CIP-2021 : A61P 37/00 : Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 37/00[m] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 37/02 · Inmunomoduladores.

A61P 37/04 · · Inmunoestimulantes.

A61P 37/06 · · Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.

A61P 37/08 · Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

4-Imidazopiridazín-1-il-benzamidas y 4-imidazotriazín-1-il-benzamidas como inhibidores de Btk.

(09/04/2019). Solicitante/s: Merck Sharp & Dohme B.V. Inventor/es: REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA, JANS,CHRISTIAAN,GERARDUS,JOHANNES,MARIA, BARF,TJEERD A, MAN,DE ADRIANUS PETRUS ANTONIUS, OUBRIE,ARTHUR A, RAAIJMAKERS,HANS C.A, STERRENBURG,JAN-GERARD, WIJKMANS,JACOBUS C.H.M.

Compuesto que es un compuesto que presenta la estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2708224_T3.pdf

Gestión del tratamiento de trastornos inflamatorios o autoinmunitarios usando expresión de Hom-1.

(04/04/2019). Solicitante/s: Zhu, Zhenglun. Inventor/es: GAO, HONG, ZHU,ZHENGLUN.

Método in vitro para gestionar el tratamiento de pacientes que comprende determinar el nivel de expresión de un gen que codifica para un polipéptido que contiene la SEQ ID NO: 1 en una muestra obtenida del paciente en tratamiento para un trastorno inflamatorio o autoinmunitario, comparar el nivel del gen que codifica para el polipéptido que contiene la SEQ ID NO: 1 con un nivel predeterminado para determinar si el paciente es adecuado para el tratamiento, en el que el nivel predeterminado se obtiene a partir de un sujeto normal o se obtiene a partir del paciente antes del tratamiento; y en el que una disminución del nivel de expresión del gen que codifica para el polipéptido que contiene la SEQ ID NO: 1 en el paciente después del tratamiento cuando se compara con el nivel predeterminado indica que el sujeto puede tratarse adicionalmente mediante el mismo tratamiento.

PDF original: ES-2707590_T3.pdf

Régimen de dosificación para inhibidores de Janus Quinasa (JAK).

(04/04/2019). Solicitante/s: Zoetis Services LLC. Inventor/es: GONZALES,ANDREA J, COSGROVE,SALLIE B, MALPAS,PHYLLIS B, STEGEMANN,MICHAEL ROLF, COLLARD,WENDY TURNER.

N-metil-1-{trans-4-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino] ciclohexil}metanosulfonamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de dermatitis alérgica, dermatitis atópica o de uno o más síntomas seleccionados de prurito, picazón y lesiones en la piel en un perro que lo necesita, en el que se administra al perro una primera dosis de 0,4 a 0,6 mg/kg de peso corporal dos veces al día durante un período de 1 a 14 días seguido, después de ello, por una dosis diaria de 0,4 a 0,6 mg/kg de peso corporal.

PDF original: ES-2707627_T3.pdf

Derivados de ácido sulfónico oxigenados que contienen amino o amonio y su uso médico.

(03/04/2019) Compuesto de la siguiente fórmula 1 **Fórmula** en la que: R1 es un grupo hidrocarbonado C10-20; R2 es un grupo alquilo C1-4 y R3 es -H, un grupo alquilo C1-4 o R3 está ausente; R4 es un grupo alquileno C3-6 que está sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de -OH, -O(alquil C1-3), -O-C(O)-(alquil C1-3), -O-C(O)-O(alquil C1-3), -O-C(O)-NH2, O-C(O)-NH(alquil C1-3), OC(O)-N(alquil C1-3)(alquil C1-3), -O(CH2)2OH u -O(CH2)3OH; R5 es -SO3- o -SO3H; y X es N+ o, si R3 está ausente, X es N; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento, la prevención o la mejora de un trastorno inflamatorio, autoinmunitario y/o alérgico seleccionado de: psoriasis, dermatitis atópica (eccema atópico), dermatitis por contacto, eccema xerótico,…

Novedosos compuestos de imidazobenzotiazol fusionados.

