CIP-2021 : A61P 29/00 : Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central,

p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

CIP-2021AA61A61PA61P 29/00[m] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 29/02 · sin efecto antiinflamatorio.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS UTILES COMO MIMETICOS DE FOSFOTIROSINA.

(01/02/2005) Compuesto de la fórmula (I) para uso como un medicamento, en la que A se escoge entre alquilo que contiene de uno a diez átomos de carbono; alquenilo que contiene de dos a seis átomos de carbono; alquinilo que contiene de dos a seis átomos de carbono; alcoxi que contiene de uno a diez átomos de carbono; cicloalquilo que contiene de tres a seis átomos de carbono; cicloalquenilo que contiene de tres a seis átomos de carbono; un radical heterociclilo seleccionado entre imidazolilo, piridilo, pirrolilo, pirazolilo, piperidinilo, morfolinilo, furilo, tienilo, tiazolilo y sus derivados condensados con benzo y pirido; Q se escoge entre un enlace, >C=O, >S(O)2 y >C=S; o A y Q forman opcionalmente…

INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(01/02/2005) Compuestos de la fórmula I en la que M es un bloque constructor central de la fórmula a continuación U1 [ CC ]n U2 n es 1 ó 2, U1 y U2 son idénticos o diferentes, y son metileno [-CH2-], tetrametileno [-CH2-CH2-CH2-CH2-], o isopropilideno [-C(CH3)2-], A1 es –A3-B1-A5-, A2 es –A4-B2-A6-, A3 y A4 son idénticos o diferentes, y son –O-C(O)-, -O- C(O)-NH- u –O-(CH2)m-O-C(O)-, m es 2, A5 y A6 son idénticos o diferentes, y son –C(O)-, -C(O)- NH- o –NH-C(O)-, B1 y B2 son idénticos o diferentes, y son etileno o 1, 4- piperazinileno, K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B3 y B4 son idénticos o diferentes, y son un enlace o metileno, B5 y B6…

INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(01/02/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BUNDSCHUH, DANIELA, ULRICH, WOLF-RUDIGER, ZECH, KARL, BIR, THOMAS, STADLWIESER, JOSEF, DOMINIK, ANDREAS, SOMMERHOFF, CHRISTIAN.

Compuestos de la fórmula I en la que M es un bloque constructor central de la fórmula a continuación U1 [ CC ]n U2 n es 1 ó 2, U1 y U2son idénticos, y son metileno [-CH2-], A1 es -O-B1-A3- o -O-C(O)-NH-, A2 es -O-B2-A4- o -O-C(O)-NH-, en las que A3 es -O-C(O)-NH- y A4 es -O-C(O)-NH-, B1 y B2son idénticos, y son etileno, K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B3 y B4son idénticos, y son metileno, B5 y B6son idénticos, y son metileno, X1 y X2son idénticos, y son amino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes, y son 1, 3-fenileno o 1, 4-fenileno, y las sales de estos compuestos.

DISPOSITIVO DE TRANSPLANTE/IMPLANTE Y METODO PARA SU PRODUCCION.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SULZER ORTHOPEDICS LTD.. Inventor/es: MILLER, WERNER, GROGAN, SHAWN, P., MAINIL-VARLET, PIERRE, SCHAFFNER, THOMAS.

Dispositivo de trasplante/implante para administrar al menos un compuesto biológicamente activo predeterminado a un sistema huésped humano o animal y/o para otra función biológica dentro del sistema huésped, caracterizado porque el dispositivo incluye un tejido cartilaginoso de una matriz extracelular cartilaginosa y condrocitos vitales que producen y mantienen la matriz extracelular y porque incluye además células vitales y/o partículas artificiales de un tamaño similar al de los condrocitos, siendo responsables las células o partículas de secretar el al menos único compuesto predeterminado o de la otra función biológica, donde las células y/o partículas se inmovilizan mezcladas con los condrocitos en la matriz extracelular que proporciona su entorno inmediato.

DERIVADOS DE PURINA.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: STEPHENSON, PETER THOMAS, MONAGHAN, SANDRA, MARINA, MANTELL, SIMON JOHN.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es: (i) H, (ii) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de fenilo, naftilo y fluorenilo, estando el citado fenilo, naftilo y fluorenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo o ciano; o (iii) fluorenilo; R2 es H o alquilo C1-C6; o R3 y R4, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo, estando cada uno opcionalmente sustituido sobre un átomo de nitrógeno o carbono del anillo con alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, y opcionalmente sustituido sobre un átomo de carbono del anillo no adyacente a un átomo de nitrógeno del anillo con -NR6R7 o - OR9.

