CIP 2015 : C07D 333/40 : Acido tiofeno-2-carboxílico.

CIP2015CC07C07DC07D 333/00C07D 333/40[5] › Acido tiofeno-2-carboxílico.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 331/00 hasta C07D 345/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de azufre, selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.

C07D 333/40 · · · · · Acido tiofeno-2-carboxílico.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Lípidos para formulaciones de suministro de agente terapéutico.

(25/01/2019). Solicitante/s: NITTO DENKO CORPORATION. Inventor/es: YU, LEI, ZHANG,JUN, YING,WENBIN, HOU,ZHENG, KARMALI,PRIYA, PAYNE,JOSEPH E, GAUDETTE,JOHN A, KNOPOV,VICTOR, WITTE,RICHARD P, AHMADIAN,MOHAMMAD, AKOPIAN,VIOLETTA, SAFARZADEH,NEDA.

Compuesto lipídico ionizable de fórmula I:**Fórmula** en la que~ n y m son independientemente 1, 2, 3 o 4; R1 y R2 son independientemente alquilo C10-18 o alquenilo C12-18; X es -CH2-, S, O o está ausente; L es alquileno C1-4, -S-alquileno C1-4, -O-alquileno C1-4, -O-C(O)-alquileno C1-4, -S(O)2-alquileno C1-4, o representa o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además por ser n y m 2, o estar X ausente y ser L o representa o ser X -CH2- y ser L -S-alquileno C1-4, -S(O)2-alquileno C1-4, u -O-C(O)-alquileno C1-4, o ser X S, o ser R1 y R2 cada uno alquilo C10-18.

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Compuesto del éster de ácido guanidinobenzoico.

(01/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en el que L1 es un enlace o-alquileno inferior-, L2 es alquileno inferior que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D1, R1 es H, o alquilo inferior que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en i) arilo que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D2, ii) un grupo aromático heterocíclico que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D2, y iii)-CO2H, o R1 está combinado con el grupo HO2C-L2 para formar un amino cíclico sustituido con-CO2H, y El anillo B es naftalenediilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftalenediilo, 2,3-dihidroindenediilo, benzotiofenediilo, benzofurandiilo, o 2,3-dihidrobenzofurandiilo, …

Tratamiento de enfermedad maligna y no maligna con antagonistas de Ras.

(16/08/2017) Un antagonista de Ras representado por la fómula (I): R1-R2-R3-R4 (I) en el que: R1 representa CN, 5 C(≥O)R5, S(≥O)(≥O)R5, CO2M, SO3M, o un tetrazol sustituido en N(R8); R2 representa un anillo heterocíclico de 5 miembros con uno o dos heteroátomos, R3 representa S, O, NH, SO, SO2, o Se; R4 representa farnesilo o geranilo-geranilo; R5 representa hidrógeno, hidroxilo, alquiloxi C1-C4, alqueniloxi C2-C4, hidroxialquiloxi C1-C4, aminoalquiloxi C1-C4 o NR6R7 ; R6 representa hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, aminoalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquiloxi C1-C4 o alquilamino C1-C4 y R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, aminoalquilo…

Compuesto de ácido guanidinobenzoico.

(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula** R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H; L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-; L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-; R3 es halógeno; R6 es H o alquilo C1-6; m es 0; y p es 0.

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Derivados de tiofenos de utilidad en el tratamiento de la diabetes.

(31/08/2016) Derivado de tiofeno de la fórmula general I siguiente:**Fórmula** donde: Y representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo, o un grupo benzo-1,3-dioxol, estando el grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre -CN; un átomo de halógeno- O(alquilo C1-C6), estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, o por un grupo -O(alquilo C1-C6); alquilo C1-C6 sustituido por uno o varios átomos de halógeno, por un grupo -O(alquilo C1-C6), o por un grupo -OH; -SO2(alquilo C1-C6); -CONRaRb donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 y Rb representa un grupo alquilo C1-C6; u -OH; X representa un grupo -SO2 o un grupo …

Ciclohexilaminas.

