Compuestos de N-heteroarilo sustituido por N-azaespirocicloalcano y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

en la que:

p se selecciona a partir de 0 y 1;



q se selecciona a partir de 0 y 1;

Y1 se selecciona a partir de CH y N;

Y2 se selecciona a partir de CR6 y N;

R1 es -XR1a; en donde R1a se selecciona a partir de arilo de 6 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 3 a 8 átomos de carbono y un grupo heteroarilo de 5 a 9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos o grupos independientemente seleccionados a partir de N, C(O), O y S; en donde este arilo o heteroarilo de R1a está sustituido con 1 a 5 grupos R9 independientemente seleccionados a partir de halógeno, amino, hidroxilo, N3, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, dimetil-amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10; y X se selecciona a partir de un enlace, S(O)m, O, C(O), COR11, CR10aR10b, NR11; en donde m se selecciona a partir de 0, 1 y 2;

cada R10a y R10b se selecciona independientemente a partir de halógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R11 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R2a y R2b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino;

R3a y R3b se seleccionan independientemente a partir de halógeno, carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino;

R4a y R4b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, halógeno, carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino;

R5a y R5b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino;

en donde cualesquiera dos grupos seleccionados a partir de R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b y R7 pueden formar un anillo de 5 a 6 miembros insaturado o parcialmente saturado;

R6 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino-carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por amino, -S(O)1-2R6a, -C(S)R6a, -C(O)NR6aR6b, -C(NH)NR6aR6b y -NR6aC(O)R6b;

en donde R6a y R6b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R7 y R8 junto con el átomo de carbono con el que están ambos unidos, forman un anillo de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado que puede contener opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos o grupos independientemente seleccionados a partir de N, C(O), O y S(O)m; en donde m se selecciona a partir de 0, 1 y 2;

en donde el anillo saturado formado por R7 y R8 puede estar insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente a partir de amino, hidroxilo, metoxilo, halógeno, metilo, metil-amino e isobutiriloxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/050345.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, CHEN,ZHUOLIANG, LAMARCHE,Matthew J, CHEN,CHRISTINE HIU-TUNG, PEREZ,LAWRENCE BLAS, TOURE,BAKARY-BARRY, GIRALDES,JOHN WILLIAM, KATO,MITSUNORI, DORE,MICHAEL, FORTANET,JORGE GARCIA, KARKI,RAJESH, SMITH,TROY DOUGLAS, WILLIAMS,SARAH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/495 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P35/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
  • C07D241/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de azufre u oxígeno.
  • C07D241/20 C07D 241/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).

PDF original: ES-2695242_T3.pdf

 

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