SISTEMA DE SUMINISTRO DE UN FARMACO AUTOEMULSIONANTE, EN EL QUE EL AGENTE GRASO ES OPCIONAL.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HOLMBERG, CHRISTINA, SIEKMANN, BRITTA.

Una composición farmacéutica adecuada para administración oral, en forma de un preconcentrado de emulsión, que comprende (i) uno o más NSAID que liberan NO, en los que el NSAID que libera NO es un compuesto de la fórmula I en la que X es un espaciador, y M se selecciona de uno cualquiera de (ii) uno o más tensioactivos; (iii) opcionalmente un aceite o grasa semisólida; formando dicha composición una emulsión in situ de aceite en agua al entrar en contacto con medios acuosos tales como los fluidos gastrointestinales.

MICROCRISTALES REVESTIDOS DE FOSFOLIPIDOS PARA LA LIBERACION PROLONGADA DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y METODOS PARA SU ELABORACION Y EMPLEO.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: IDEXX LABORATORIES, INC.. Inventor/es: LARSON, KENNETH, A., CAMPBELL, WILLIAM, R., HEPLER, DOUGLAS, I.

Una composición farmacéutica que contiene micro- cristales, los cuales contienen un compuesto farmacológica- mente activo contenido dentro de una capa de fosfolípidos, en donde por lo menos el 50 por ciento de los microcristales son desde 0, 5 m hasta 3, 0 m de diámetro; y por lo menos un 10 por ciento de los microcristales son desde 3, 0 m hasta 10 m de diámetro; por lo menos un 90 por ciento de los microcristales son de menos de 10 m de diámetro; y la composición contiene microcristales que son mayores de 10 m de diámetro.

TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PULMONARES INDUCIDAS POR METABOLITOS LIPIDICOS POLIINSATURADOS Y ENSAYOS PARA INHIBIDORES EPOXIDO HIDROLASA.

(16/12/2004). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: HAMMOCK, BRUCE D., MOGHADDAM, MEHRAN F., CHEEK, JEFFREY M., BORHAN, BABAK, FERGUSSON, JAMES, GRANT, DAVID F., GREENE, JESSICA F., MATOBA, KAZU, ZHENG, JIANG, SISEMORE, MARLENE, F.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS INDUCIDAS POR METABOLITOS LIPIDICOS POLIINSATURADOS, POR INHIBICION DE LA HIDROLASA DE EPOXIDO, PROCEDIMIENTOS DE DOSIFICACION O DE CRIBADO DE LOS INHIBIDORES DE LA HIDROLASA DE EPOXIDO EN FUNCION DE SU ESPECIFICIDAD INHIBIDORA Y DE SU TOXICIDAD, Y NUEVO DIOLES BIOLOGICAMENTE ACTIVOS DE TETRAHIDROFURANO DE ACIDO ARACONICO, ASI COMO SUS ANTICUERPOS.

TIOESTER DE IBUPROFENO COMO INHIBIDOR DE LA FORMACION DEPENDIENTE DE NF-XB DE MEDIADORES INFLAMATORIOS Y DEL DOLOR.

(01/12/2004). Solicitante/s: PAZ ARZNEIMITTEL- ENTWICKLUNGSGESELLSCHAFT MBH. Inventor/es: GEISSLINGER, GERD, BANG, HOLGER, BRUNE, KAY, PROF.DR.DR., PAHL, ANDREAS, SCHEUREN, NICOLE, NEUPERT, WERNER.

La invención se refiere a medicamentos que contienen tioésteres Co-A de ácidos arilpropiónico, ácidos arilacético o acetilsalicilatos, R-ibuprofeno o racematos de ibuprofeno con hasta un 49% de S-ibuprofeno o derivados de los compuestos mencionados anteriormente, que se metabolizan de manera análoga en el organismo. Según la invención, dichos medicamentos se utilizan para indicar un dolor agua y/o crónico y todos los tipos de inflamaciones y para tratar cualquier otro síntoma de procesos inflamatorios.

UTILIZACION DE COMPUESTOS SUBSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA COMO ANALGESICO.

(01/12/2004). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SELVE, NORMA, DR., ZIMMER, OSWALD, DR..

SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDIN -2,4 - DIONA EN ANALGESICOS.

USO DE LA ERITROPOYETINA Y DE PREPARADOS DE HIERRO PARA LA FABRICACION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS DE COMBINACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: LEHMANN, PAUL, KALTWASSER, JOACHIM PETER.

