CIP 2015 : C07H 19/056 : Radicales triazol o tetrazol.

CIP2015CC07C07HC07H 19/00C07H 19/056[3] › Radicales triazol o tetrazol.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.

C07H 19/056 · · · Radicales triazol o tetrazol.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…

Nuevos inhibidores de galactósidos de galectinas.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en donde la configuración del anillo de piranosa es D-galacto; X se selecciona del grupo que consiste en O y S; Y y Z se seleccionan de un anillo de 1H-1,2,3-triazol; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: a) un grupo alquilo de al menos 4 carbonos, un grupo alquenilo de al menos 4 carbonos, un grupo alquinilo de al menos 4 carbonos; b) un grupo carbamoilo, un grupo carbamoilo sustituido con un grupo alquilo, un grupo carbamoilo sustituido con un grupo alquenilo, un grupo carbamoilo sustituido con…

Derivados de di-(3-deoxi-3-1H-1,2,3-triazol-1-il)-beta-D-galacto-iranosil)sulfano como inhibidores de galectina-3.

(28/12/2016). Solicitante/s: Galecto Biotech AB. Inventor/es: NILSSON, ULF.

Un di-digalactósido de la fórmula general **Fórmula** en donde la configuración de al menos uno de los anillos de piranosa es D-galacto; X es un enlace; R es un grupo fenilo, que es sustituido en cualquier posición con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, etilo, isopropilo, terc-butilo, fluoro, cloro, bromo y trifluorometilo o R es un grupo tienilo.

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Derivados de la acadesina, productos y composiciones que los comprenden, sus utilizaciones terapéuticas y sus procedimientos de síntesis.

(27/05/2015) Compuestos de fórmula general:**Fórmula** en la que: - R1 se selecciona de entre · un grupo pentosa cíclica en forma furánica con los grupos OH libres o eventualmente sustituidos con uno o varios grupos mono-, bi- o trifosfato, acetilo, isopropilideno, benzoilo o paratoluoilo, · un grupo hexosa en forma piránica con los grupos OH libres o eventualmente sustituidos con uno o varios grupos mono-, bi- o trifosfato o acetilo, · un grupo naftilo, eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo o amino sustituidos que presentan de 1 a 4 átomos de carbono, · un grupo bencilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo o amino sustituidos que presentan de 1 a 4 átomos de carbono, · unos…

Análogos nucleosídicos con base monocíclica de carboxamidina modificada.

(29/10/2014) Una carboxamidina de Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para el uso en el tratamiento de una infección viral por virus de la hepatitis C (VHC) o una infección viral por virus de la hepatitis B (VHB),**Fórmula** en la que el compuesto está en la configuración L o en configuración D.

Nuevos inhibidores de galectinas a base de 3-triazolil-galactósido.

(09/07/2014) Un compuesto de la fórmula general (I): **Fórmula** en donde la configuración del anillo de piranosa es D-galacto; X se selecciona del grupo que consiste de O y S; Y se selecciona del grupo que consiste de CH2, CO, SO2 y fenilo, o es un enlace; R1 se selecciona del grupo que consiste de: a) glucosa, manosa, galactosa, N-acetilglucosamina, N-acetilgalactosamina, fucosa, fructosa, xilosa, ácido siálico, ácido glucorónico, ácido idurónico y ácido galacturónico; b) D-galactosa sustituida con C3-[1,2,3] triazol-1-ilo; y c) hidrógeno, un grupo alquilo y un grupo alquenilo; y R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo…

Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.

(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo; CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol; X es O; la Base* es una base de purina o pirimidina; R12 es C(Y3)3; Y3 es H; y R13 es flúor.

ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS DE PURINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR FLAVIRIDAE INCLUYENDO HEPATITIS C.

