Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.
(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
(E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…
Proceso para la preparación de ácidos 4-alcoxi-3-hidroxipicolínicos.
(22/04/2020). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: CHOY, NAKYEN, ZHU,Yuanming, RENGA,James,M, WHITEKER,GREGORY T.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
a)
**(Ver fórmula)**
b)
**(Ver fórmula)**
c)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un alquilo C1-C3;
d)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un alquilo C1-C3 y
e)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un alquilo C3.
PDF original: ES-2807622_T3.pdf
Derivados de heteroarilo y sus usos.
(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o
en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5;
A y D son CH y B es CR2;
cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo;
R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10;
R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…
Proceso para la preparación de ácidos 4-alcoxi-3-hidroxipicolínicos.
(12/06/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: CHOY, NAKYEN, ZHU,Yuanming, RENGA,James,M, WHITEKER,GREGORY T, STOCKMAN,KENNETH E.
Un proceso bifásico para la preparación del compuesto de la fórmula A**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) crear una primera mezcla combinando un sistema bifásico de disolventes orgánicos acuosos, una fuente de amoníaco, una fuente de cianuro y un furan-2-aldehído de la fórmula B**Fórmula**
b) separar una segunda mezcla de la primera mezcla que incluye el compuesto de la fórmula C como una solución en el disolvente orgánico;**Fórmula**
c) añadir una solución acuosa de un ácido mineral a la segunda mezcla para formar una tercera mezcla;
d) separar una cuarta mezcla de la tercera mezcla que es una mezcla acuosa que incluye el compuesto de la fórmula D;**Fórmula**
en donde X es Br, HSO4, NO3 o H2PO4;
e) añadir un agente bromante a la cuarta mezcla para formar una quinta mezcla; y
f) aislar el compuesto de la fórmula A de la quinta mezcla.
PDF original: ES-2738401_T3.pdf
Moléculas que tienen utilidad plaguicida e intermediarios, composiciones y procesos, relacionados con ellas.
(22/05/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
en donde:
(A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), halocicloalquilo(C3-C6), haloalquenilo(C2-C4), halocicloalquenilo(C3-C6), haloalcoxi(C1-C4), Salquilo(C1-C4), S(O)alquilo(C1-C4), S(O)2alquilo(C1-C4), Shaloalquilo(C1-C4), S(O)haloalquilo(C1-C4), S(O)2haloalquilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-S(O)2NH2 y haloalquil(C1-C4)-S(O)2NH2;
(B) R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), halocicloalquilo(C3-C6), haloalquenilo(C2-C4), halocicloalquenilo(C3-C6), haloalcoxi(C1-C4),…
Derivado de ciclohexil-piridina.
(19/03/2019). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMIZU, KAZUO, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, UENO,YASUNORI, SUZUKI,HIKARU.
Compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
X es un átomo de hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-6 o hidroximetilo; R1 es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en la que
R1a y R1b son cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-6;
m es 0, 1 o 2;
cuando m es 2, éstos R1a y R1b son opcionalmente diferentes entre sí;
R2 es alquilo C1-6, un grupo hidroxi o alcoxi C1-6;
U es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en la que R3a y R3b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 alquilo C1-6;
Y es 0, 1 o 2;
cuando Y es 2, dos R2 son opcionalmente diferentes entre sí;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2704709_T3.pdf
Proceso para la preparación de un compuesto de diaryltiohiddanina.
(30/01/2019) Un proceso para la preparación del compuesto (X).**Fórmula**
que comprende**Fórmula**
reaccionar un compuesto de fórmula (XI-c), en donde P es un grupo protector de amino, con compuesto (IV) en condiciones de formación de enlaces amida; en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida; y en presencia de un catalizador; en un disolvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 0ºC a aproximadamente 50ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c); o,**Fórmula**
reacción del compuesto (IV) con fosgeno o un análogo de fosgeno; en presencia de una base orgánica; en un disolvente aprótico; a continuación, tratar un intermedio de isocianato resultante (IVa), opcionalmente sin aislamiento, con un compuesto…
Procedimiento para la preparación de ácido 2-trifluorometilisonicotínico y ésteres.
(19/07/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TRUSSARDI, RENE.
Procedimiento para la preparación de ácido 2-trifluorometilisonicotínico y ésteres de la fórmula**Fórmula**
en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, comprendiendo la conversión de un derivado de 2-trifluorometilpiridina de la fórmula**Fórmula**
en la que X es halógeno o -OSO2CY3, en la que Y es halógeno, con monóxido de carbono (CO); en presencia del reactante R1OH, en el que R1 es como anteriormente y en presencia de un catalizador de complejo de paladio seleccionado de cloruro de paladio (II) con el ligando 1,1'-bis-(difenilfosfino)ferroceno (dppf).
