O PARENTERALMENTE.

(16/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ESTERES DEL ACIDO AMINOCROTONICO DE FORMULA (II) CON ALDEHIDOS DE FORMULA (III) Y NITROACETONA DE FORMULA (IV) A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 150JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: A, RESTO HIDROCARBONADO LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 12 R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 12 Y OTROS; R3, RESTO -O-COR6, -S-COR6 Y OTROS; R6 H, RESTO ALIFATICO DE HASTA C 6 Y OTROS; X, OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA, POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO EN EL SISTEMA CIRCULATORIO, PARA REFORZAR LA FUERZA DE CONTRACCION DEL MUSCULO CARDIACO.

(16/06/1986). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN TRATAR UN ALCANOILACETATO DE PIPERAZINILO D.F. (II) CON 3-OXOALCANOATO D.F. (III), EN CONDICIONES DE CONDENSACION DE HANTZSCH MODIFICADAS (ACETATO AMONICO/ETANOL), PARA OBTENER NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R2 Y R6, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO Y OTROS; R4 CICLOALQUILO DE C 5 A 7, BICICLOALQUENILO DE C 7 A 9, METILTIOPIRIDILO Y OTROS; R5, R2 O UN RADICAL D.F. (IV); X, O; Y UNA CADENA ALQUILENO DE C 2 A 5 ALQUILENTIOALQUILENO Y OTROS; Z PIRIDILO, PIRIDINILO Y OTROS Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, LA ANGINA DE PECHO Y LA HIPERTENSION.

(01/06/1986). Solicitante/s: TAKADA SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES SOLIDAS DE NIFEDIPINA. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE SOMETER A COPULVERIZACION UNA MEZCLA DE NIFEDIPINA CON CASEINA Y UNO O MAS EXCIPIENTES INORGANICOS, OPCIONALMENTE CON UN SACARIDO SOLUBLE EN AGUA; AGREGAR A LA MEZCLA UNA SUSTANCIA EUTERICA DE ELEVADO PESO MOLECULAR, COMO UN COMPUESTO DE CELULOSA, UN POLIMERO O UN COPOLIMERO ADECUADOS, UN PLASTIFICANTE Y, OPCIONALMENTE, UN ESTER DE ACIDO GRASO SUPERIOR; SOMETER LA MEZCLA A COPULVERIZACION EN UN MOLINO; Y, FINALMENTE, TRANSFORMAR, EN SECO, EL PRODUCTO COPULVERIZADO EN UNA FORMA SOLIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES VASODILATADORES E HIPOTENSIVOS.

(01/06/1986). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA Y SUS SALES Y ESTERES, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2 Y R4 SON GRUPOS ALQUILO INFERIOR; R3 ES UN GRUPO NITRO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R5 ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE TENER DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALCOXI INFERIOR, HALOGENO Y ALQUILTIO INFERIOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO FENILICO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN DERIVADO DE ENAMINA DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R2, R5 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. DE APLICACION COMO AGENTES VASODILATADORES CORONARIOS, AGENTES HIPOTENSIVOS, AGENTES PROFILACTICOS Y COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.

(16/05/1986). Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A..

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA METILO, ETILO O ISOPROPILO. SE LLEVA A CABO MEDIANTE REACCION EN SOLUCION ALCOHOLICA HIRVIENTE DE UN 3-AMINOCROTONATO DE ALQUILO DE FORMULA (II) DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIOR; CON ALDEHIDO 3-NITROBENZOICO Y ACETOACETATO DE 2-2(1,2,3,4-TETRAHIDROISOUINOLINIL)-ETILO , EN CANTIDADES EQUIMOLECULARES. UTILIZADOS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU APLICACION EN TERAPEUTICA HUMANA, POR SU ACCION VASODILATADORA CORONARIA Y PERIFERICA, HIPOTENSORA Y ANTIANGINOSA.

(16/05/1986). Solicitante/s: INDUSTRIAL Y COMERCIAL QUIMICA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR M-NITROBENZALDEHIDO (M-NO2-C6H4-CHO) CON 2 EQUIVALENTES DE ACETILACETATO DE ISOPROPILO (CH3COCH2COOH (CH3)2) Y AMONICO (NH3), PARA OBTENER 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINCARBOXILATO DE DIISOPROPILO DE FORMULA (II); B) SOMETER A HIDROLISIS EL COMPUESTO OBTENIDO EN A) CON 1 EQUIVALENTE DE HIDROXIDO ALCALINO, PARA OBTENER LA SAL ALCALINA DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-5-(ISOPROPOXICARBONIL)-4-(3-NITROFENIL)-PIRIDIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (III); Y C) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN B) CON X-CH2CH2OCH3, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO F M, NA O K; Y X, -CL, -BR, -I, OSO2CH3 Y OTROS. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA CEREBRAL.

