DERIVADOS DE 3-TIAZOL-4-IL-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA ESPECIFICA DE AMP.
Compuesto que tiene como fórmula **(Fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6,
alquilo puente, aralquilo, cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 ó 6 lados, C1-3 alquileno cicloalquilo, propargil aril- o heteroaril sustituido, alilo aril- o heteroaril sustituido, o halocicloalquilo; R2 es hidrógeno, metilo o metilo halo-sustituido;R3 se elige dentro del grupo formado por C(=O)OR7, C(=O)R7, C(=NH)NR8R9, C(=O)NR8R9, C1-C6alquilo, alquilo puente, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, C1-C3alquileno cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 ó 6 lados, arilo, heteroarilo, heteroaril-SO2, aralquilo, alcarilo, heteroaralquilo, heteroalcarilo, C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O)C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C1~3alquileno heteroarilo, C(=O) C(=O)OR7, C(=O) C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O) C1~3alquilenoNHC(=O)OR7 , C(=O)C1~3 alquilenoNH2 y NH2C(=O) OR7. R4 es hidrógeno, C1-C6alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, C(=O)R7, OR8, NR8R9, o SR8. R5 hidrógeno, C1-C6alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o arilo; R7 se elige dentro del grupo formado por cicloalquilo, C1-C6alquilo ramificado y no ramificado, heteroarilo, arilo, un heterociclo, aralquilo, y R7 se sustituye opcionalmente por uno o más OR8, NR8R9 o SR8; y R8 y R9, iguales o diferentes, se eligen dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-C6alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcarilo, heteroaralquilo, heteroalcarilo y aralquilo, o R8 y R9 se toman juntos para formar un anillo de 4 a 7 lados; R10 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, C(=O)alquilo, C(=O)cicloalquilo, C(=O)arilo, C(=O) Oalquilo, C(=O)Ocicloalquilo, C(=O) arilo, CH2OH, CH2Oalquilo, CHO, CN, NO2, o SO2R11; y R11 es alquilo, cicloalquilo, trifluormetilo, arilo, aralquilo, o NR8R9.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ICOS CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 22021 20TH AVENUE, S.E.,BOTHELL, WA 98021.
Inventor/es: FOWLER, KERRY, W., ODINGO, JOSHUA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 28 de Noviembre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D417/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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