(08/02/2011) Un compuesto de la estructura general de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)**o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, donde: R es H; mono-, di- o trifosfato; o fosfonato; X es O; R1 y R1' son independientemente H, alquilo, ácido, ciano, alquenilo, alquinilo, -C(O)-(alquilo), -C(O)(O)(alquenilo), -C(O) (O)(alquinilo), C(O) NH2,-C(O)NH(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(H)=N-NH2, C(S)NH(alquilo), o C(S)N(alquilo)2; donde alquilo, alquenilo, y/o alquinilo puede sustituirse de manera opcional; R2 y R3 es independientemente H, OH, NH2, SH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2, N3, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo or alquinilo…

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA RIBOFURANOSA.

(01/11/2006). Solicitante/s: BIANCHELLI, SAURO. Inventor/es: BIANCHELLI, SAURO.

Proceso para la obtención del 1-(2, 3, 5-tri-O-acetil-beta-L-ribofuranosil)-1 , 2, 4-triazol-3-carboxilato de metilo de la fórmula: (Ver fórmula) a partir de la 1, 2, 3, 5-tetra-O-acetil-L-ribofuranosa de la fórmula: (Ver fórmula) que consiste en hacer reaccionar la 1, 2, 3, 5-tetra-O-acetil-L-ribofuranosa , que contiene por lo menos un 10% molar del anómero alfa de la fórmula: (Ver fórmula) con el éster metílico de triazol de la fórmula (Ver fórmula).

OLIGONUCLEOTIDOS MODIFICADOS, SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO.

(16/12/2005) Los oligonucleótidos según la invención presentan, en comparación con los oligonucleótidos naturales, una mejor afinidad de unión en la acumulación en ácidos nucleicos complementarios (ácidos nucleicos blanco). Para el uso terapéutico de estos oligonucleótidos es ventajoso cuando en ellos se pueden introducir modificaciones adicionales, por ejemplo de la espina dorsal del fosfato, la unidad de ribosa o los extremos del oligonucleótido. Por medio de modificaciones de la espina dorsal de azúcar-fosfato en sí conocidas, se protegen por ejemplo los oligonucleótidos según la invención aún mejor contra el ataque de nucleasas, lo cual es ventajoso. Por ello, se prefieren…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE L-RIBAVIRINA.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) SPA. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BANFI, ALDO, DALL\'ORO, BRUNO, MANCINI, ALFREDO.

Procedimiento para la preparación de L-ribavirina que comprende: a) la reacción de un triazol de fórmula en donde R2 representa un grupo alcoxi(C1-C4)carbonilo , arilalcoxicarbonilo, carboxi, ciano, carboxiamida, con una L-ribofuranosa protegida de fórmula en donde Pg representa un grupo protector de la función hidroxilo y R1 representa un grupo saliente seleccionado entre aciloxi C1-C4, ariloxi y halógeno; en presencia de un ácido de Lewis (IV) y de un disolvente; y b) la separación de los grupos Pg y, opcionalmente, la conversión a un grupo carboxiamida del grupo R2 del compuesto obtenido de fórmula en donde Pg y R2 se definen como anteriormente, para proporcionar la L-ribavirina.

TERAPIA DE COMBINACION RIBAVIRINA-INTERFERON ALFA PARA ERRADICAR EL HCV-RNA DETECTABLE EN PACIENTES CON INFECCION POR HEPATITIS C CRONICA.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., GANGULY, ASHIT, K., MCCORMICK, JINPING, LOVEY, RAYMOND, G., BENNETT, FRANK, SAKSENA, ANIL, K..

Un compuesto representado por la fórmula III **(Fórmula)** en la que al menos uno de los grupos R 500 , R 300 o R 200 está representado por la fórmula **(Fórmula)** y los otros dos de los grupos R 500 , R 300 o R 200 es H o está representado por la fórmula **(Fórmula)** en la que Q es **(Fórmula)** en la que R 51 y R 52 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), arilalquilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), arilalquilo, sustituidos con halo, OH, SH, CF3, SR 57 , OR 57 o NH2, o en la que R 51 y R 52 , tomados junto con el átomo de carbono en (C R 51 R 52 ), forman un ciclopropano, ciclobutano, ciclopentano o ciclohexano; en la que R 53 y R 54 son independientemente H, alcanoílo, alquilo, arilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo o alca- noílo; alquilo, arilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo sustituidos con halo, OH, SH, CF3, SR 57 , OR 57 ; o R 53 y R 54 son independientemente **(Fórmula)**.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE RIBAVIRINA.

