CIP-2021 : A61K 31/415 : 1,2-Diazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/415 · · · · 1,2-Diazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
DERIVADOS DE ARIL(O HETEROARIL)AZOLILCARBINOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, MERCE-VIDAL, RAM &N, ANDALUZ-MATERO, BLAS.
Los derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinoles de fórmula general (I), en la cual Ar representa un radical fenilo o un radical tienilo, opcionalmente sustituidos, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, R2 representa un radical dialquilaminoalquilo o azaheterociclilalquil y Het representa un azol no sustituido u opcionalmente sustituido por uno ó dos sustituyentes, así como sus sales fisiológicamente aceptables; son útiles como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria para el tratamiento de enfermedades respiratorias especialmente para el tratamiento de la tos, bronquitis, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, rinitis alérgica y asma.
COMPOSICION TOPICA QUE CONTIENE UN FUNGICIDA.
(16/07/2005). Solicitante/s: NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A.. Inventor/es: LARNIER, CATHERINE, STEIGER, MICHEL.
Una composición farmacéutica adaptada para administración tópica y que comprende un antifúngico seleccionado entre terbinafina y sus sales tópicamente aceptables, y un segundo fármaco seleccionado del grupo consistente en diclofenaco e indometacina, y sales tópicamente aceptables de cualquiera de dichos compuestos, junto con al menos un vehículo tópicamente aceptable.
ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…
BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…
NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL, PROCESO DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACAUTICAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ZHANG, JIDONG, HECKMANN, BERTRAND, JOUQUEY, SIMONE, VEVERT, JEAN-PAUL.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), DONDE: R 1 ES UN ALQUILO; A ES UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO; R 2 ES UN CARBOXI, TETRAZOLILO O ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO SUSTITUIDOS POR UN CARBOXI O UN TETRAZOLILO; HAL 1 ES UN HALOGENO; Q REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4; R SU B,3 ES FORMILO, CARBOXI O TETRAZOLILO; Y REPRESENTA FENILO SUSTITUIDO POR UN RADICAL DIOXOL Y EN SU CASO POR UN ATOMO DE HALOGENO, O POR UN RADICAL ALQUILO O ALCOXI, ASI COMO TODAS LAS FORMAS ISOMERAS POSIBLES, RACEMICAS, ENANTIOMERAS Y DIASTEREOISOMERAS, Y LAS SALES DE ADICION DE DICHOS PRODUCTOS DE LA FORMULA (I).
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.
(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…
ACIDOS BETA-SULFONIL HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINAS DE LA MATRIZ.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: WARPEHOSKI, MARTHA, A., HARPER, DONALD, E.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, DONDE R SUB,1 ES ALQUILO C 4-12 , ALQUENILO C 4-12 , ALQUINILO C 4-12 , - (CH 2 H - CICLOALQUILO C 3-8 , (CH 2 )H - ARILO O - (CH 2 )H - HET; R 2 ES ALQUILO C SUB ,1-12 , ALQUENILO C 2-12 , ALQUINILO C 2-12 , (CH 2 )H - CICLOALQUILO C 3-8 , - (CH 2 H CICLOALQUENILO C 3-8 , - (CH 2 )H - ARILO, (CH 2 )H - HET, - (CH SUB,2 )H - Q, - (CH 2 )I - X R 4 O - (CH 2 )ICHR S UB,5 R 6 . DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ, IMPLICADAS EN LA DEGRADACION DE LOS TEJIDOS.
COMPUESTOS DE TIPO AMIDA Y SU USO EN MEDICINA.
(01/07/2005) Un compuesto de amida de la **fórmula** en el que R1 es arilo sustituido, arilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo o cicloalquilo, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo, halógeno, grupo hidroxilo, alcoxi, amino opcionalmente sustituido o fenilo, Q es un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4 (en el que R4 es hidrógeno, alquilo, halógeno o amino opcionalmente sustituido), W es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aciloxialquilo, aminoalquilo, hidroxicarbonilalquilo o alcoxicarbonilalquilo , X es halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo, alcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, carbamoilo, alquenilo, alquinilo o haloalquilo, X es hidrógeno, halógeno, ciano o nitro, e Y es alquilo, hidroxialquilo, hidroxicarbonilalquilo…
UN COMPUESTO QUE COMPRENDE UN MATERIAL TRAMADOL Y UN ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDE.
