CIP 2015 : C07H 19/073 : con un desoxi-2-ribosilo como radical sacárido.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.

C07H 19/073 · · · · con un desoxi-2-ribosilo como radical sacárido.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Nucleósidos o nucleótidos modificados.

(09/10/2018) Molécula de nucleótido o nucleósido modificada que comprende una base de purina o pirimidina y un resto de azúcar de ribosa o desoxirribosa que tiene un grupo protector de 3'-hidroxi retirable que forma una estructura -OC( R)2N3 unida covalentemente al átomo de carbono 3', en donde: R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(R1)m(R2)n, -C(≥O)OR3, -C(≥O)NR4R5, - C(R6)2O(CH2)pNR7R8 y -C(R9)2O-Ph-C(≥O)NR10R11; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, o halógeno; R3 se selecciona entre hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; cada R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno,…

Sondas de fluoróforo atenuadoras oscuras de ácido nucleico estabilizado.

(28/06/2017) Uso de una sonda para la detección de un polimorfismo en secuencias objetivo de ácido nucleico, comprendiendo la sonda un oligómero de ácido nucleico que comprende una base que tiene una fórmula seleccionada de:**Fórmula** en las que R10 es una fracción alquinilo seleccionada del grupo que consiste en: etinilo, 1-propinilo, 1-butinilo, 1- pentinilo, 1,3-pentadiinilo, fenil-etinilo, piridin-etinilo, pirimidin-etinilo, triazin-etinilo, tiofen-etinilo, tiazol-etinilo e imidazoletinilo; y un atenuador de energía de fluorescencia que comprende: a) al menos tres residuos, cada uno seleccionado independientemente de arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo…

Compuestos de bola-anfifílicos y sus usos para aplicaciones biomédicas.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) R1-X-A-X-R2 (I) en el que - X is oxígeno, -NH-C(O)-NH- o -C(O)-NH- - A es una cadena de hidrocarburo C4-C30, lineal o ramificada, saturada o insaturada, que esta sustituida o no sustituida con uno o más grupos alquilo C1-C12 lineal o ramificado, o A representa una cadena de hidrocarburo C4- C30, lineal o ramificada, saturada o insaturada, que está parcial o completamente halogenada; - R1 y R2, iguales o diferentes, representan hidrógeno o -(CH2)n-R3-(CH2)m-R4-(CH2)p-R5-R6 en donde • n, m y p, idénticas o diferentes, son de 0 a 10; • R3 representa un grupo heteroarilo que comprende de 1 a 4 átomo(s) de oxígeno o átomo(s) de nitrógeno; …

Compuestos para prevenir o tratar infecciones víricas y procedimientos de uso de los mismos.

(25/11/2015) Un compuesto que comprende la fórmula IIIA**Fórmula** en la que Z1, Z2 y Z3 son hidrógeno, e Y es un grupo arilo que tiene la fórmula**Fórmula** en la que el grupo arilo está sustituido o no sustituido; o en la que Z1 y Z2 son OH, Z3 es hidrógeno, e Y es un grupo arilo que tiene la fórmula**Fórmula** en la que el grupo arilo está sustituido o no sustituido.

Beta-L-2''-desoxi-nucleósidos para el tratamiento de la hepatitis B.

(03/12/2014) Un compuesto de ß-L-timidina de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una infección de hepatitis B en un ser humano.

Métodos y composiciones para el tratamiento del virus de la hepatitis C.

(26/11/2014) Una composición para su uso en un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de la hepatitis C en un hospedador que comprende: una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el método comprende adicionalmente administrar uno o más de otros agentes antiviralmente eficaces, en donde: R1, R2 y R3 son independientemente H, fosfato; acilo; alquilo; éster sulfonato incluyendo alquil o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre…

Formas cristalinas del profármaco amida gemcitabina, composiciones y uso de las mismas.

(25/12/2013) Un compuesto que es mono-p-toluenosulfonato de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-β-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona cristalino y o hemibencenosulfonato de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-β-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona hemihidrato cristalino.

Procedimiento para la producción de un derivado de flúor.