(16/06/2004). Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) SPA. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BANFI, ALDO, DALL\'ORO, BRUNO, MANCINI, ALFREDO.

Un procedimiento para la preparación de ribavirina que comprende: a) la reacción de un triazol de la fórmula en la que R2 representa un grupo alcoxicarbonilo con 1 a 4 átomos de carbono, arilalcoxicarbonilo, carboxilo, ciano o carboxiamida, con una ribofuranosa protegida de la fórmula en la que Pg representa un grupo protector de la función hidroxilo y R1 representa un grupo saliente seleccionado entre aciloxi con 1 a 4 átomos de carbono, ariloxi y halógeno; en presencia de un disolvente y de un ácido de Lewis (IV); y b) la eliminación de los grupos Pg y, opcionalmente, la conversión del grupo R2 del compuesto obtenido de la fórmula en la que Pg y R2 tienen los significados proporcionados anteriormente, para dar ribavirina.

L-RIBAVIRINA Y USOS DE LA MISMA.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ICN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: RAMASAMY, KANDASAMY, TAM, ROBERT, AVERETT, DEVRON.

El compuesto de L-Ribavirina (1-13-L-ribofuranosil-1 , 2, 4-triazol-3-carboxamida) , que tiene la fórmula estructural: **(Fórmula)**.

NUCLEOSIDOS L MONOCICLICOS, ANALOGOS, Y EMPLEOS DE LOS MISMOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: ICN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: RAMASAMY, KANDASAMY, TAM, ROBERT, AVERETT, DEVRON.

Un compuesto, con una estructura de acuerdo con la **formula**, en la cual el azúcar está en forma de una configuración L, en donde: X es independientemente, O, S, CH2 y NR, en donde R es COCH3; R' y R" están independientemente seleccionados de H, CN,.

NUEVOS DERIVADOS INOSINE/GUANOSINE.

(16/05/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: JARVI, ESA, T., BITONTI, ALAN, J., MCCARTHY, JAMES R., BAUMANN, RUSSELL, J.

ESTE INVENTO RELATA NUEVOS COMPONENTES DE LA FORMULA EN DONDE X1 Y X2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O HALOGENO CON LA PREVISION DE QUE AL MENOS UNO DE X1, Y X2 SEAN HALOGENO, A1 Y A2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXI CON LAS PREVISIONES DE QUE CUANDO A1 ES HIDROXI, A2 ES HIDROGENO, Y CUANDO A2 ES HIDROXI, A1 ES HIDROGENO, Y1 ES NITROGENO, UN GRUPO CH, UN GRUPO CCL, UN GRUPO CBR O UN GRUPO CNH2, Y2 ES NITROGENO O UN GRUPO CH, Y Z ES HIDROGENO, HALOGENO O NH2, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROTOZOALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1-(BETA-DD-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-3' ,5'-FOSFATOCICLICO.

(16/05/1988) PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1-(B-D-RUBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-3K ,5K-FOSFATO CICLICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE SAL AMONICA DE 1-(B-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-5K-FOSFATO EN PIRIDINA Y 4-MORFINA-N,NK-DICICLOHEXILCARBOXAMIDINA; B) AÑADIR PIRIDINA A LA MEZCLA; C) EVAPORAR LA MEZCLA DE B) A 35JC, PARA CONSEGUIR UN JARABE ANHIDRO; D) DILUIR EL JARABE EN PIRIDINA; E) AÑADIR GOTA A GOTA LA DISOLUCION DE JARABE EN PIRIDINA; F) LLEVAR A REFLUJO LA SOLUCION DE E) DURANTE 2 HORAS; G) AÑADIR AGUA A LA DISOLUCION DE F); H) EVAPORAR LA SOLUCION G), PARA FORMAR UN RESIDUO; I) DILUIR EL RESIDUO EN AGUA; J) FILTRAR LA DISOLUCION DE I); K) SEPARAR Y EXTRAER LA CAPA ACUOSA CON DOS LAVADOS DE ETER; L) ELUIR LA CAPA ACUOSA CON DOWEX 50, PARA FORMAR UN JARABE; M) AÑADIR ETANOL…

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA.