(01/07/2005). Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Inventor/es: RAFFA, ROBERT B.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION QUE CONTIENE UN MATERIAL DE TRAMADOL Y UN MEDICAMENTO ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDAL Y A SU USO. LAS COMPOSICIONES SON FARMACOLOGICAMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLORES Y CONDICIONES TOSEGOSAS. LAS COMPOSICIONES PRESENTAN TAMBIEN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS DEBIDOS AL OPIO TALES COMO TENDENCIA AL ABUSO, TOLERANCIA, ESTREÑIMIENTO Y DEPRESION RESPIRATORIA. ADEMAS, CUANDO LOS COMPONENTES DE LAS COMPOSICIONES SE ENCUENTRAN DENTRO DE CIERTOS COEFICIENTES, LOS EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LAS COMPOSICIONES SON SUPERADITIVOS (SINERGISTICOS),.
COMBINACION ANALGESICA SINERGICA DE ANALGESICO OPIOIDE E INHIBIDOR DE CICLOOXIGENASA-2.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: GOLDENHEIM, PAUL, D., BURCH, RONALD, M., SACKLER, RICHARD, S..
Forma de dosificación farmacéutica individual que comprende una combinación analgésica la cual comprende (a) por lo menos un inhibidor de la COX-2 y/o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y (b) oxicodona o morfina, y/o por lo menos una sal de las mismas farmacéuticamente aceptable; presentando dicho inhibidor de la COX-2 una especificidad de por lo menos 9 veces mayor para la COX-2 con respecto a la COX-1 bien in vivo (determinada por mediciones de la ED50) y/o bien in vitro (determinada por mediciones de la IC50).
PRODUCTO QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA TRANSDUCCION DE LAS SEÑALES DE LAS PROTEINAS G HETEROTRIMETRICAS EN ASOCIACION CON OTRO AGENTE ANTI-CANCEROSO PARA UNA UTILIZACION TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/07/2005) Un producto que comprende al menos un inhibidor de la transducción de las señales de las proteínas G heterotriméricas, elegido entre 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-(2-metilfenil)-5 , 6, 7, 8- tetrahidroimidazo1, 2apirazina, 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-fenil-5 , 6, 7, 8-tetrahidro- imidazo1, 2a pirazina y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos y al menos otro agente anticanceroso elegido entre el grupo formado por 1-(2-(1- ((4-ciano)fenilmetil)imidazol-4-il)-1-oxoetil)-2 , 5-dihidro- 4-(2-metoxifenil)imidazo1 , 2c1, 4benzodiazepina, taxol, gemcitabina, ()-4-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-amino-(1- metil-1H-imidazol-5-il)metil-1-metil-2(1H)quinolinona…
COMPUESTOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ADENOSINA DESAMINASA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TERASAKA, TADASHI, NAKAMURA, KATSUYA, SEKI, NOBUO, KUNO, MASAKO, TSUJIMOTO, SUSUMU, SATO, AKIHIRO, NAKANISHI, ISAO, KINOSHITA, TAKAYOSHI, NISHIO, NOBUYA, OKUMURA, HIROYUKI, TSUJI, KIYOSHI.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es naftilo o fenilo sustituido opcionalmente con sustituyente(s) adecuado(s) seleccionado(s) a partir del grupo que consiste en haloalquilo (C1-C6), halógeno, hidroxi, carboxi protegido, carbamoilo, alquilen (C1-C6)dioxi, alcoxi (C1-C6), sustituido opcionalmente con arilo, y alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con hidroxi o carboxi protegido; R2 es alquilo (C1-C6); R3 es hidroxi o hidroxi protegido; R4 es carbamoilo; y -A- es alquileno (C1-C6), o su sal.
SISTEMAS TRANSDERMICOS PARA LA ADMINISTRACION DE CLONIDINA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVOSIS PHARMA AG. Inventor/es: FISCHER, WILFREID, HUBER, PETRA, BOSTEDT, KATALIN, TISA.
Sistema transdérmico para la administración de clonidina desde una capa de adhesivo de un copolímero en bloque de estireno, que contiene clonidina, que no contiene reticulantes o disolventes o promotores de la reabsorción tóxicos, así como, además de la capa de adhesivo que contiene clonidina, contiene una cubierta, y en el lado opuesto a la cubierta, un vehículo retirable, que recubre la capa de adhesivo de forma temporal.
TERAPIA DE COMBINACION DE RADIACION Y UN INHIBIDOR DE LA COX-2 PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASIAS.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MCKEARN, JOHN, P., MASFERRER, JAIME, L., MILAS, LUKA.