(02/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, solvatos y N-óxido; en la que, X se selecciona de O, S(O)n, NH y N-alquilo (C1-C3); R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, A, CHO, C=N-OH, C=N-O-alquilo (C1-C6), CH2OH, CH2R3, N(R5)CO2R4, CH2-halógeno, NR5R6, N(R5)C(O)-A, N(R5)S(O)m-A, N(R5)C(O)N(R5)-A, N(R5)C(S)N(R5)-A, C(O)NR5R6, CO2R7, C(O)-A, CH(OH)-A C(CH3)=N-OH, C(CH3)=N-O-alquilo (C1-C6), C(O)CH2-halógeno y C(O)CH2R3; R se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), carbociclo (C3-C10), CN, CHO, C(O)-A, C(CH3)=N-OH, C(CH3)=N-O-alquilo (C1-C6),…

Composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades inmunitarias o enfermedades inflamatorias, que contiene células madre tratadas con agonista de NOD2 o un producto cultivado del mismo.

(27/03/2019). Solicitante/s: KANG STEM BIOTECH CO., LTD. Inventor/es: KANG,KYUNG SUN, KIM,HYUNG SIK.

Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades inmunitarias o enfermedades inflamatorias, que comprende células madre que se generan cultivando células madre que expresan la proteína 2 del dominio de oligomerización de unión a nucleótidos (NOD2) con un agonista de NOD2 o un cultivo de las mismas.

PDF original: ES-2727030_T3.pdf

Método de obtención de una composición rica en citocinas y composición obtenida mediante este método.

(26/03/2019) Un método de preparación de un suero que comprende citocinas y factores de coagulación, método que comprende las siguientes etapas: (a) someter una muestra biológica aislada que comprende plaquetas y/o leucocitos a una fuerza de la gravedad comprendida entre 100 y 200 g, obteniéndose un primer coágulo y un sobrenadante; (b) someter solo el coágulo o, como alternativa, el coágulo y el sobrenadante de la etapa (a) a una fuerza de la gravedad comprendida entre 400 g y 2.500 g, obteniéndose un sobrenadante SN1; en el que la fuerza de la gravedad se aplica de manera discontinua y se lleva a cabo por medio de: (i) la centrifugación del coágulo de la etapa (a), o como alternativa, del coágulo y del…

Profármacos de fumarato de monometilo (MMF).

(20/03/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, GUSERLE,RICHARD, SELIG,ROLAND, RABE,SEBASTIAN, MAIER,ANNEMARIE.

Compuesto según una cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (III) o mezclas de los mismos para su uso como medicamento:**Fórmula**.

PDF original: ES-2731837_T3.pdf

Composiciones para la inducción específica de antígeno de inmunotolerancia mediante inmunización oral.

(20/03/2019) Una composición inmunogénica para uso en un procedimiento de tratamiento, en el que el tratamiento se logra mediante la inducción de tolerancia específica al antígeno mediante administración sublingual, en el que la composición comprende al menos un antígeno y al menos un adyuvante que es: - una bacteria que es Lactobacillus plantarum; o - o una combinación de un corticosteroide con vitamina D3, o cualquier metabolito o análogo de este último seleccionado de la lista que consiste en 1α,25-dihidroxivitamina D3, 1α,25-dihidroxi-26,27-hexafluorocolecalciferol, 1α,25-dihidroxi-22-en-26,27-hexafluorocolecalciferol, 1α,25-dihidroxi-26,27-hexafluoro-16-en-23-in-colecalciferol, 1α,25-dihidroxi-23-in-colecalciferol, 1α,25-dihidroxi-16-en-colecalciferol, 1α,25-dihidroxi-16-en-23-in-colecalciferol,…

Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.

(20/03/2019) Un compuesto y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, eligiéndose el compuesto de entre: (R)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo; (S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo; 2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo; 2-((S)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo; 2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((S)-hexahidropirazino…

Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de ROR-gamma-t.

(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula** en donde X es CH, CR1 o N; A1 es alquilo C ; A2 es ciclobutilo, o alquilo C , en donde dicho alquilo C está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor; o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula** en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH; R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2,…

Uso de ginsenósido M1 para el tratamiento de nefropatía por IgA.

(14/03/2019). Solicitante/s: Lee, Sheau-Long. Inventor/es: LEE,YU-CHIEH, CHEN,ANN, HUA,KUO-FENG, KA,SHUK-MAN, HSU,WAN-HAN.

Ginsenósido M1 para su uso en el tratamiento de nefropatía por IgA (NIgA), en el que el ginsenósido M1 se usa en una cantidad eficaz para un sujeto.

PDF original: ES-2704059_T3.pdf

Profármacos de doble acción.