El uso de preparaciones de eritropoyetina en la forma de: a) formas de administración individuales de una preparación de eritropoyetina apropiadas para dosis individuales de la sustancia activa en una cantidad fisiológicamente efectiva y b) una preparación de hierro fisiológicamente compatible correspondiente a una cantidad equivalente de 1-40 mg de iones de hierro para la producción de una preparación de combinación farmacéutica para el tratamiento de enfermedades reumáticas.

INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…

DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS HETEROAROMATICAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IKK-2.

(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: A representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 representa un grupo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; estando dicho fenilo o dicho anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR3R4, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -S(O)mR10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -(CH2)nR11, -O(CH2)nR11 o -OR12; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano,…

INHIBICION DEL LTA4 HIDROLASA.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) BIOPROJET. Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, DANVY, DENIS, MONTEIL, THIERRY, PLAQUEVENT, JEAN-CHRISTOPHE, DUHAMEL, PIERRE, DUHAMEL, LUCETTE, NOEL, NADINE, GROS, CLAUDE, CHAMARD, OLIVIER, PIETTRE, SERGE.

Compuestos que responden a la formula (I) siguiente: **(fórmula)** En la que • X es elegida entre los grupos siguientes: i) NH2 ii) **(fórmula)** • n1 y n3 son iguales a 0 o 1, con (n1 + n3) igual a 0 o 1 • n2 varía de 0 a 10 • Y es elegida entre los grupos siguientes: i) -O- ii) -CH2- iii) -S- iv) -NH- v) -OCH2- • R1 es elegido entre los grupos siguientes: i) Un átomo de hidrógeno ii) Un grupo alquilo iii) Un grupo cicloalquilo iv) Un grupo fenilo, no sustituido, o mono o polisustituido con sustitutos elegidos entre los átomos de alógeno y los grupos CF3, alquilo que contienen de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi que contienen de 1 a 10.

DERIVADOS DE FENILALANINOL.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, SIDDURI, ACHYTHARAO.

Un compuesto de la **fórmula** en donde: R15 es halógeno, nitro, sulfonilalquilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil- aminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltiol C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltiolalquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsulfonilalquilo C1- 6, alquilsulfinilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, aroilo, arilo, ariloxilo; R16 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6, o alquiltio C1-6; o X es un grupo de la fórmula X-2 en donde Het es un anillo heteroaromático de 5- ó 6- miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos elegidos entre N, O y S, Het es un anillo heteroaromático bicíclico de 9- ó 10- miembros que contienen 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos entre O, S y N; R15 y R16 son como en X-1 anterior, y R30 es hidrógeno o alquilo C1-6, p es un número entero de 0 a 1.

MEDICAMENTOS CUYOS PRINCIPIOS ACTIVOS SON DERIVADOS DE ACIDO FOSFORICO.

(16/11/2004) Derivados del ácido fosfórico de **fórmula** donde R1 es alquilo C1-20, alquilo C1-20 en el que un átomo de carbono se reemplaza por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, - S(O)- o S(O)2- (con la condición que, un átomo de carbono que se une con E no se reemplaza por estos grupos), alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, Cyc1 (donde Cyc1 es un anillo mono-, bi- o tricarbocíclico de C5-15 miembros ó un hetero anillo mono-, bi- o tricíclico de 5-15 miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o un átomo de azufre), alquilo C1-20, alquenilo C2-20 o alquinilo C2-20 sustituido con Cyc1 (donde todos los símbolos tienen los mismos significados que se definieron anteriormente), Cyc1 puede sustituirse…

DERIVADOS DE 3-AMINO-3-ARIL-PROPAN-1-OL SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION.

(16/11/2004) Derivados 3-amino-3-aril-propan-1-ol de **fórmula** en la que R1, R2 forman, en cada caso independientemente entre sí, C1-6-alquilo ó R1 y R2 juntos un anillo de (CH2)2-6. que también puede ser benzocondensado o fenil-substituido R3 representa H ó Metilo R4, R5 forman, en cada caso independientemente entre sí, C1-6-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, fenilo, bencilo, fenetilo ó R4 y R5 juntos forman un anillo de (CH2)3-6 ó CH2CH2OCH2CH2 A representa un resto del grupo de fenilo substituido o un resto sencillo o substituido varias veces con restos elegidos entre los significados indicados para R6 a R10, es decir resto de furanilo, tiofenilo, pirrolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo,…

DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.

