CIP-2021 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMBINACION DE UN COMPUESTO DE PIRAZOLINA SUSTITUIDO Y UN FARMACO UTILIZADO EN TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS ALIMENTOS.

(23/11/2009). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: BUSCHMANN,HELMUT H..

Combinación de un compuesto de pirazolina sustituido y un fármaco utilizado en trastornos relacionados con los alimentos. La presente invención se refiere a una combinación de principios activos que comprende al menos un compuesto de pirazolina sustituido y al menos un compuesto contra las adicciones, un medicamento que comprende dicha combinación de principios activos, una formulación farmacéutica que comprende dicha combinación de principios activos y el uso de dicha combinación de principios activos para la fabricación de un medicamento.

METODO PARA DETECTAR MICROORGANISMOS PATOGENOS Y AGENTES ANTIMICROBIANOS, METODO PARA EVALUAR EL EFECTO FARMACOLOGICO DE AGENTES ANTIMICROBIANOS, Y AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(18/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TATSUMI,YOSHIYUKI, YOKOO,MAMORU, NAKAMURA,KOSHO, ARIKA,TADASHI.

Un agente terapéutico para usar en el tratamiento de onicomicosis que comprende un compuesto agente antifúngico que tiene un grupo representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R 1 y R 2 son iguales o diferentes y son átomo de hidrógeno, grupo alquilo (C1-C6), un grupo arilo no sustituido, un grupo arilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, grupo trifluorometilo, grupo nitro y grupo alquilo (C 1-C 6), grupo alquenilo (C 2-C 8), grupo alquinilo (C 2-C 6), o grupo arilalquilo (C 7-C 12), m es 2 ó 3, n es 1 ó 2, o una sal del mismo como un ingrediente activo, en donde el agente terapéutico se ha de administrar tópicamente.

COMPRIMIDOS DE DOMPERIDONA BUCODISPERSABLES.

(13/11/2009). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: CORDOLIANI, JEAN-FRANCOIS, BERTHOUMIEU,DIDIER.

Comprimido bucodispersable que comprende, en peso: un máximo de 15% de una sustancia terapéuticamente activa, a dosis baja; desde 55% a 70% de manitol de un tamaño de partícula de entre 30 µm y 300 µm; por lo menos 2% de maltodextrina; desde 3,5% hasta 8% de croscarmelosa sódica; desde 10% a 20% de celulosa microcristalina; desde 0,5 a 1,5% de estearato magnésico; y desde 1% a 5% de aromatizante(s) y edulcorante(s).

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD EN LOS RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.

(16/05/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: CEREDA, ENZO, MAIOCCHI, LUCIANO, BRAMBILLA, ALESSANDRO, GIRALDO, ETTORE, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA.

Compuestos de fórmula general (I) (I) en la que R1 designa hidrógeno, metilo, n-propilo o ciclohexilmetilo; R2 y R3 junto con el nitrógeno forman un anillo de piperazina, sustituido con un grupo seleccionado de trifluorometilfenilo , clorofenilo, piridilo y pirimidinilo; A es butenileno, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

ISOXAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ERK.

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 se selecciona entre R5, flúor, N(R5)2, OR, NRCOR, CON(R5)2, SO2R, NRSO2R, o SO2N(R5)2 ; T y Q cada uno se selecciona independientemente entre un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1-6 saturada o insaturada que está opcionalmente sustituida, y en la que uno o dos carbonos saturados de la cadena son reemplazados opcionalmente por -C(O)-, -C(O)C(O)-, -CONH-, -CONHNH-, -CO2-, -OC(O)-, -NHCO2-, -O-, -NHCONH-, -OC(O)NH-, -NHNH-, -NHCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -SO2NH-, o -NHSO2- ; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis carbonos; R2 se…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéu- ticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que X se selecciona de NR1, O, S; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de O, S; Z se selecciona de SO, SO2; m es 1; A se selecciona de un enlace directo, alquileno (C1- 6), haloalquileno (C1-6), o heteroalquileno (C1-6) que contiene un grupo hetero seleccionado de N, O, S, SO, SO2, o que contiene dos grupos hetero selecciona- dos de N, O, S, SO, SO2 y separados por al menos dos átomos de carbono; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-3), haloalquilo; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, hete- rocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, al- quil-heteroarilo, heteroalquil-arilo, heteroalquil- heteroarilo, aril-alquilo, aril-heteroalquilo, hete- roaril-alquilo,…

DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.

(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un “grupo a”, un heterociclo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un hidroxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un carboxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acil-O- que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sustituyente del “grupo b” -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, o un amino que puede estar sustituido con un “grupo c”, y dos grupos adyacentes…

DERIVADOS DE FENOL SUSTITUIDOS O SALES DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION X.

(01/11/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo (cada uno de los símbolos de la fórmula anterior tiene el significado siguiente. X1: -C(=O)-NR5-, -NR5-C(=O)-, -CH2-NR5- o -NR5-CH2-; X2: -C(=O)-NR6-, -NR6-C(=O)-, -CH2-NR6- o -NR6-CH2-; R1: átomo de halógeno, un alquilo inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno o un alcoxi inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno; R2 y R3: iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, CN, -NH-SO2-(alquilo inferior), -NH-CO-(alquilo inferior), -CO-(alquilo inferior), -CO-(alcoxi inferior), -CO-NH2,…

DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.