(11/10/2013) Un procedimiento para producir un fluoro derivado, el cual está representado por la fórmula [2],**Fórmula** haciendo reaccionar un hidroxi derivado, el cual está representado por la fórmula [1],**Fórmula** con fluoruro de sulfurilo (SO2F2) en presencia de una base orgánica. En la fórmula [1] y en la fórmula [2] cadauno de R, R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido,un grupo anillo aromático, o un grupo alcoxicarbonilo, en los que el grupo alquilo sustituido se define como ungrupo alquilo, en el cual un átomo de halógeno, un grupo alcoxi inferior, un grupo haloalcoxi inferior, un grupoalquilo…

Inhibidores ODCasa para el tratamiento de malaria.

(21/08/2013) Un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I, tautómeros del mismo y sales, solvatos y profármacosfarmacéuticamente aceptables del mismo, en el que el profármaco se selecciona de un éster fenílico, un éster de alquiloC8-C24, un éster alcoximetílico, un carbamato y un éster de aminoácido, de cualquier grupo hidroxilo, 5 tiol, amino ocarboxilo disponible en el compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona de CN, N3, I, Br, NH2, NO2, C(O)alquilo C1-6, NH-alquilo C1-C6, N(alquilo C1-C6)2, NHC(O)alquilo C1-C6 yNHC(O)O-alquilo C1-C6; R2 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-6, fluoro-alquilo C1-C6 sustituido, fluoro-alcoxi C1-C6 sustituido,N3, NH2 y CN; R3 se selecciona de OH, NH2, H y NHC(O)alquilo…

Análogos de nucleósidos útiles como agentes de formación de imágenes de tomografía por emisión de positrones (PET).

(05/03/2013) Un 4'-tio-nucleósido que es un derivado de 4'-tiotimidina o 4'-tio-2'-desoxiuridina que comprende un radioisótopoemisor de positrones o de un solo fotón, o el isótopo no radiactivo correspondiente, unido a través de un enlace detriazol a la posición N-3, estando el 4'-tio-nucleósido opcionalmente en forma de una sal.

Agentes inhibidores de la ciclopropil polimerasa.

(27/02/2013) Un compuesto de fórmula I: incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros del mism, en donde: R2 es hidrógeno o alquilo de C1-C4; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el conjunto que consiste en hidrógeno, -C(≥O)R5, y -C(≥O)CHR6-NH2; o R3 es hidrógeno y R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o R3 es hidrógeno, -C(≥O)CHR5, o -C(≥O)CHR6-NH2 y R4 es un grupo de fórmula **Fórmula**

Intermedio para inhibidores nucleosídicos de VHC.

(22/08/2012). Solicitante/s: Janssen Products, L.P. . Inventor/es: KALAYANOV,Genadiy, WINQVIST,Anna.

Un compuesto que tiene la fórmula I **Fórmula**.

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UTILIZACIÓN DEL ÁCIDO ESCUALÉNICO PARA LA FORMULACIÓN DE UN PRINCIPIO ACTIVO EN ESTADO DE NANOPARTÍCULAS.

(16/01/2012) Utilización del ácido escualénico o de un derivado hidrocabonado por lo menos de C18, acíclico, no lineal e insaturado del radical escualenoilo apropiado para compactarse cuando se pone en presencia de un disolvente polar para formular por lo menos un principio activo de naturaleza polar y de peso molecular superior a 100 Da en estado de nanopartículas, siendo dicho principio un nucleósido o uno de sus análogos.

NANOPARTÍCULAS DE DERIVADOS DE LA GEMCITABINA.

(02/01/2012) Nanopartículas de un derivado de 2',2'-difluoro-2'-desoxicitidina de fórmula general (I): en la que: R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un radical acilo hidrocarbonado por lo menos de C18 acíclico, no lineal, insaturado y de tal conformación que es capaz de conferir a dicho compuesto de fórmula general (I), una forma compactada en un medio disolvente polar, siendo dicho radical hidrocarbonado un radical escualenoilo o un derivado de éste, y siendo uno por lo menos de los grupos R1, R2 y R3 diferente de un átomo de hidrógeno.

INHIBIDOR NUCLEOSÍDICO DE VHC.

(16/05/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 , R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, COR4, C(=O)OR4 y C(=O)CHR5NHR6; o R1 y R3 son H y R2 es el éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en (a) alquilo C1-18 sin ramificar o ramificado, (b) haloalquilo C1-18, (c) cicloalquilo C3-8, (d) heteroalquilo C1-10 y (e) fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno, ciano o nitro; R5 es hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo o fenilalquilo C1-3, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente…

INTERMEDIO Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2(SUPERINDICE 1)-DESOXI-2(SUPERINDICE 1),2(SUPERINDICE 1)-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL NUCLEOSIDOS ENRIQUECIDOS EN EL ANOMERO BETA.