(14/03/2019) Un profármaco que comprende (i) al menos un primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo, (ii) al menos un segundo compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo, (iii) dos o más enlazadores escindibles, y (iv) un resto de unión a proteína, en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos están unidos cada uno a un enlazador escindible, en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos son diferentes entre sí, en donde el primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo es un agente citostático, seleccionado del grupo que consiste…

Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: • A representa el grupo**Fórmula** en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático, • E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, • X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4, • Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3, • R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…

Composición de extracto botánico.

(13/03/2019) Kit que comprende: - una primera composición que comprende hojas de Melissa officinalis, o partes de la misma; - una segunda composición que comprende Eleutherococcus senticosus, o partes de la misma; - una tercera composición que comprende Avena sativa, o partes de la misma; - una cuarta composición que comprende Ballota nigra, o partes de la misma; - una quinta composición que comprende raíces de Glycyrrhiza glabra/gan cao, o partes de la misma; - una sexta composición que comprende raíces de Uncaria tomentosa o partes de la misma.

Bacterias para su uso como un probiótico para aplicaciones nutricionales y médicas.

(13/03/2019). Solicitante/s: 4D Pharma Research Limited. Inventor/es: Kelly,Denise, MULDER,IMKE.

Una cepa bacteriana que tiene (a) una identidad de ARNr 16S de por lo menos un 99,5% con la cepa que pertenece a la especie Roseburia hominis depositada con el número de acceso NCIMB 14029, o (b) una homología de ADN-ADN de por lo menos el 95% con la cepa bacteriana que pertenece a la especie Roseburia hominis depositada con el número de acceso NCIMB 14029; para su uso en medicina.

PDF original: ES-2720030_T3.pdf

Composición de estimulación inmune que comprende un extracto de Aronia sp. en combinación son selenio.

(13/03/2019). Solicitante/s: URSAPHARM ARZNEIMITTEL GMBH. Inventor/es: ESCHMANN, KLAUS, BEUTH,JOSEF.

Una composición que comprende extracto de Aronia en una cantidad de por lo menos 10 μg/mg y selenio en una cantidad de 0,0001 μg/mg a 2,0 μg/mg, en donde el extracto de Aronia se puede obtener exprimiendo frutas de Aronia o concentrando zumo de Aronia.

PDF original: ES-2704025_T3.pdf

Uso de ginsenósido M1 para el tratamiento de nefritis lúpica.

(13/03/2019). Solicitante/s: Lee, Sheau-Long. Inventor/es: LEE,YU-CHIEH, CHEN,ANN, HUA,KUO-FENG, KA,SHUK-MAN, LEE,SHEAU-LONG, HSU,WAN-HAN.

Ginsenósido M1 para su uso en el tratamiento de nefritis lúpica, en el que el ginsenósido M1 se usa en una cantidad eficaz para un sujeto que lo necesite.

PDF original: ES-2704027_T3.pdf

Polimorfos y sales de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol como inhibidores de PI3k para uso por ejemplo en el tratamiento de trastornos respiratorios.

(12/03/2019). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: KEELING, SUZANNE ELAINE, JONES, PAUL SPENCER, HAMBLIN,JULIE NICOLE, PARR,NIGEL,JAMES, LE,Joelle, WILLACY,ROBERT DAVID.

Hemi succinato de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol.

PDF original: ES-2703716_T3.pdf

Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.

(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III: **(Ver fórmula)** donde A es CH2, u O; m es 1; n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3; cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN; o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo; R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo; o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo; cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).

(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.

Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde: el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula** cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo; R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3; cada R12,si está presente, es independientemente halo; y o es 0, 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2702951_T3.pdf

Bacterias probióticas para el tratamiento tópico de trastornos de la piel.

(01/03/2019) Una bacteria probiótica y/o metabolito soluble de una bacteria probiótica y/o un lisado celular de una bacteria probiótica para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado a la función de la Unión Estrecha, caracterizados porque la bacteria probiótica, metabolito soluble de una bacteria probiótica y/o un lisado celular de una bacteria probiótica están formulados para la administración tópica; en los que la bacteria probiótica se selecciona entre el grupo que consiste en uno o más de Lactobacillus acidophilus NCFM, Lactobacillus salivarius Ls-33 y Propionibacterium jensenii P63; y/o el metabolito soluble…

Derivados de amidas espirocíclicas.

(01/03/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KINDON, NICHOLAS, ALCARAZ,Lilian, BAILEY,ANDREW.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y que es 3-(2-cloro-3-((4-(2-etiltiazol- 4-carbonil)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-il)metil)fenetoxi)-N-ciclopentil-N-(2-(2-(5-hidroxi-3-oxo-3,4-dihidro-2Hbenzo[ b][1,4]oxazin-8-il)etilamino)etil)propanamida.

