CIP 2015 : C07D 239/48 : Dos átomos de nitrógeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/48 · · · · · Dos átomos de nitrógeno.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Método de producción de compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno e intermedio de dicho compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno.

(08/05/2019) Un método para fabricar un compuesto representado por la Fórmula General [5] o una sal del mismo**Fórmula** (en la fórmula, R1 representa un grupo alquilo C1-6 que puede sustituirse), comprendiendo el método: una etapa de hacer reaccionar un compuesto representado por la Fórmula General [1] o una sal del mismo**Fórmula** (en la fórmula, R1 tiene la misma definición que se ha descrito anteriormente; y X1 representa un átomo de cloro) con un compuesto representado por la Fórmula General [2] o una sal del mismo**Fórmula** (en la fórmula, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amino; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amino; y R2 y R3 representan un átomo ftaloilo, que puede estar sustituido, combinándose…

Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.

(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN; en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; en las que R1…

Derivados de 2-aminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

(10/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde X representa S, S=O o O=S=O, R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) o arilo, R2 es alquilo (C1-3) o cicloalquilo (C3-6) y n = 1 o 2.

PDF original: ES-2733361_T3.pdf

Compuestos de ciclopenteno y ciclopentadieno para controlar pestes invertebradas.

(10/04/2019) Compuestos de ciclopenteno o ciclopentadieno de la fórmula I**Fórmula** donde el anillo**Fórmula** se selecciona de los siguientes anillos II-1 a II-3:**Fórmula** donde es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo B1, B2 y B3; y * es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo G1, G2, G3 y G4; A es un grupo A1, A2 o A3; donde A1 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula** donde denota el punto de unión con el resto de la molécula; W se selecciona de O y S; Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9; A2 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula** donde denota el punto de unión con el resto de la molécula; A3 es un anillo heteromonocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, saturado, parcialmente…

Alquilpirimidinderivados para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(05/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, un solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, o R1 es un grupo heterocíclico C4-7, arilo o un grupo heterocíclico bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más alcoxi C1-6; R2 es alquilo C1-6, con la condición de que se excluya N-(2-amino-5-fenetilpirimidin-4-il)-N-pentilamina, para uso en el tratamiento de un trastorno en el que esté implicada la modulación de TLR 7 y/o la modulación de TLR8 para tratar infecciones víricas.

PDF original: ES-2707885_T3.pdf

Métodos para preparar moduladores de receptores tipo Toll.

(29/03/2019) Un método para elaborar un compuesto de Fórmula la: **(Ver fórmula)** que comprende: (a) formar una primera mezcla de la reacción que comprende un compuesto de Fórmula IIa: **(Ver fórmula)** una base no nucleófila, un primer solvente, y un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** bajo condiciones adecuadas para formar un compuesto de Fórmula IVa: **(Ver fórmula)** y (b) formar una segunda mezcla de la reacción que comprende el compuesto de Fórmula IVa, un segundo solvente y un agente reductor bajo condiciones adecuadas para preparar el compuesto de Fórmula la, en donde R1 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-C6; y LG se selecciona del grupo que consiste de halógeno, -OH,…

Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.

(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde: X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3; cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N; R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…

Compuestos antimaláricos con cadenas laterales flexibles.

(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…

Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1A es hidrógeno, R1B es un grupo acilo o aciloxi, R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…

Derivados de 1-piridazin/triazin-3-il-piper(-azina)/idina/pirolidina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.

(08/02/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: m se selecciona de 0, 1 y 2; p se selecciona de 0 y 1; Y1 se selecciona de CH y N; Y2 se selecciona de CR6 y N; Y3 se selecciona de NH y CR7R8; R1 se selecciona de C6-10arilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquenilo y un grupo heteroarilo de 5-9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho arilo o heteroarilo de R1 es sustituido con 1 a 5 grupos R9 seleccionados independientemente de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alquilo sustituido con amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10; R10 se selecciona de hidrógeno, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está no sustituido o sustituido…

Sales de un inhibidor de quinasa receptor de factor de crecimiento epidérmico.

(04/02/2019). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: WITOWSKI,STEVEN RICHARD, TESTER,RICHLAND WAYNE, LEE,KWANGHO, LAI,MEI.

Compuesto 2:**Fórmula** en donde: n es 1 o 2; y X es ácido bromhídrico, ácido bencenosulfónico, ácido canforsulfónico, ácido 1,2-etano-disulfónico, ácido clorhídrico, ácido maleico, ácido metanosulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico, ácido 1,5-naftaleno-disulfónico, ácido oxálico, ácido 4-toluenosulfónico o ácido 2,4,6-trihidroxibenzoico.

PDF original: ES-2698298_T3.pdf

Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo, R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.

PDF original: ES-2691745_T3.pdf

Hidrocloruro de rilpivirina.

(16/05/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, VAMSI KRISHNA,BANDI, VENKAT NARSIMHA REDDY,ADULLA.

Procedimiento de preparación del hidrocloruro de rilpivirina monohidratado, que comprende: a. suspender rilpivirina en un disolvente alcohólico, un disolvente cetónico o una de sus mezclas; b. calentar el contenido obtenido en la etapa (a) a reflujo para obtener una solución; c. añadir carbón a la solución; d. eliminar el disolvente de la solución; e. añadir un disolvente alcohólico al sólido residual obtenido en la etapa (d); f. pasar una corriente de ácido clorhídrico gas a través de la mezcla de reacción; y g. aislar el hidrocloruro de rilpivirina monohidratado.