(24/06/2010) Un compuesto de fórmula (I),

PROCESO PARA PREPARACION DE GEMCITABINA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS ASOCIADOS.

(03/12/2009). Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Inventor/es: KASPI, JOSEPH, ARAD, ODED, NADDAKA,VLADIMIR, KLOPFER,EYAL, SAEED,SHANDY, MONTVILISKY,DIONNE.

La presente invención proporciona nuevos escalones intermedios, que incluyen preferiblemente derivados de 2,2-difluoro-3-hidroxi-3-(2,2-dialquildioxolan-4-il)-pro-pionato de alquilo sustituidos en posición 3, y derivados de 2-desoxi-2,2-difluoro-1-oxo-D-ribosa disustituidos en 3,5. La presente invención proporciona también procesos para producir tales escalones intermedios y procesos para producir gemcitabina a partir de los mismos.

HOMOGEMCITABINAS.

(18/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACON-FORSCHUNG UND BERATUNG GMBH. Inventor/es: NOE, CHRISTIAN, R., KOLLMANN, HERMANN, JASIC,MUHAMED, SAADAT,KARMIN.

Compuestos de la Fórmula general 2, **(Ver fórmula)** en la que R1, R3 y R5 se refieren a hidrógeno o un grupo protector hidroxi adecuado, particularmente un grupo benzoilo, R2 y R4 se refieren respectivamente a hidrógeno o alquilo con 1 a 6 átomos de C y R6 y R7 se refieren respectivamente a hidrógeno o un grupo protector amino adecuado, y la línea ondulada se refiere respectivamente a las dos posibles configuraciones de -OR3 o -OR5 con referencia al cuerpo básico.

NUCLEOSIDOS CON ACTIVIDAD ANTIVIRUS DE LA HEPATITIS-B.

(16/06/2007). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY THE UAB RESEARCH FOUNDATION CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., SOMMADOSSI, JEAN-PIERRE, GROSSELIN, GILLES, IMBACH, JEAN-LOUIS.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUESPED, Y EN PARTICULAR DE UN SER HUMANO, INFECTADO CON HBV, QUE INCLUYE ADMINISTRAR UNA CANTIDAD PARA EL TRATAMIENTO DEL HBV DEL NUCLEOTIDO ESTABILIZADO DE UN NUCLEOSIDO QUE MUESTRA ACTIVIDAD ANTI.

NUCLEOSIDOS DE 5-FLUORO-PIRIMIDINA INSATURADA EN 2', 3'.

(01/07/2006). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C..

SE DESCRIBE UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIH Y VHB EN HUMANOS Y OTROS ANIMALES HOSPEDADORES QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN NUCLEOSIDO DE [5 IDEOXI2',3' BOXAMIDO O 5 EPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO UN DERIVADO N LQUILADO O ACILADO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

NUEVOS DERIVADOS DE A-500359.

(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I), un éster, éter o N-alquil derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (en donde X1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo de fórmula ­N(R4)­ (en el que R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1 ­ C3, o R4, junto con R1 y el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una amina cíclica de 3­ a 7­ miembros que puede tener un átomo de oxígeno o de azufre en el anillo); X2 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo de fórmula ­N(R5)­ (en el que R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo…

DERIVADOS DE GEMCITABINA.

(16/12/2003). Solicitante/s: NORSK HYDRO ASA. Inventor/es: MYHREN, FINN, BORRETZEN, BERNT, DALEN, ARE, SANDVOLD, MARIT, LILAND.

La invención se refiere a ésteres o amidas de gemcitabina, en los que el grupo 3'-y/o 5'-OH y/o el grupo N{sup,4}-amino se deriva mediante un grupo acilo C{sub,18} y/o C{sub,20} saturado o monosaturado, preferentemente un grupo acilo elegido entre oleoilo, elaidoilo, cis-eicosenoilo y trans-eicosenoilo. Los ésteres y amidas de gemcitabina son útiles como agentes anticancerosos y antivirales.

SUSTANCIAS NATURALES ANTIVIRALES O ANTITUMORALES Y USO DE LAS MISMAS.