El uso de un compuesto inhibidor de la COX-2 seleccionado entre celecoxib y 4-[5-(4-clorofenil)-3-trifluoromtil-1H-pirazol-1-il]bencenosulfonamida para la fabricación de un medicamento para tratar una neoplasia en un sujeto en necesidad de dicho tratamiento, donde: el medicamento se adapta para la administración en combinación con radiación; el compuesto inhibidor de la COX-2 se usa en una cantidad para potenciar la radiación; y la cantidad de radiación y la cantidad de compuesto inhibidor de la COX-2 conjuntamente constituyen una cantidad eficaz para tratar una neoplasia del compuesto inhibidor de la COX-2 y y la radiación.
MEDICINA PARA LA ESCLEROSIS MULTIPLE.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. SAKODA, SABURO. Inventor/es: SAKODA, SABURO.
Uso de ibudilast representado por la fórmula química presentada a continuación, como componente eficaz: para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
UTILIZACION FARMACEUTICA DE DERIVADOS DE N-CARBAMOILAZOL.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, IKUTA, HIRONORI, YOSHIKAWA, SEIJI, YASUDA, NOBUYUKI, NAGAKURA, TADASHI, YAMAZAKI, KAZUTO, KOYANAGI, MIKA.
Agente inhibidor de dipeptidil peptidasa IV que comprende un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en la que R1a representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; n significa un entero de 0 a 2; W representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-6 o un grupo representado por la **fórmula** en la que W2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo metina, m significa un entero de 0 a 3, y R1b representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; cada uno de X representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo metina.
HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…
COMBINACION SINERGICA QUE COMPRENDE ROFLUMILAST Y UN INHIBIDOR DE PDE-3.
(16/04/2005). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: KILIAN, ULRICH, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN.
N(3, 5dicloropirid4il)3ciclopropilmetoxi4difluorom etoxibenzamida, sus sales farmacológicamente tolerables o su Nóxido combinado con un inhibidor de PDE3 para uso en el tratamiento terapéutico de condiciones de enfermedad que están basadas en la obstrucción aguda o crónica de los bronquios y/o en la inflamación aguda o crónica.
PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.
(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE CB1.
(16/04/2005). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: LANGE, JOSEPHUS, H., M., KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, HOOGENDOORN, JAN.
El enantiómero que tiene la configuración S en la posición 4 de su anillo de 4, 5-dihidropirazol de un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que - R y R1 son iguales o diferentes y representan 3-piridilo o 4-piridilo, o fenilo que puede estar sustituido con halógeno o metoxi, - R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo (1-3 C) o o dimetilamino - R4 representa fenilo que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo de átomos de halógeno, trifluorometilo, metoxi y alquilo (1-3 C) y sus tautómeros y sales.
DERIVADOS DE IMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA S-ADENOSILMETIONINA DESCARBOXILASA (=SAMDC).
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FREI, JORG, STANEK, JAROSLAV.
SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O HIDROXI; R{SUB, 2}, R{SUB, 2'} Y R{SUB, 2''} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE DISTINTO DE HIDROGENO; R{SUB,3} ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE DISTINTO DE HIDROGENO Y R{SUB,4} ES HIDROGENO O UN ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, O R{SUB,3} Y R{SUB,4} FORMAN CONJUNTAMENTE UN RADICAL DIVALENTE DE LA FORMULA 3; R{SUB,5}) Y R{SUB,6} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO O ARILO; Y R{SUB,7} Y R{SUB,8} SON HIDROGENO, O R{SUB,7} Y R{SUB,8} FORMAN JUNTOS UN ENLACE; SUS TAUTOMEROS, SIEMPRE QUE ESTE PRESENTE AL MENOS UN GRUPO TAUTOMERIZABLE; Y SUS SALES. LOS COMPUESTOS INHIBEN LA ENZIMA S XILASA Y ESTAN INDICADOS, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES E INFECCIONES CAUSADAS POR PROTOZOOS.
DIHIDROBENZOFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: WU, LAURENCE, ICHIH, JANUSZ, JOHN, MICHAEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO DISTINTOS DE HIDROGENO; Y (E) HET ES UN GRUPO HETEROARILO QUE COMPRENDE UNO O MAS CICLOS, CADA UNO CON APROX. DE 5 A 6 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO Y DONDE DICHO GRUPO CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, N O S. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO METODOS DE TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION O EL DOLOR, QUE UTILIZAN DICHOS COMPUESTOS.
DERIVADOS DE ANILLO AROMATICO.