(16/03/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON TRIETILAMINA Y ETANOL, PARA FORMAR UNA SOLUCION DE REACCION; B) HACER PASAR SULFURO DE HIDROGENO GASEOSO A TRAVES DE LA SOLUCION DE REACCION A 25JC Y DURANTE 2 HORAS; C) SEPARAR EL EXCESO DE DISOLVENTE DE LA SOLUCION, PARA FORMAR UN RESIDUO; D) HACER REACCIONAR AL RESIDUO CON UNA SOLUCION DE METOXIDO SODICOEN METANOL A 25JC Y DURANTE 3 HORAS; E) NEUTRALIZAR LA SOLUCION DE D) CON B10-RAD AG50W-X2(H); F) FILTRAR LA SOLUCION RESULTANTE; G) SEPARAR EL DISOLVENTE DEL FILTRADO; H) CRISTALIZAR EL PRODUCTO DE G) EN ETANOL PARA FORMAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

(16/03/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON AMONIACO ACUOSO AL 28% Y CON PEROXIDO DE HIDROGENO AL 30%, A 25JC Y DURANTE 12 HORAS; B) TRATAR LA SOLUCION DE A) CON NEGRO DE PLATINO, PARA SEPARAR EL EXCESO DE PEROXIDO DE HIDROGENO; C) FILTRAR LA SOLUCION REMANENTE; D) EVAPORAR EL FILTRADO EN UN EVAPORADOR ROTATIVO A 35JC Y CON PRESION REDUCIDA, PARA FORMAR UN RESIDUO; E) DISOLVER EL RESIDUO EN METANOL; F) AÑADIR UN GEL DE SILICE A LA SOLUCION RESULTANTE; G) SEPARAR EL EXCESO DE DISOLVENTE; H) APLICAR LA MEZCLA DE GEL DE SILICE; E I) FORMAR UNA ELUCION DEL PRODUCTO RESULTANTE CON UNA SOLUCION DE ACETATO DE ETILO Y METANOL, PARA OBTENER EL 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. SE UTILIZAN COMO ANTIVIRICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIVOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

(16/03/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE ESTER METILICO DE UN ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-R-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO SUSTITUIDO EN R CON AMONIACO ANHIDRO, A 0JC Y EN METANOL; B) MANTENER LA SOLUCION DE A) EN UN MATRAZ CERRADO, A 25JC Y DURANTE 72 HORAS; C) EVAPORAR LA SOLUCION DE B) EN UN EVAPORADOR ROTATORIO, BAJO PRESION REDUCIDA Y A 35JC; Y D) CRISTALIZAR EL PRODUCTO DE C) EN ETANOL, PARA PRODUCIR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. SIENDO: R, BENZOILO A ACETILO. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO.

(16/03/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE ESTE METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO CON METOXIDO SODICO EN METANOL; B) LLEVAR A REFLUJO LA SOLUCION RESULTANTE EN UN APARATO DE REFLUJO DURANTE 45 MINUTOS; C) NEUTRALIZAR LA SOLUCION DE REFLUJO CON BIARAD AG 50-X2(H); D) FILTRAR LA SOLUCION NEUTRALIZADA; E) EVAPORAR LA SOLUCION NEUTRALIZADA, EN UN EVAPORADOR ROTATORIO A 35JC Y CON PRESION REDUCIDA, PARA FORMAR UN JARABE; Y F) CRISTALIZAR EL JARABE EN METANOL-ACETATO DE ETILO, PARA PRODUCIR EL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTITUMORALES.-.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(2,3,5-TRI-O-ACETIL)-(B-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