(16/11/2003) La presente invención describe sustancias eficaces contra tumores y virus en los que los agentes convencionales antitumorales y agentes antivirales muestran solamente efectos insuficientes, y que tienen efectos carcinostáticos y efectos antivirales en varios tumores resistentes así como un efecto secundario reducido tal como las células humanas normales que no se han deteriorado.La presente invención se refiere a una sustancia antitumoral o antiviral representada por la fórmula *fórmula*en la que R1 representa un a base de ácido nucleico representada por una fórmula específica, y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo metoxi, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.La presente invención también se refiere a un procedimiento para la preparación de una sustancia representada…

COMPLEJOS DE S-(+)-ADENOSILMETIONINA Y 3'-AZIDO-2-3'-DIDESOXINUCLEOXIDO COMO INHIBIDORES POTENTES DE LA REPLICACION DEL VIH.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE SYMBIO HERBORN GROUP GMBH & CO. Inventor/es: ZIMMERMANN, KURT, PARADIES, HENRICH H., PROF.DR.DR.

SE PREPARAN COMPLEJOS MOLECULARES, QUE INCLUYEN LA S (+) SE DEMUESTRA QUE POSEEN EFECTOS SINERGICOS INHIBITORIOS SOBRE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 1 Y 2 IN VITRO E IN VIVO, EN PARTICULAR SOBRE LA TRANSCRIPTASA INVERSA, Y PRESENTAN UN ELEVADO INDICE TERAPEUTICO.

COMPLEJOS DE TERPIRIDINA-PLATINO(II).

(16/11/2002). Solicitante/s: ISIS INNOVATION LIMITED. Inventor/es: LOWE, GORDON.

UNA NUEVA CLASE DE COMPLEJOS 2,2 :6 ,2" - TERPIRIDINPLATINO(II) Y 2,2 :6 ,2" - TERPIRIDIN-PLATINO(II) SUSTITUIDOS EN LOS CUALES UN N- U O- O HALOGENO NUCLEOFILO ES EL CUARTO LIGANDO DEL PLATINO. LOS COMPUESTOS SON POTENTES INTERCALADORES DE ADN. ALGUNOS TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL. ALGUNOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA. UN NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPLEJOS IMPLICA LA REACCION DE UN COMPLEJO DE PT DE 1,5 - CICLOOCTADIENO CON UNA 2,2 :6 ,2" - TERPIRIDINA.

DERIVADOS NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA.

(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, THOMAS, GARETH, JOHN.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 REPRESENTA ARIL, R 2 REPRESENTA ALQUIL INFERIOR, R 3 REPRESENTA UN GRUPO ACILO DERIVADO DE UN AMINOACIDO Y R 4 REPRESENTA HIDR OGENO O FLUOR Y EL ASTERISCO DENOTA QUE LA CONFIGURACION EN EL ATOMO DE CARBONO INDICADO AHI ES (S) O (R), Y SALES POR ADICION ACIDA DE ELLOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON AGENTES ANTIVIRALES.

PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR Y AISLAR 2'-DESOXI-2',2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS.

(01/03/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KJELL, DOUGLAS, PATTON, CHOU, TA-SEN, POTEET, LAURIE MICHELLE.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA PURIFICAR Y AISLAR UN NUCLEOSIDO ENRIQUECIDO CON UN BETA-ANOMERO QUE COMPRENDE A) EL SUMINISTRO DE UNA MEZCLA QUE CONTENGA R" Y UN NUCLEOSIDO ENRIQUECIDO CON BETA-ANOMERO DE LA FORMULA (IB) EN DONDE CADA X SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXIDO Y R' ES UN NUCLEOBASE DE LA FORMULA EN LA QUE W ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y R" ES UN NUCLEOBASE DE LA FORMULA EN LA W' ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO O HIDROGENO; EN UN SOLVENTE DE ALTO PUNTO DE EBULLICION; B) LA DISOLUCION DE LA MEZCLA CON UN SOLVENTE ORGANICO DEL GRUPO QUE CONSTA DE ETERES, ESTERES Y NITRILOS; C) LA ADICION DE LA MEZCLA DE REACCION DILUIDA A UN ACIDO ACUOSO, Y D) EL MANTENIMIENTO DE LA MEZCLA DE ACIDO ASI PREPARADA A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 70 (GRADOS) Y 100 (GRADOS) C HASTA QUE EL PRODUCTO DE LA FORMULA IB, EN EL QUE W ES AHORA W' SE HAYA PRECIPITADO.