(22/06/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: Yoduro de N-[2-((2,6-dimetilbenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio; Cloruro de N-[2-(benzoiloxi)propil]-N,N-dietilciclohexanaminio; Yoduro de N,N-dimetil-N-[2-((2,4,6-trimetilbenzoil)oxi)propil]ciclohexanaminio; Yoduro de N-[2-((2,6-dimetoxibenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio; Yoduro de N-[2-((2-fluorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio; Yoduro de N-[2-((2-clorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio; Yoduro de N-[2-((2,4-diclorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio; Yoduro de N,N-dimetil-N-[2-((2-metilbenzoil)oxi)propil]ciclohexanaminio; Yoduro de N-[2-((2-isopropilbenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio; …

Nuevos agonistas bicíclicos de angiotensina II.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que X representa -O-, -C(O)- o -S(O)2-; R1a y R1b representan independientemente H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, Ar1, Het1, alquil C1-3-Ar2, alquil C1-3-Het2, alcoxi C1-3-Ar3 o alcoxi C1-3-Het3; o, en el caso en el que X representa -C(O)-, R1a también puede representar alcoxi C1-6, -O-Ar4, -C(O)-alcoxi C1-6, -C(O)-O-Ar5 o -C(O)-O-Het4; Ar1, Ar2, Ar3, Ar4 y Ar5 representan cada uno independientemente un grupo arilo C6-10, grupo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre ≥O, -OH, ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente terminado en -N(H)C(O)OR11a), alcoxi C1-6, fenilo, -N(R12a)R12b, -C(O)R12c, -C(O)OR12d, -C(O)N(R12e)R12f, -N(R12g)C(O)R12h, -N(R12i)C(O)N(R12j)R12k, -N(R12m)S(O)2R11b,…

Derivados de ácido tiofeno-2-carboxílico útiles como inhibidores de virus Flaviviridae.

(01/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LAZERWITH,Scott Edward, WATKINS,William J, CANALES,EDA, DOERFFLER,EDWARD MILTON III, CLARK,MICHAEL O'NEIL HANRAHAN.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es H o metilo; y R2 es alquilo C1-C6; en el que cada alquilo representa una cadena lineal o ramificada.

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Nuevos compuestos de tiofeno para uso en terapia.

(23/11/2015) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde cada u se selecciona independientemente de 0, y 1; y cada R2 y R4 se selecciona independientemente de carboxi, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminoalquilo, (amino)(carboxi)alquilo, y (amino)(carboxi)alcoxi; en donde cada resto alquilo es un alquilo C1-C6: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.

(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6, Y1: un enlace sencillo, alquileno…

Ciclopentanos sustituidos que tienen actividad de prostaglandina.

(29/11/2013) Un compuesto que tiene una fórmula: **Fórmula** en la que R es H, o R consiste en: 1) alquilo C1-6 o fenilo, y 2) de 0 a 2 restos -OH; Y es -Cl, -F, -CN, o -CF3; y X consiste en: 1) alquilo o alquenilo lineal que tiene de 4 a 10 átomos de carbono, y 2) de 0 a 3 restos -OH.

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Análogos de tiofeno para el tratamiento o prevención de infecciones por flavivirus.

(18/09/2013) Un compuesto **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Derivados de 3,5-dihidroxiciclopentano para su uso en el tratamiento de glaucoma o hipertensión ocular y para estimular el crecimiento capilar.

(21/08/2013) Un compuesto según una de las fórmulas**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable en donde una línea de rayas representa la presencia o ausencia de un enlace: donde R es;**Fórmula**

Compuestos y procedimientos para el tratamiento o prevención de infecciones por Flavivirus.

(26/07/2013) Un compuesto **Fórmula**o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo o unsolvato de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Composición fungicida que contiene un derivado de amida de ácido.

(21/03/2012) Una composicion fungicida que contiene un derivado de amida de acido de formula (I) o una de sus sales comoingrediente activo: en la que: A es fenilo que puede estar sustituido con X, benzodioxolanilo que puede estar sustituido con X o benzodioxaniloque puede estar sustituido con X; B es furilo que puede estar sustituido con Y o tienilo que puede estar sustituido con Y, cada uno de R1 y R2 es alquilo o R1 y R2 pueden formar juntos un anillo carbociclico saturado de 3 a 6 miembros; X es fluor, cloro, yodo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo o haloalcoxilo; Y es halogeno, alquilo, haloalquilo, alcoxilo o haloalcoxilo; R3 es hidrogeno; y cada uno de W1 y W2 es oxigeno.

DERIVADOS DE TIOFENO COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN OCULAR.

(11/05/2011) Un compuesto de acuerdo con una de las fórmulas:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en las que una línea a trazos representa la presencia o ausencia de un enlace en las que R es OH, OR1 o NHR1 y R1 es alquilo C1-4

COMPUESTOS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE INFECCIONES POR FLAVIVIRUS.

(23/09/2010) Un compuesto de fórmula:

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(2-ACETIL-4,6-DIMETILFENIL)-3-(((3,4-DIMETIL-5-OSOXAZOLIL)AMINO)SULFONIL)-2-TIOFENOCARBOXAMIDA.