PDF original: ES-2680146_T3.pdf

Inhibidores pirimidínicos de FGFR4.

(25/04/2018) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, NR10R11alquilo de C1-6, R10heterociclilalquilo de C1-6, R10arilalquilo de C1-6, y R10heteroarilalquilo de C1-6, en los que R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo de C1-6; E se selecciona del grupo que consiste en: -NR13C(O)CR14≥CHR15, y -NR13C(O)C≡CR14, en las que R13 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno y metilo, y R14 y R15 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, fluoro y cloro; R12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6,…

Procedimiento de preparación de rilpivirina utilizando un intermedio nuevo.

(31/01/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, VAMSI KRISHNA,BANDI, VENKAT NARSIMHA REDDY,ADULLA.

Procedimiento de preparación de rilpivirina de fórmula I: **(Ver fórmula)** o de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a. reaccionar la 2,4-dicloropirimidina de fórmula II: **(Ver fórmula)** con hidrocloruro de (E)-3-(4-amino-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula III: **(Ver fórmula)** en presencia de una amina terciaria y un disolvente apropiado para obtener (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5- 40 dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV; y **(Ver fórmula)** b. hacer reaccionar el (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV con 4- aminobenzonitrilo de fórmula V en un ácido y un disolvente para obtener rilpivirina de fórmula I y opcionalmente convertir la rilpivirina obtenida en una sal de adición ácida de rilpivirina farmacéuticamente aceptable **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2664094_T3.pdf

Inhibidores de EGFR selectivos de mutante y usos de los mismos.

(10/01/2018). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO, BAEVSKY,MATTHEW FRANK.

Un compuesto **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2665013_T3.pdf

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.

(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula** R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a, R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…

Proceso novedoso para la preparación de Etravirina.

(18/10/2017). Solicitante/s: Mylan Laboratories Ltd. Inventor/es: GORE,VINAYAK, BHARATI,CHOUDHARI, HUBLIKAR,MAHESH, BANSODE,PRAKASH, SINORE,SANDIP.

Un proceso para preparar 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cianofenil)amino]-4-pirimidinil]oxi]-3,5-dimetilbenzonitrilo (Etravirina) que comprende los pasos de: a) condensar un compuesto de fórmula (V)**Fórmula** en la que L es un grupo saliente y P es un grupo protector amina, con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo, y b) desproteger el compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** en la que P es un grupo protector amina adecuado.

PDF original: ES-2655525_T3.pdf

Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Compuestos de ácido carboxílico.

(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en el que: n es 0, 1, o 2; m es 1 o 2; p es 1, 2, o 3, con la condición de que cuando X sea oxígeno, p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1; X es oxígeno o un enlace sencillo; R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo; R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S, …

Derivados de aminopirimidina para uso como moduladores de la actividad de la quinasa.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que: X es N o CH; Y es N o CR2; E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-; o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-; R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2; R2 es H, NH2, Hal o CN; R3 es H o LA, Hal es F, Cl, Br o I; LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada,…

Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.

(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; R3 y R4 cada uno independientemente son: halo;…

Procedimiento de preparación del ácido [4,6-bis-dimetilamino-2-[4-(4-trifluorometilbenzoil-amino)bencil]pirimidin-5- il]acético.

(05/07/2017). Solicitante/s: ACTIMIS PHARMACEUTICALS, INC.,. Inventor/es: WANG, XIAO-JUN, ZHANG, LI, RODRIGUEZ DEHLI,JUAN,M, HAGENKOETTER,Robert, SCHUL,Michael, STANGE,Christian, MASSOT,ORIOL.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en el que el compuesto de fórmula (I) se obtiene a partir de la hidrólisis de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en presencia de una primera base y de un primer solvente o de una primera mezcla de solventes, y en donde el compuesto de fórmula (II) se obtiene haciendo reaccionar un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** con cloruro de 4-trifluorometilbenzoilo en presencia de una segunda base y de un segundo solvente, en el que el segundo solvente es metanol.

PDF original: ES-2639045_T3.pdf

Derivados bicíclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores de ALK y c-Met.

(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o su forma de sal farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es trifluorometil o cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, -C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15- (R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, -S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3,…

Azinas sustituidas como plaguicidas.

(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino; x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes; L1 es un radical de fórmula.

PDF original: ES-2632265_T3.pdf

Derivados de pirimidina.

(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo; R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: p es 0 o 1; q es 0 o 1; X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación; alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…

Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo; R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…

Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P2X2/3.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X es -CH2-; -O-; -S(O)n- o -NRc-, en los que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es alquilo; alquenilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo o hidroxialquilo; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halo; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi; heteroaralquiloxi; fenoxi opcionalmente sustituido; -C≡C-Ra; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rb; -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRc)n-…

Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P3X2/3.

(14/09/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-; en el que n es 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo, D es un oxígeno opcional, uno o dos de entre A, E, G, J, Y y Z son N, mientras que los otros son CRa, o A, E, G, J, Y y Z son CRa, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, halo, haloalquilo, o hidroxialquilo, cada Ra es, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, amino, aminosulfonilo, halo, amido, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, nitro, amino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alquinil-alcoxi,…

Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un: (a) carbociclilo de 4 a 7 miembros, (b) heterociclilo de 4 a 7 miembros, (c) fenilo, y (d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-; B es fenilo o un heteroarilo…

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