(16/03/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA EN PIRIDINA QUE CONTIENE ANHIDRIDO ACETICO, CON AGITACION A TEMPERATURA AMBIENTE DURANTE APROXIMADAMENTE 2 HORAS; DE SEPARAR EL EXCESO DE DISOLVENTE DE LA SOLUCION DE REACCION PARA FORMAR UN RESIDUO; A AÑADIR AGUA AL RESIDUO; DE EXTRAER LA MEZCLA RESULTANTE CON UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO CLORURO DE METILENO; DE EXTRAER Y SEPARAR LA CAPA ORGANICA CON UNA SAL DE HIDROGENO-CARBONATO ACUOSO Y AGUA; DE SECAR LA FASE ORGANICA SOBRE UN AGENTE DE SECADO ADECUADO; Y DE APLICAR EL JARABE OBTENIDO A UNA COLUMNA DE GEL DE SILICE. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS NUCLEOSIDICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1-(-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-5'-FOSFATO.

(16/02/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA SAL AMONICA DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-5K-FOSFATO. COMPRENDE LA REACCION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO , FOSFATO DE TRIMETILO Y CLORURO DE FOSFORILO, A LA TEMPERATURA DE 0JC; NEUTRALIZACION DE LA MEZCLA RESULTANTE MEDIANTE DISOLUCION ACUOSA DE HIDROGENOCARBONATO SODICO; SEPARACION DE LA FASE ACUOSA Y SATURACION DE LA MISMA CON AMONIACO; FILTRACION Y CONCENTRACION DEL FILTRADO; DISOLUCION DEL PRECIPITADO FORMADO EN UN DISOLVENTE ADECUADO Y FRACCIONAMIENTO DE LA DISOLUCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-O-BENZOIL-BETA-D-RIBOFURASONIL)-1 ,2,4,TRIAZOL-3-CARBOXILICO.

(16/02/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

METODO DE PREPARAR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,4-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO Y 1-0-ACETIL-2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSA; CALENTAR LA MEZCLA RESULTANTE EN UN BAÑO MANTENIDO A TEMPERATURA ENTRE 160 Y 165JC DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE PARA FUNDIR EL RESTO DEL AZUCAR; AÑADIR BIS(P-NITROFENIL)FOSFATO; CALENTAR LA MEZCLA RESULTANTE ENTRE 160 Y 165JC DURANTE 15 A 20 MINUTOS BAJO CONDICIONES DE PRESION REDUCIDA PARA FORMAR UN RESIDUO; Y CRISTALIZAR EL RESIDUO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMON ACETATO DE ETILO-ETANOL PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-O-ACETIL-BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL.

(01/01/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CIANO-1,2,4-TRIAZOL CON 1,2,3,5-TETRA-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSILO , A UNA TEMPERATURA DE 150JC; TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON BIS(P-NITROFENIL)FOSFATO , A LA MISMA TEMPERATURA, A PRESION REDUCIDA; DISOLUCION DEL RESIDUO FORMADO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, COMO CLOROFORMO; FILTRAR Y RECOGER LA DISOLUCION RESULTANTE; SEPARACION DEL EXCESO DE DISOLVENTE POR EVAPORACION Y CRISTALIZACIONDEL RESIDUO FORMADO EN UN DISOLVENTE TAL COMO ETER ETILICO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS.

UN METODO PARA PRODUCIR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-O-ACETIL-BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO.

(01/01/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANIOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. COMPRENDE LA REACCION DE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO CON 1,2,3,5-TETRA-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSA , A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 160JC Y 165JC EN UN BAÑO DE ACEITE HASTA QUE SE HA FUNDIDO EL AZUCAR; TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON BIS(P-NITROFENIL)FOSFATO A LA MISMA TEMPERATURA, A PRESION REDUCIDA; DISOLUCION DEL RESIDUO EN BENCENO CALIENTE, Y CRISTALIZACION POR TRATAMIENTO CON CICLOHEXANO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDOXIMA.

(01/01/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDOXIMA. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON HIDROXILAMINA, EN PRESENCIA DE EXCESO DE ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; SEPARACION DEL EXCESO DE ETANOL POR DESTILACION, Y CRISTALIZACION DEL RESIDUO OBTENIDO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO ETANOL ACUOSO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HIDROCLORURO DE 1-(BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDINA.