(26/08/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (I):

PROCEDIMIENTO REGIOSELECTIVO DE PREPARACION DE BENZOIMIDAZOLTIOFENOS.

(10/05/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):

MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VITAMINA D DEL TIPO FENILTIOFENO.

(02/11/2009). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: YEE, YING, KWONG, JONES, CHARLES DAVID, NAGPAL, SUNIL, LU,JIANLIANG, LINEBARGER,JARED,HARRIS, GAJEWSKI,ROBERT,PETER, MA,TIANWEI, DAHNKE,KARL,ROBERT, SIMARD,TODD,PARKER, BUNEL,EMILIO,ENRIQUE, STITES,RYAN,EDWARD.

Un compuesto representado por una cualquiera de las fórmulas (X1) hasta (X188), ** ver fórmulas** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:.

PEPTIDILNITRILOS N-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE CISTEINA CATEPSINAS.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COWEN, SCOTT, DOUGLAS, GREENSPAN, PAUL, DAVID, MCQUIRE, LESLIE, WIGHTON, TOMMASI, RUBEN, ALBERTO, VAN DUZER, JOHN, HENRY.

Un compuesto de fórmula en donde R1 es arilo o biarilo; R2 es aril-alquilo C1-C7, biaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo benzo-condensado, cicloalquil-alquilo C1-C7, bicicloalquil-alquilo C1-C7, ariloxi-alquilo C1-C7 o aril- alquilo C2-C7 en donde el alquilo C2-C7 está interrumpido por Y; Y es O, S, SO, SO2, CO o NR6; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7; o R2 y R3 juntos son alquileno C2-C7 o alquileno C2-C7 interrumpido por Y; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, aril-alquilo C1-C7, biaril-alquilo C1-C7, cicloalquil- alquilo C1-C7, bicicloalquil-alquilo C1-C7, ariloxi- alquilo C1-C7 o aril-alquilo C2-C7 en donde el alquilo C2- C7 está interrumpido por Y; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o aril-alquilo C1-C7, en donde arilo representa un (sistema de anillo aromático carbocíclico o heterocíclico) insustituido o sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HALUROS DE SULFONILO AROMATICOS O HETEROAROMATICOS.

(01/02/2003). Solicitante/s: SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: KARINO, HITOSHI, SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD, GODA, HIROSHI, SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD., SAKAMOTO, JUN-ICHI, SUMITOMO SEIKA CHEM. CO., LTD., YOSHIDA, KATSUHIKO, SUMITOMO SEIKA CHEM. CO., LTD., NISHIGUCHI, HIDEAKI, SUMITOMO SEIKA CHEM. CO., LTD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN HALURO DE SULFONILO AROMATICO O HETEROAROMATICO, REPRESENTADO POR LA FORMULA , COMPRENDIENDO DICHO PROCEDIMIENTO LA HALOGENACION DE UN SULFURO DE METILO AROMATICO O HETEROAROMATICO, REPRESENTADO POR LA FORMULA O DE UN SULFOXIDO DE METILO AROMATICO O HETEROAROMATICO, REPRESENTADO POR LA FORMULA , CON UN AGENTE HALOGENANTE, EN PRESENCIA DE AGUA DONDE AR ES UN ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO NO SUSTITUIDO, O QUE PRESENTA UN SUSTITUYENTE O SUSTITUYENTES OPCIONALES, X E Y SON ATOMOS DE HALOGENO, M ES UN ENTERO DE 0 A 3 Y N ES 1 O 2. DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, SE PUEDEN PRODUCIR HALUROS DE SULFONILO AROMATICOS O HETEROAROMATICOS A ESCALA INDUSTRIAL, DE FORMA SIMPLE Y ECONOMICA.

DERIVADOS ANTICONVULSIVOS DE AMINOACIDOS.

(16/09/2002) LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A COMPUESTOS QUE EXHIBEN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS), LOS CUALES SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA Y OTROS DESORDENES CNS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLA, EN DONDE R ES ARILO, ARILO ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLICO O HETEROCICLICO ALQUILO INFERIOR, EN DONDE R NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO CON AL MENOS UN GRUPO CAPTADOR DE ELECTRONES O UN GRUPO DONANTE DE ELECTRONES; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R1 ESTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CON AL MENOS UN SUSTITUYENTE DONANTE…

AMINOETERES AROMATICOS COMO AGENTES PARA ALIVIAR EL DOLOR.