(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…

COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre OH y NHOH; d es 1 ó 2; R1 se selecciona del grupo constituido por: en las que Y se selecciona del grupo constituido por O, S, S(O)d (en el que d es 1 ó 2), CH2, C(=O), y NRq (en el que Rq es H, alquilo de C1-6 ó fenilalquilo de C1-6; R5 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo de C1- 10, CF3, CONH2, halógeno, CN, COOH, alcoxi de C1-4, CHO, NO2, OH, (CH2)pOH, (CH2)pNH2, Ar y NH2; p es de 0 a 3; y Ar se selecciona del grupo constituido por: (a) fenilo; (b) fenilo sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno,…

DERIVADOS ANTIINFLAMATORIOS DE OXO E HIDROXI PIRROLIZINAS Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

(01/11/2004) Compuestos de pirrolizina de **fórmula** en los cuales o R1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes, siendo grupos arilo o grupos aromáticos mono o bicíclicos, heterocíclicos con 1, 2 ó 3 heteroátomos que, independientemente, se seleccionan de entre N, O y S, donde los grupos R1 y R2 pueden opcionalmente estar sustituidos por 1, 2 o 3 grupos, que, independientemente entre sí, se seleccionan entre alquilo, halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi, ariloxi y CN, y opcionalmente pueden estar condensados con fenilo o naftilo; o R3 es H, un grupo alquilo, COOH, COOalquilo, COOAlkPh, COCOOalquilo, CHO o A-Y, donde A es un grupo alquileno de 1 a 8 átomos…

AGENTES PRO-APOPTOTICOS.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NOTTINGHAM. Inventor/es: CHOW, SEK, CHUEN, PRITCHARD, DAVID, IDRIS.

Proteína de menos de 12 kDa, o un fragmento funcional de la misma, que es capaz de inducir apoptosis en células T reactivas, pudiendo obtenerse dicha proteína fraccionando un sobrenadante que contiene los productos secretores-excretores de Necator americanus.

NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.

Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.

UTILIZACION DE SOLUCIONES SALINAS ISOOSMOTICAS PARA LA PREVENCION DE INFLAMACIONES.

(16/10/2004). Solicitante/s: LABORATOIRES GOEMAR S.A.. Inventor/es: YVIN, JEAN-CLAUDE, TABARY, OLIVIER, JACQUOT, JACKY, PUCHELLE, EDITH.

Utilización en forma de aerosoles o nebulizados de agua de mar que se ha hecho isoosmótica, para obtención de un medicamento destinado a un tratamiento apropiado para prevenir y limitar la liberación, bajo la influencia de los agentes proinflamatorios que comprenden sustancias de origen bacteriano, los virus, bacterias y demás elementos irritantes y alergizantes transportados por el aire respirado, de los medidores químicos responsables del inicio de fenómenos inflamatorios de las mucosas bronquiales y pulmonares.

DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.

(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…

PIRAZOLPIRIDINAS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CAMPBELL, IAN BAXTER, GLAXO WELLCOME PLC, NAYLOR, ALAN, GLAXO WELLCOME PLC, LAMBETH, PAUL FRANCIS, GLAXO WELLCOME PLC, PEGG, NEIL ANTHONY, GLAXO WELLCOME PLC.

Compuestos de fórmula I y derivados farmacéuticamente aceptables de los mismos en los que: R0 y R1 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 es halógeno, CN, CONR4R5, CO2H, CO2-alquilo C1-6 o NHSO2R4; R3 es alquilo C1-6 o NH2; y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, fenilo, fenilo sustituido con uno o más átomos o grupos (seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor), o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 8 miembros saturado.

N-CIANOMETHIL AMIDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el cual R1 es un grupo de fórmula (a): en el cual: X1 es –C(O)-; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R9 es (i) alquil(C1-6) opcionalmente sustituido con –OR14 o –SR14, en el que R14 es cicloalquil(C3- 6)alquil(C0-6), fenilalquil(C0-6), bifenililalquil(C0- 6), o heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , o (ii) un grupo seleccionado de cicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , heterocicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , aril(C6- 10)alquil(C0-6), heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , policicloaril(C9-10)alquil(C0-6) o heteropolicicloaril(C8-10)alquil(C0-6); en el que en R9 cualquier sistema anillo alicíclico o aromático presente se puede sustituir adicionalmente por de 1 a 5 radicales independientemente seleccionados de alquil(C1-6), alquilideno(C1-6),…

PRODUCTO QUE COMPRENDE AL MENOS UNA SUSTANCIA INHIBIDORA DE NOSISTASAS EN ASOCIACION CON AL MENOS UNA SUSTANCIA INHIBIDORA DE LAS FOSFOLIPASAS A2 PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO.

(16/10/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: AUGUET, MICHEL, CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE.