(01/01/1988). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROCLORURO DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDINA. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON CLORURO AMONICO Y AMONIACO ANHIDRO, EN RECIPIENTE CERRADO, A UNA TEMPERATURA DE 85JC; SEGUIDA DE ELIMINACION DEL EXCESO DE AMONIACO MEDIANTE EVAPORACION; Y CRISTALIZACION DEL RESIDUO FORMADO EN UN DISOLVENTE TAL COMO LA NEZCLA ACETONITRILO-ETANOL. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(5-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

(01/12/1987). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(5-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.COMPRENDE LA REACCION DE AMIDACION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO , POR TRATAMIENTO CON UN DISOLVENTE, TAL COMO METANOL, SATURADO CON AMONIACO ANHIDRO; SEGUIDA DE EVAPORACION HASTA SEQUEDAD Y RECRISTALIZACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN UN MEDIO TAL COMO ETANOL ACUOSO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(2,3-0-ISOPROPILIDEN-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

(16/10/1987). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2,3,0-ISOPROPILIDEN-BETA-D-RIBOFURANOSIL9-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMID A. CONSISTE EN PREPARAR UNA SUSPENSION DE 1-(BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA EN UNA MEZCLA DE ACETONA Y 2,2-DIMETOXIPROPANO; TRATAR DICHA SUSPENSION CON ACIDO PERCLORICO; NEUTRALIZA LA DISOLUCION OBTENIDA POR TRATAMIENTO CON HIDROXIDO POTASICO; FILTRAR LA MEZCLA, EVAPORAR EL FILTRADO, DISOLVER EL RESIDUO EN METANOL Y PURIFICAR EL PRODUCTO FORMADO MEDIANTE RECRISTALIZACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA. A.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1B-D-RIBOFURANOSIL, 1-2-4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

(16/04/1987). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-B-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE LA REACCION DE LA HIDRAZIDA DEL ACIDO CIANOFORMIMIDICO CON RIBOSA QUE CONTIENE UN GRUPO BLOQUEANTE; SEGUIDA DE REACCION DE CIERRE DE ANILLO DEL COMPUESTO ASI FORMADO POR TRATAMIENTO CON UN REACTIVO DONADOR DE UN ATOMO DE CARBONO; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON AMONIACO PARA SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE Y OBTENER EL PRODUCTO DESEADO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE RIBAVIRINA.

(01/07/1984). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE RIBAVIRINA.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR EL 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA CON UN DONADOR DE RIBOSA EN PRESENCIA DE UNA FUENTE DE ENZIMA, CUYA BASE ES UN MICROORGANISMO, EN MEDIO ACUOSO CON TOLUENO DE NO PROLIFERACION DEL MICROORGANISMO, TEMPERATURA ENTRE 40JC Y 70JC, PH DE 4 A 10 Y DURANTE UNAS 24 A 36 HORAS PARA FORMAR UNA RIBAVIRINA EN DICHO MEDIO; Y B) RECUPERAR LA RIBAVIRINA DEL MEDIO POR SEPARACION O PURIFICACION, APLICANDO CROMATOGRAFIA DE REPARTO, O CROMATOGRAFIA DE ADSORCION. LOS DONADORES DE RIBOSA SON LOS RIBONONUCLEOSIDOS COMO IONOSINA,ADENOSINA, GUASOSINA Y OTROS; LA FUENTE DE ENZIMA SON CULTIVOS DE MICROORGANISMOS, CELULAS INTACTAS DE MICROORGANISMOS Y MODIFICACIONES DE CELULAS DE MICROORGANISMOS, LOS MICROORGANISMOS SON BREVIBACTERIUM ACETYLICUM AT-6-7, FERM P-6305, ATCC 39311 Y OTROS, FLAVOBACTERIUM LUTESCENS IFO 3084 (ATCC 25311), XANTHOMONAS ORYZAE IFO 3312 Y OTROS.TIENE GRAN ACTIVIDAD ANTIVIRICA CONTRA LOS VIRUS ADN Y ARN.

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