(16/05/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS ROGER, S.A..

SINTESIS DE 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-3-METOXICARBONIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-5-CARBOXILICO ACIDO-2-(N-BENCIL-N-METILAMINO)ETIL ESTER CLORHIDRATO SIN AISLAR INTERMEDIOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR 3-NITROBENZALDEHIDO CON ACETATO DE METILO EN RELACION MOLAR 2-2,2 Y CON NH3 ACUOSO EN RELACION AL PRIMERO DE 1-1,3, EN DIOXANO COMO DISOLVENTE, A TEMPERATURA DE EBULLICION, DURANTE 5-10 HORAS; B) AÑADIR UN DESECANTE, COMO SULFATO MAGNESICO Y CARBON ACTIVADO; C) AÑADIR N-BENCIL-N-METIL-2-AMINOETANOL EN UNA RELACION MOLAR DE 0,8-1 RESPECTO AL ALDEHIDO Y UN CATALIZADOR BASICO, COMO HNA, PARA OBTENER LA BASE CORRESPONDIENTE AL PRODUCTO (I); D) TRATAR DICHA BASE CON ACIDO CLORHIDRICO, PARA OBTENER UN SOLIDO DE FORMULA (I); Y E) PURIFICAR POR CRISTALIZACION EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO ANHIDRO. SE UTILIZA EN LA INDUSTRIA QUIMICA.

(16/04/1986). Solicitante/s: COVEX, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-5-METOXICARBONIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DEL 3-NITROBENZALDEHIDO CON EL ACETILACETATO DE METILO, EN ALCOHOL ISOPROPILICO, EN PRESENCIA DE ACETATO DE PIPERIDINA Y CATALIZADA POR UNA FUENTE DE RADIACION DE ULTRASONIDO DE 45 KHZ; SEGUIDA DE LA CICLACION DEL COMPUESTO OBTENIDO POR ACCION DEL 3-A-MINOCROTONATO DE ETILO, EN PIRIDINA COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO EL TAMIZ MOLECULAR Y DE UN CATALIZADOR ACIDO COMO CLORHIDRATO DE PIRIDINA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.

(16/03/1986). Solicitante/s: MORA RUEDAS,PEDRO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-5-ISOPROPOXICARBONIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-3-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE 3-NITROBENZALDEHIDO CON ACETILACETOACETATO DE 2-METOXIETILO, EN ALCOHOL ISOPROPILICO COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO, PIPERIDINA Y UNA FUENTE DE ULTRASONIDO DE 50 KHZ COMO CATALIZADOR, A LA TEMPERATURA DE 20JC; SEGUIDA DE LA CICLACION DEL COMPUESTO OBTENIDO POR ACCION DEL 3-AMINOCROTONATO DE ISOPROPILO, EN ETANOL, BAJO LA ACCION DE UNA FUENTE DE ULTRASONIDOS DE 50 KHZ, A LA TEMPERATURA DE 60JC. DE LA MEZCLA DE REACCION SE ELIMINA EL DISOLVENTE POR DESTILACION A PRESIOPN REDUCIDA Y EL RESIDUO SE RECRISTALIZA EN ETANOL.

(16/03/1986). Solicitante/s: VERDE CASANOVA,MARIA JOSE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALQUIL-ALCOXIETIL- O DIALCOHOXIETIL-1,4-DIHIDRO-2 ,6-DIMETIL-4-NITROFENIL-3 ,5-PIRIDIN-DICARBOXILATOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES ALQUILICOS. COMPRENDE LA REACCION DE NITROBENZALDEHIDO CON ACETOACETATO DE YODOETILO, EN ETANOL, EN PRESENCIA D EPIPERIDINA YACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON AMINOCROTONATO DE ALQUILO O DE ALCOXIETILO, EN EL MEDIO ALCOHOLICO A LA MISMA TEMPERATURA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO.

(01/02/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIESTERES ASIMETRICOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(2-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINDICARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON DIFERENTES ENTRE SI Y SIGNIFICAN UN GRUPO ALQUILO. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, A UN PROCESO DE HIDROLISI-ESTERIFICACION CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, EN CONDICIONES ACIDAS. A CONTINUACION SE AISLA EL PRODUCTO OBTENIDO MEDIANTE LOS METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.

(01/02/1986). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-ARIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES UN RADICAL DE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO O ARALQUILO; R1 Y R2 SE ELIGEN ENTRE HIDROGENO Y RADICALES HIDROCARBURICOS ALIFATICOS CICLICOS O ACICLICOS; A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA: -XR3; B REPRESENTA HIDROGENO, CARBOXILO O ALCOXICARBONILO INFERIOR; X REPRESENTA UN RADICAL; Y R3 ES UN RADICAL HETEROARILICO DE ANILLO DE NITROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.