OLIGONUCLEOTIDOS MODIFICADOS, SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO.

Los oligonucleótidos según la invención presentan, en comparación con los oligonucleótidos naturales,

una mejor afinidad de unión en la acumulación en ácidos nucleicos complementarios (ácidos nucleicos blanco). Para el uso terapéutico de estos oligonucleótidos es ventajoso cuando en ellos se pueden introducir modificaciones adicionales, por ejemplo de la espina dorsal del fosfato, la unidad de ribosa o los extremos del oligonucleótido. Por medio de modificaciones de la espina dorsal de azúcar-fosfato en sí conocidas, se protegen por ejemplo los oligonucleótidos según la invención aún mejor contra el ataque de nucleasas, lo cual es ventajoso. Por ello, se prefieren también compuestos de la fórmula I, en la que V, Y, Y y W tienen el significado de tioxo, selenoxo, oxi, oxo, sulfandiílo, imino o metileno y U tiene el significado de hidroxi, mercapto o metilo. Se prefieren muy especialmente cuando R2 significa adicionalmente hidroxi o hidrógeno, en especial hidrógeno. Los compuestos de la fórmula I también representan una forma de realización preferida, en la que R1 y R 1a significan hidrógeno. Se prefieren muy especialmente compuestos de la fórmula I, en los que R 1 y/o R 1a es hidrógeno, R 2 es hidroxi o hidrógeno, U es hidroxi o mercapto y V, Y, Y y W tienen el significado de tioxo, oxi, oxo o hidroxi.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.

Inventor/es: SEELA, FRANK, PROF. DR., LAMPE, SIGRID, DR.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 2005.

Fecha Concesión Europea: 27 de Julio de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
C07H19/056 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales triazol o tetrazol.
C07H21/00 C07H […] › Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos.
C12Q1/68 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen ácidos nucleicos.

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