(16/04/2005) La invención se refiere a nuevos derivados de anillos aromáticos representados por la fórmula (I) o sus sales farmacéuticamente aceptables.En la que Nu representa un anillo aromático de 5 ó 6 elementos; ch{sub,1} y ch{sub,2} cada uno representa un grupo de enlace cruzado y A representa un anillo aromático. Estos compuestos tienen actividad para disminuir el azúcar en sangre o actividad inhibidora del PDE 5 y son útiles como medicamentos para tratar la disminución de la tolerancia a la glucosa, la diabetes, complicaciones diabéticas, síndrome de insulinoresistencia, síndrome de ovario policístico, hiperlipidemia, arteriosclerosis, trastornos cardiovasculares, hiperglicemia, hipertensión, estenocardia, hipertensión pulmonar, infarto cardiaco congestivo, glomerulopatía, trastornos tubulointestinales, fallo renal, angiostenosis,…
SALES DE IMIDAZOAMINAS BICICLICAS N-ACILADAS Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.
(01/04/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: MAUL, CORINNA, GERLACH, MATTHIAS.
Sales de imidazo-3-aminas e imidazo-5-aminas bicíclicas N-aciladas de **Fórmula** en la que R1 es un grupo terc-butilo, 1, 1, 3, 3- tetrametilbutilo, (CH2)6CN, ciclohexilo, CH2CO(O- metilo), 2, 6-dimetilfenilo, terc-butilo o CH2CH2R (R = 4-morfolino), R2 es hidrógeno o CORb, siendo Rb igual a un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos o cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, R3 se selecciona entre el grupo consistente en 4- acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4- bromofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo , 5-bromo-2- fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo , 4-terc- butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo , 2-cloro-6- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo, 4-cianofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 3, 4-diclorofenilo, 2, 3- dimetoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 2, 4- dimetilfenilo.
FORMULACION VETERINARIA PARA LA ADMINISTRACION DE UN MEDICAMENTO INSOLUBLE EN AGUA A UN ANIMAL DIANA MEDIANTE UN SISTEMA DE DISTRIBUCION DE AGUA.
(01/04/2005). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JETTEN, JAN, MATTHIJS, EKHART, PETER, FRANK, VAN WANDELEN, MARIO.
Procedimiento para la preparación de una composición veterinaria que comprende un compuesto activo insoluble en agua adecuado para su administración a un animal diana mediante un sistema de distribución de agua, consistente en mezclar el compuesto activo con un líquido inmiscible en agua de tal modo que la mezcla del compuesto activo y del líquido inmiscible en agua tenga una densidad entre 0, 85 y 1, 2 y en suspender dicha mezcla en un vehículo acuoso.
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL DE SULFONILALCANO-ILAMINO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDA.
(01/04/2005) Compuesto representado por la *fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco o éster del mismo, en la que t representa 0, 1 o 2; R1 representa radicales hidrógeno, alquilo con 1 a 5 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, hidroxialquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxialquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo y 1 a 3 átomos de carbono de alcoxi, cianoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -CH2SCH3, -CH2S(O)CH3 o -CH2S(O)2CH3; R2 representa radicales alquilo con 1 a 5 átomos de carbono, aralquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo, alquiltioalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo, ariltioalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo o cicloalquilalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo y 3-6 átomos de carbono…
UREA HEROCICLICA Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.
Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
NITRATOS QUE FORMAN PARTE DE UN MEDICAMENTO ANTIULCEROSO.
(16/03/2005) Sales nitrato de uno o más componentes seleccionados entre las siguientes clases de compuestos: donde en los compuestos de fórmula (A): R = OCH3, R1 = CH3, R2 = CH3, R3 = CH3; R = OCHF2, R1 = OCH3, R2 = H, R3 = CH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = (CH2)3-OCH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = CH2-CF3; donde en la fórmula (B): X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = N- RI6 con RI6 = H, RI3 = H, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = CH3, n = 1, RI5 = -NH-CH3, Z = N-CN; X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = S, RI3 = - N====C(NH2)2, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = H, n = 1, RI5 = H, Z = (VIIIA): X = N- RI1, con RI1 valencia libre,…
DERIVADOS DE 2-OXO-IMIDAZOL.
(16/03/2005) La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) donde Ar1 representa un anillo aromático carbo- o herocíclico que puede tener un sustituyente; C y representa un grupo mono-, bi-, o triciclico alifático carbocíclico que tiene entre 3 y 20 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente;N representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno mono- o bicíclico alifático que tiene 3 a 14 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo ciclo(alquilo inferior), un grupo amino, un grupo alquilamino inferior, un…
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KNOBELSDORF, JAMES, ALLEN, SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL.
Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…