Utilización de un producto que incluye al menos una sustancia inhibidora de NO-sintasas en asociación con al menos una sustancia inhibidora de las fosfolipasas A2, en forma separada o en combinación, para preparar un medicamento destinado a tratar una patología o un trastorno elegido entre alteraciones cardiovasculares y cerebrovasculares, alteraciones del sistema nervioso central o periférico, enfermedades proliferativas e inflamatorias, diarreas, vómitos, irradiaciones radiactivas, radiaciones solares, transplantes de órganos, enfermedades autoinmunes y virales y cáncer.

DERIVADOS DE 3-TIAZOL-4-IL-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA ESPECIFICA DE AMP.

(01/10/2004) Compuesto que tiene como fórmula **(Fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6, alquilo puente, aralquilo, cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 ó 6 lados, C1-3 alquileno cicloalquilo, propargil aril- o heteroaril sustituido, alilo aril- o heteroaril sustituido, o halocicloalquilo; R2 es hidrógeno, metilo o metilo halo-sustituido;R3 se elige dentro del grupo formado por C(=O)OR7, C(=O)R7, C(=NH)NR8R9, C(=O)NR8R9, C1-C6alquilo, alquilo puente, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, C1-C3alquileno cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 ó 6 lados, arilo, heteroarilo, heteroaril-SO2, aralquilo, alcarilo, heteroaralquilo, heteroalcarilo, C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O)C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C1~3alquileno heteroarilo, C(=O) C(=O)OR7, C(=O) C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O) C1~3alquilenoNHC(=O)OR7 , C(=O)C1~3 alquilenoNH2 y NH2C(=O) OR7. R4 es hidrógeno,…

FORMULACION FARMACEUTICA EFERVESCENTE, QUE CONTIENE METAMIZOL.

(01/10/2004). Solicitante/s: HEXAL AG. Inventor/es: FREUDENSPRUNG, BRIGITTE, HEXAL AG.

Composición farmacéutica en forma de una formula- ción efervescente, la cual como componente activo contiene una o varias sales alcalinas y/o amónicas de metamizol.

COMPUESTOS DE TIOPIRANO COMO INHIBIDORES DE MMP.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, NEYA, MASAHIRO, TERASAWA, TAKESHI, YAMAZAKI, HITOSHI, SATO, KENTARO, HOSOI, KUMI, TOMISHIMA, YASUYO, YOSHIDA, NORIKO, IMAMURA, YOSHIMASA, TAKASUGI, HISASHI, SETOI, HIROYUKI.

Un compuesto de la fórmula: en que R1 es alquilo (C1-C6), un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido, R2 es carboxi, carboxi protegido, hidroxiaminocarbonilo , tetrahidropiraniloxiaminocarbonilo o fenil-alquil (C1-C6)- aminocarbonilo, Ar es arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, A es alquileno (C1-C6), X es oxa o un enlace sencillo, Y es tia, sulfinilo o sulfonilo, Z es metileno, m y n son cada uno un número entero de 0 a 6, y 1= m+n = 6 y su sal.

ACIDOS CARBOXILICOS Y ACILSULFONAMIDAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: LACOMBE, PATRICK, LABELLE, MARC, RUEL, REJEAN.

Un compuesto representado por la fórmula A A o una sal, hidrato o éster suyo farmacéuticamente aceptable, en la que: y y z son, independientemente, 0-2, con la condición de que y + z = 2; Ra se selecciona de: 1) heteroarilo, en el que el heteroarilo se selecciona de: a) furilo b) diazinilo, triazinilo o tetrazinilo, c) imidazolilo, d) isoxazolilo, e) isotiazolilo, f) oxadiazolilo, g) oxazolilo, h) pirazolilo, i) pirrolilo, j) tiadiazolilo, k) tiazolilo, l) tienilo, m) triazolilo y n) tetrazolilo, en que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11 y alquilo C1_4, 2) -COR6, 3) -NR7R8.

COMPUESTOS DE ANILLOS PIRROLICOS FUSIONADOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LAS MISMAS.

(16/08/2004) Compuestos de pirrol [a]-fusionados de Fórmula 1 en donde o X es C-R8R9, S, O, N-R12 o bien C(O); o A es C-R10R11 o un enlace entre X y el átomo que lleva los grupos R6 y R7; o R1, R2, R3: como primera posibilidad fenilo sustituido en la posición 4, donde el sustituyente se selecciona de entre alquiltio con el grupo alquilo de 1 a 4 C, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-(C1- 4)alquilsulfamoílo, N, N-dialquil(C1- 4)sulfamoílo, alquil(C1-4)sulfonamido , o bien alquil(C1-4)sulfona-N-alquil(C1- 4)amido; o bien o R1, R2, R3: como segunda posibilidad alquilo de 1 a 6 C, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con un halógeno, o también polisustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, cicloalquilo…

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