PDF original: ES-2702467_T3.pdf

Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.

(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde: X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3; cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N; R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…

Anticuerpos monoclonales para su uso en el diagnóstico y la terapia de cánceres y enfermedades autoinmunitarias.

(27/02/2019). Solicitante/s: BOARD OF REGENTS THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM. Inventor/es: MOLLDREM,JEFFREY, SERGEEVA,ANNA.

Un anticuerpo humanizado que se une a VLQELNVTV (SEQ ID NO: 45) cuando esta unido a un receptor HLA-A2, comprendiendo dicho anticuerpo una region variable de la cadena pesada que consiste en la secuencia de aminoacidos que se muestra en SEQ ID NO:16, y una region variable de la cadena ligera que comprende las secuencias de aminoacidos que se muestran en las SEQ ID NOS: 19 o 20.

PDF original: ES-2720291_T3.pdf

Método para proporcionar autoanticuerpos monoclonales con especificidad deseada.

(27/02/2019). Solicitante/s: ImmunoQure AG. Inventor/es: KROHN,KAI, PETERSON,PART, RANKI,ANNAMARI, MACAGNO,ANNALISA, HAYDAY,ADRIAN, KISAND,KAI, STUART,EDWARD, ONUOHA,SHIMOBI.

Un anticuerpo monoclonal humano anti-interleucina-17F (IL-17F), o fragmento de unión a antígeno del mismo, en el que el anticuerpo reconoce a un epítopo conformacional en IL-17F y es capaz de neutralizar la actividad biológica de IL-17F, y el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo, comprende en su cadena pesada variable (VH) y en su cadena ligera variable (VL), la secuencia de aminoácidos de la cadena VH y VL de las SEQ ID NO: 15 y 17, respectivamente, o de las SEQ ID NO: 23 y 25, respectivamente.

PDF original: ES-2726539_T3.pdf

Compuestos de imidazopiridazina útiles como moduladores de respuestas a IL-12, IL-23 y/o IFN alfa.

(27/02/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, LIN,JAMES, MOSLIN,RYAN M.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal, un tautómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R2 es **Fórmula** o **Fórmula** R3 es**Fórmula** H o**Fórmula** y R4 es **Fórmula**.

PDF original: ES-2702126_T3.pdf

Anticuerpos que se unen preferentemente al dominio extracelular 4 de CSF1R y su uso.

(27/02/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FERTIG, GEORG, SEEBER, STEFAN, LANZENDOERFER,MARTIN, KALUZA,Klaus, DIMOUDIS,NIKOLAOS, FIDLER,ALEXANDER, THOMAS,MARLENE, RIES,CAROLA.

Un anticuerpo que se une al receptor del factor estimulante de colonias 1 humano (CSF-1R), caracterizado por que el anticuerpo se une al dominio extracelular del CSF-1R humano de SEQ ID NO: 64, y no se une al fragmento delD4 del CSF-1R humano de SEQ. ID NO: 65.

PDF original: ES-2722300_T3.pdf

Métodos de tratamiento que utilizan inhibidores selectivos de Bcl-2.

(25/02/2019) Un compuesto que comprende un inhibidor selectivo de Bcl-2 para uso en un método de tratamiento de lupus eritematoso sistémico y nefritis por lupus en un paciente, comprendiendo dicho método administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que comprende un inhibidor selectivo de Bcl-2, en donde el inhibidor selectivo de Bcl-2 es un compuesto de Fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde A1 es N o CH; B1 es OR1 o NHR1; Y1 es CN, NO2, CF3, F o Cl; R1 es (CH2)nR2; R2 es cicloalquilo o heterociclilo; en donde el heterociclilo y el cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R4, OR4, OH, CN, o F seleccionados independientemente; R3 es heteroarilo; en donde el heteroarilo está…

Derivados de heterociclil-butanamida.

(22/02/2019) Los compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que W representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión al resto propileno, X representa CO, Y representa Ar o Het1, R1 representa H, F, Cl, CN, CH3, CF3, CHF2, CH2OH u OCH3, R2 representa H o CH3, Ar representa fenilo, que está sin sustituir, o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A, NR3CON(R3)2 y/o Het2, Het1 representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo,…

Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.

(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula** en la que: Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula; Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-; m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-; Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…

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