(01/12/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES UN FENILO, NAFTILO, PIRIDILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO, PIRIMIDILO, TIENILO, TIAZOLILO, OXAZOLILO TIADIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE TIENE AL MENOS DOS ATOMOS DE CARBONO DE ANILLO ADYACENTE O UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO, CON TAL DE QUE LOS GRUPOS DE UNION CH(()R{SUP,3}())N(()R{SUP ,2}())B-R{SUP,1} Y -OCH(()R{SUP,4}-())-D ESTEN SITUADOS EN UNA RELACION 1,2 ENTRE SI EN LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO Y EL ATOMO DEL ANILLO ORTOSITUADO EN EL GRUPO DE UNION -OCHR{SUP,4} (Y POR TANTO EN LA POSICION 3 RELATIVA AL GRUPO DE ENLACE -CHR{SUP,3}NR{SUP,2}-) NO ESTE SUSTITUIDOS; B ES UN SISTEMA DE ANILLO OPCIONALMENTE…

NUEVOS COMPUESTOS AROMATICOS POLICICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIONES.

(01/06/1999). Solicitante/s: CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA). Inventor/es: BERNARDON, JEAN-MICHEL, CHARPENTIER, BRUNO.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS AROMATICOS POLICICLICOS DE FORMULA GENERAL (I): ASI COMO LA UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DESTINADAS A UN USO EN MEDICINA HUMANA O VETERINARIA (AFECCIONES DERMATOLOGICAS, REUMATICAS, RESPIRATORIAS, CARDIOVASCULARES Y OFTALMOLOGICAS PARTICULARMENTE), O TAMBIEN EN COMPOSICIONES COSMETICA.

ACIDOS ETINILHETEROAROMATICOS , QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO EL ACIDO RETINOICO.

(01/06/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., S..

SE MUESTRA ACTIVIDAD COMO RETINOIDE POR COMPUESTOS DE FORMULA : (FIG. A) EN LA QUE A ES PIRIDIL, FURIL, TIENIL, PIRIDAZINIL, PIRIMIDINIL O PIRAZINIL; N ES 0-5; Y B ES H, -COOH Y SUS ESTERES, AMIDAS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, -CHO Y SUS DERIVADOS DE ACETAL, -COR1 Y SUS DERIVADOS CETALICOS, DONDE R1 ES -(CH2)NCH3, SIENDO N EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, O -CH2OH Y SUS DERIVADOS ETERES Y ESTERES DE ACILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI5-MERCAPTO-2-HETEXICARBONILTIOFENOS.

(01/02/1986). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-5-MERCAPTO-2-METOXICARBONILTIOFENOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; R PUEDE SER DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 0, 1 O 2 (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE NUM. 534.654). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-S-(O)N-H, EN LAS QUE X, R Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION EN ACIDO ACETICO GLACIAL, A LA TEMPERATURA AMBIENTE, Y EN EL CASO DE QUE R-S(O)N-H SEA ACIDO SULFHIDRICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO COMO ACIDO SULFURICO CONCENTRADO O CLORURO DE HIDROGENO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO.

(01/12/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO. CARACTERIZADO POR SOMETER A REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE ALCOHOL EL CUAL SE SOMETE A REACCION DE DESHIDRATACION PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE FORMULA (II) AL QUE SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 Y SUS SALES. COMPUESTOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA ACIDO-8-AMINOBUTIRICO-TRANSAMINASA POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO.

(01/12/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PRA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION EL CORRESPONDIENTE ACIDO 3-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO N-PROTEGIDO PARA OBTENER DERIVADOS DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO DE FORMULA (I) DONDE R ES H O ALQUILO DE C 1 A 6 Y SUS SALES Y ENANTIOMEROS INDIVIDUALES Y MEZCLAS RACEMICAS, Y OPCIONALMENTE, ESTERIFICAR EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA (I) Y/O FORMAR UNA SAL DEL MISMO. EL GRUPO N-PROTECTOR ES T-BUTOXICARBONILO Y LA DESPROTECCION SE EFECTUA CON HC1 A LA TEMPERATURA DE UN BAÑO DE HIELO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS CON INHIBIDORES DE LA ACIDO-G-AMINOBUTIRICO-TRANSAMINASA , UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI5-MERCAPTO-2-METOXICARBONILTIOFENOS.

(01/06/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-5-MERCAPTO-2- METOXICARBONILTIOFENOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO O HALOGENO; R PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y N VALE 0-2.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-S(O) H, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FOMULA (I); LA REACCION SE EFECTUA EN ACIDO ACETICO, QUE CONTIENE ACIDO SULFURICO CONCENTRADO O CLORURO DE HIDROGENO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS TERAPEUTICOS.

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