(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), “A” representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo “A” puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…

DERIVADOS DE AMIDA.

(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…

COMPOSICIONES PARA TRATAR CANCER.

(16/01/2006) Según la presente invención, se proporciona el uso de talidomida para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un tumor sólido o portado por la sangre. La invención proporciona también el uso de talidomida para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedad neovascular ocular, degeneración macular, vitreorretinopatía proliferativa, fibroplasia retrolental, psoriasis, enfermedad de Crohn, retinopatía diabética, enfermedad de Osler-Weber-Rendu o telangiectasia hemorrágica hereditaria. La talidomida se administra fácilmente mediante diferentes vías, incluyendo la oral, y proporciona inhibición angiogénica en sitios internos. La presente invención es especialmente útil en el tratamiento de ciertas enfermedades neovasculares oculares,…

ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…

DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o –COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…

UREAS LINEALES O CICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I), caracterizados porque representan compuestos de fórmula (IA): **(Fórmula)** donde: R3 representa un grupo arilo, eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilalcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, nitro, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, y ciano, • representa un grupo carbonilo, G1 representa una cadena alquileno de 2 a 3 carbonos lineal, • representa una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada, A representa un átomo de nitrógeno cuando E representa un grupo CH, o A representa un grupo CH cuando E representa un átomo…

UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LOS CANABINOIDES CENTRALES PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS UTILES PARA FACILITAR LA INTERRUPCION DEL CONSUMO DE TABACO.

(16/10/2005). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BLANCHARD, JEAN, CHARLES, MENARD, FRANCOIS.

Utilización de la N-piperidino-5-(4-clorofenil)-1-(2 , 4-diclorofenil)-4-metilpirazol-3-carboxamida , de una de sus sales farmacéuticamente aceptables o de uno de sus solvatos para la preparación de medicamentos destinados a facilitar la interrupción del consumo de tabaco, al tratamiento de la dependencia de la nicotina y/o al tratamiento de los síntomas del síndrome de abstinencia de la nicotina.

UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES A LOS CANNABINOIDES CENTRALES PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/10/2005). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOURRIE, BERNARD, CASELLAS, PIERRE.

Utilización de N-piperidino-5-(4-clorofenil)-1-(2 , 4- diclorofenil)-4-metilpirazol-3-carboxamida o de una de sus sales, farmacéuticamente aceptable, o de uno de sus solvatos, para la preparación de medicamentos útiles para prevenir o tratar las enfermedades que llevan aparejada una desmielinización, encefalitis víricas, accidentes cerebrovasculares o traumatismos craneales.

AGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…

N- (5-(((5-ALQUIL-2-OXAZOLIL)METIL)TIO)-2-TIAZOLIL CARBOXAMIDA INHIBIDORES DE LAS CINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MISRA, RAJ, N., XIAO, HAI-YUN.

Un compuesto de fórmula I: y los enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que R es t-butilo; R1 es hidrógeno o alquilo; X es NR2 o CHNR2R3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; y n es 0, 1, 2 ó 3.

NUEVOS DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO POTENTES AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LUIS, MIGUEL.

Nuevos derivados de indolilpiperidina como potentes agentes antihistamínicos y antialérgicos, que tienen la fórmula general **Figura** a procedimientos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su uso en terapia como agentes antialérgicos.

INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCINTIAL.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MEERSMAN, KATHLEEN, P., JANSSEN PHAMACEUTICA N.V., SOMMEN, FRANCOIS, M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., GUILLEMONT, JEREME, E., JANSSEN CILAG S.A., ANDRIES, KOENRAAD, J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Uso de un compuesto para la elaboración de un medicamento para tratar infecciones víricas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria o forma estereoquímicamente isomérica de estos, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); donde cada átomo de hidrógeno de los radicales (a-1), (a- 2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede ser opcionalmente reemplazado por halo, C1-6-alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1-6-alquiloxi, polihalo C1-6-alquilo, carboxilo, amino C1-6-alquilo, mono- o di(C1- 4alquil)amino C1-6-alquilo, C1-6-alquiloxi, carbonilo, hidroxi C1-6-alquilo.

PROMOTORES DE CONDROGENESIS Y DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA.

(16/04/2005) Uso de un compuesto seleccionado de **fórmula** en donde R1 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, alquiltio C1-6, acilo, carboxilo, mercapto o amino; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, acilo, arilo o un grupo heterocíclico; R3 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo o un grupo heterocíclico; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo o un grupo heterocíclico, -OR5, -SR5, -NR6R7 en donde R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6 o un grupo heterocíclico,…

NUEVOS CATECOLES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. CUBIST PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LEEMAN, AARON, H., HAMMOND, MILTON, L., MALETIC, MILANA, SANTORELLI, GINA, M., WADDELL, SHERMAN, F., FINN, JOHN, MORYTKO, MICHAEL, KEITH, DENNIS, HILL, JASON.

Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** y en la que R1, R2, R3, R4, AR y Het se seleccionan de la tabla, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Tabla)**.

DERIVADOS DE CICLOBUTENDIONA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.

(01/04/2005) Compuestos de **fórmula** en la cual X representa o Un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 5 a 12 eslabones, que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre pero conteniendo al menos un átomo de nitrógeno, estando ligado dicho heterociclo al resto de la molécula por dicho átomo de nitrógeno, y siendo dicho heterociclo eventualmente sustituido, o O un grupo de fórmula –NR2R3 en la cual R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, y R3 representa un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo 1, 3-dihidro-2H- bencimidazolil-2-ona o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, sustituido con un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado,…

COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARNICOS.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B” es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K” es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…

INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.

(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…

COMPUESTOS DE 2-BENCIMIDAZOLILAMINA COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ORL1.

(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal del mismo en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halo; hidroxi; alquilo (C1 - C4); alquenilo (C2 - C4); alquinilo (C2 - C4); halo alquilo (C1 - C4); alcoxi (C1 - C4); alquil (C1 - C4) sulfonilo; alquil (C1 - C4) - C(=O)-; carboxi; alquil (C1 - C4) - C(=O)O-; amino; NH2- C(=O)-; alquil (C1 - C4) - C(=O)-NH; alquil (C1 - C4) - SO2 - NH-; fenilo y naftilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre halo alquilo (C1 - C10); alquilo (C1 - C6) sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi (C1 - C4), alquil (C1 - C4)-S-, fenoxi, amino, oxo, mono[alquil (C1 - C4)] amino, di[alquil (C1 - C4)] amino, N-[cicloalquil (C7 - C9) - alquil (C1 - C4)]- N- alquil (C1 - C4) amino, alcoxi (C1 - C4)-C(=O)-, arilo seleccionado entre fenilo y naftilo…

USO DE SISTEMAS DE 2-AMINO-TIAZOL POLICICLICOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/11/2004) Uso de los compuestos de **fórmula** en la que, Y representa un enlace directo, CH2, CH2-CH2; X representa CH2, O, NH, NR6, S; R1, R1’ representan independientemente uno de H, F, Cl, Br, J, CF3, CN, NO2, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1- C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), en los que en los restos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar reemplazados uno, varios o todos los hidrógeno(s) por flúor, o puede estar reemplazado un hidrógeno por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2PH)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N-[alquilo (C1-C6)]2, S-alquilo (C1-C6), S-(CH2)n-fenilo,…

COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y UN ANTIPSICOTICO ATIPICO PARA USAR EN DEPRESION, TRASTORNOS OBSESIVO COMPULSIVO Y PSICOSIS.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.

Una composición farmacéutica para el tratamiento de la depresión, el desorden compulsivo obsesivo y la psicosis en un mamífero, que comprende: (a) un compuesto que presenta actividad, respectivamente, como un antidepresivo SRI, o una sal suya farmacéuticamente aceptable; (b) agente antipsicótico atípico o una sal suya farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable; en el que los agentes activos (a) y (b) anteriores están presentes en cantidades que hacen que la composición sea eficaz en el tratamiento de, respectivamente, ansiedad o depresión, desorden compulsivo obsesivo y psicosis, con eficacia mejorada, y en la que el agente antidepresivo SRI o una sal suya farmacéuticamente aceptable es seleccionado entre compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

NUEVOS COMPUESTOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL.

Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de: (i) fenil; (ii) piridinil; (iii) tienil; (iv) furil; (v) imidazolil; y (vi) triazolil, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo hetero-aromático R1 pueden estar sustituidos además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; Ra y Rb se seleccionan cada uno e independientemente de uno cualquiera de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

NUEVOS DERIVADOS AMIDA.

(16/10/2004) Compuestos que están representados por la **fórmula** cada uno de Ar1, Ar2 y Ar3 representa independientemente fenilo opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo y di(alquil inferior)carbamoilo; k representa 0 ó 1; cada uno de m, n y s representa independientemente 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por hidroxilo, amino, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo, di(alquil inferior)carbamoilo e imidazolilo; cada uno de R2, R3, R4 y R5 representa independientemente…

BENCIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE PARP.

(16/10/2004) Compuestos de la **fórmula** donde R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, pudiendo portar aún un átomo de C del resto alquilo OR5 (significando R5 hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono), o pudiendo portar un átomo de C en la cadena también un grupo =O-, o un grupo NR8R9, significando R8 y R9, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, y pudiendo ser NR8R9 conjuntamente una amina cíclica con 4 a 8 átomos de anillo, pudiendo portar las cadenas en R8, o bien R9, o el anillo formado por NR8R9, aún un resto R6, que, independientemente R2, puede adoptar el mismo significado que R2, y R4 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, cloro, bromo, flúor, nitro, ciano, NR8R9, NH-CO-R10, OR8, significando R8 y R9, independientemente…
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