Moduladores alostéricos negativos de N-alquilaril-5-oxiaril-octahidro-ciclopenta[c]pirrol de NR2B.
Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal,
solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L1 es alquilo C1-C5 lineal o ramificado sustituido con OH;
cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6 sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, O-alquilo C1-C5, OPPO3- 2M2, OP(O)(OH)2, OC(O)-alquilo C1-C6 y OC(O)O-alquilo C1-C6 donde M es un catión metálico monovalente; y
cicloalquilo C3-C18 sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH y O-alquilo C1-C5 con la condición de que no más de un oxígeno está unido a cualquier carbono; o R10 y R10', junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclo;
R1 es cicloalquilo C3-C18, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, CN, halógeno, -alquilarilo C1-C6, -O-alquilarilo C1- C6, O-R10, OPO3-2M2, OP(O)(OH)2, SH, S-R10, alquilo C1-C5, alquilo C1-C6 ramificado, NH2, NHR10, NHS(O)2R10, N(R10)(R10') y NHCOR10 donde M es un catión metálico monovalente;
X se selecciona entre O, S, -S(O)- y -S(O)2-;
Y e Y' son independientemente H, halógeno o alquilo C1-C5;
L2 es un enlace;
R2 es fenilo sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, OH, OR10, CN, NH2, NHR10, N(R10)(R10'), SH, SR10, SOR10, SO2R10, SO2NHR10, SO2N(R10)(R10'),
CONH2, CONR10 y CON(R10)(R10');
donde arilo es un grupo hidrocarburo aromático, cíclico, con 1 o 2 anillos aromáticos y donde heteroarilo es un radical aromático, monocíclico, bicíclico o policíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo y que contiene uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O o S, siendo C el resto de átomos en el anillo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/051694.
Solicitante: Cadent Therapeutics, Inc.
Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., MENNITI, FRANK, S., ANDERSON,David,R.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/403 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D209/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
PDF original: ES-2791327_T3.pdf
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