TRATAMIENTO DE LA TOXICIDAD DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO Y UN AGENTE ANTIVIRICO CON NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ACILADOS.

(16/11/2001). Solicitante/s: PRO-NEURON, INC. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., BAMAT, MICHAEL K.

EL OBJETO DE LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TOXICIDAD DEBIDA A AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS Y AGENTES ANTIVIRALES. SE PRESENTAN DERIVADOS ACILADOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA NO METILADOS. ESTOS COMPUESTOS SON CAPACES DE ATENUAR EL DAÑO EN EL SISTEMA HEMATOPOYETICO EN ANIMALES QUE RECIBEN QUIMIOTERAPIA ANTIVIRAL O ANTINEOPLASTICA.

SINTESIS DE COLECCIONES DIVERSAS Y UTILES DE OLIGONUCLEOTIDOS.

(01/08/2001). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: SHORTLE, DAVID, R., SONDEK, JOHN.

UNA NUEVA TECNICA PARA GENERAR MEZCLAS DE OLIGONUCLEOTIDOS EN UNA UNICA SINTESIS AUTOMATIZADA ES CONSEGUIDA. EL METODO PUEDE SER USADO PARA PREPARAR MEZCLAS OLIGONUCLEOTIDAS IDEALMENTE ADECUADAS PARA CREACION DE MEZCLAS BENEFICIOSAS DE OLIGO POLIPEPTIDAS O PROTEINAS. ADICIONALMENTE, LA TECNICA HABILITA LA INSERCION Y/O SUSTITUCION Y/O SUPRESION DE UNA SECUENCIA NUCLEOTIDA EN UNO O MAS PUNTOS. PARA MUTAGENESIS DE PROTEINA, UN TRINUCLEOTIDO PUEDE SER INSERTADO O SUSTITUIDO EN CODONES LIMITROFES. LA TECNICA INVENTADA HACE POSIBLE LA CODIFICACION DE TODAS LAS POSIBLES INSERCIONES DE AMINO ACIDOS INDIVIDUALES, O CUALQUIER MEZCLA DESEADA DE SUSTITUCIONES O INSERCIONES.

DERIVADOS LIPIDICOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES, INCORPORACION LIPOSOMICA Y METODO DE USO.

(16/01/2001) SE DESCRIBEN COMPUESTOS PARA TRATAR EL SIDA, HERPES Y OTRAS INFECCIONES VIRICAS POR MEDIO DE DERIVADOS LIPIDOS DE AGENTES ANTIVIRALES. LOS COMPUESTOS CONSTAN DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRAL, QUE ESTAN LIGADOS, NORMALMENTE A TRAVES DE UN GRUPO FOSFATO EN LA POSICION 5 DEL RESIDUO DE PENTOSA, A UNO DEL OS GRUPOS DE LIPIDOS ELEGIDOS. LA NATURALEZA LIPOFILA DE ESTOS COMPUESTOS PROPORCIONA VENTAJAS SOBRE EL USO DE LOS ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS SOLOS. TAMBIEN HACE POSIBLE INCORPORARLOS A LA ESTRUCTURA LAMINAR DE LIPOSOMAS, YA SOLOS O COMBINADOS CON MOLECULAS SIMILARES. EN FORMA DE LIPOSOMAS, ESTOS AGENTES ANTIVIRICOS SON ABSORBIDOS PREFERENCIALMENTE POR…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CLORHIDRATO DE 1-(2'-DESOXI-2',2'-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL)-4-AMINOPIRIMIDIN-2-ONA.

(01/07/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BERGLUND, RICHARD, ALAN.

LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA PREPARAR HIDROCLORURO DE GEMCITABINA QUE COMPRENDE EL DESBLOQUEO DE {BE}-1-(2'-DEOXI2',2'-DIFLUORO-3' ,5'-DI-O-BENZOILO-D-RIBO-FURANOSIL)-4AMINOPIRIMIDINA-2-ONA CON UNA CANTIDAD CATALITIDA DE UN ALQUILAMINO EN LA PRESENCIA DE METANOL O ETANOL EN UN AMBIENTE ESENCIALMENTE LIBRE DE AGUA; EL TRATAMIENTO DE LA SOLUCION RESULTANTE CON ACIDO HIDROCLORICO Y UN ANTISOLVENTE; Y LA RECUPERACION DEL HIDROCLORURO DE GEMCITABINA SOLIDO, RESULTANTE.

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