PDF original: ES-2641376_T3.pdf
(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula**
en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O;
y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N;
en las que
R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O;
o
R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N;
o
R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…
Piridinas sustituidas con piperazin-1-il-trifluorometilo como antagonistas del receptor de la dopamina 2 de disociación rápida.
(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria .
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
-A1≥A2- es -N≥CR1- o -CR1≥N-;
R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3;
R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino;
tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2622161_T3.pdf
Derivados de ciclohexilamida y su uso como antagonistas del receptor de CRF-1.
(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, STANLEY,Emily, COLSON,ANNY-ODILE, ROONEY,LISA, SVIRIDENKO,LILYA.
Compuesto de fórmula XI**Fórmula**
en la que
R7 es hidrógeno o alquilo C1 a 6;
R8 es fenilo o un heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de alquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, halógeno, alcoxilo C1 a 6, nitrilo o dialquilamino C1 a 6;
R18, R19 y R20, que pueden ser iguales diferentes, son cada uno hidrógeno, alquilo C1 a 10, alcoxilo C1 a 10, halógeno, haloalquilo C1 a 10, alcoxilo halogenado, nitrilo, morfolinilo;
en forma libre o en forma de sal.
PDF original: ES-2582576_T3.pdf
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Procedimiento de preparación de derivados de la 2-cianopiridina.
(17/06/2015) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula**
o una sal del mismo,
comprendiendo el procedimiento tratar un compuesto de fórmula general (III):**Fórmula**
o una sal del mismo,
con una fuente de cianuro elegida por ser un cianuro de hidrógeno, un cianuro de un metal alcalino, un cianuro de un metal alcalino-térreo o un cianuro de amonio opcionalmente sustituido; y un catalizador de transferencia de fase; en un disolvente acuoso o sin disolvente,
en la que X es halógeno; cada Y, que puede ser el mismo o diferente, es halógeno, haloalquilo, alcoxicarbonilo o alquilsulfonilo; n es de 0 a 3.
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.
(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4;
R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo;
R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p;
R1d es Cl, F, metilo o CF3;
R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ;
R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…
Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.
(09/07/2014) Composicion farmaceutica que comprende un compuesto que tiene la formula IV:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es Cl o F;
R3 es H, Me, Et, OH, Me0-, Et0-, HOCH2CH20-, HOCH2C(Me)20-, (S)-MeCH(OH)CH20-, (R)- HOCH2CH(OH)CH20-, ciclopropil-CH20-, HOCH2CH2-,
R7 es metilo o etilo, en el que dicho nnetilo y etilo estan opcionalmente sustituidos con uno o mas F; R8 es Br, I o SMe; y
R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando
a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH20;
b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es Me0, entonces R7 no puede ser Me; y
c) R1 es F,…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.
(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: .
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…
Procedimiento para la preparación catalítica de nitrilos aromáticos o heteroaromáticos.
(04/06/2014) Procedimiento para la preparación catalítica de nitrilos aromáticos o heteroaromáticos dado el caso sustituidos, de fórmula general (I)
Ar-CN (I)
mediante reacción de los halogenuros de arilo correspondientes de fórmula general (II)
Ar-X (II)
en la que X representa cloro, bromo, yodo o sulfonato, y Ar representa un resto aromático o heteroaromático dado el caso sustituido,
caracterizado por que la reacción se lleva a cabo en presencia de compuestos de cobre y de 1-alquilimidazoles y como donador de cianuro se utiliza hexacianoferrato de potasio (II) o hexacianoferrato de potasio (III).
Compuestos, composiciones y métodos para el tratamiento de amiloidosis y sinucleinopatías tales como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes de tipo 2 y la enfermedad de Parkinson.
(19/03/2014) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que:
R es un grupo alquileno C6-C10, en el que hay:
i) opcionalmente 1 o 2 dobles enlaces no adyacentes;
ii) 1 a 3 grupos metileno no adyacentes están reemplazados por NR', O o S, en la que R' es H, acilo C2-4 o alquilo C1-3, y
iii) 2 grupos metileno están reemplazados por un grupo carbolino o hidroximetileno.
Métodos y dispositivos para la producción de disoluciones acuosas de cianopiridinas.
(18/12/2013) Método para la producción de una cianopiridina, en el que:
(A) se produce un producto de reacción gaseoso que comprende la cianopiridina en un reactor ,
(B) se extingue el producto de reacción gaseoso con agua en una columna y se obtiene una fase gaseosa, en laque al menos una parte de la cianopiridina está agotada,
(C) se transfiere la fase gaseosa a un condensador , en el que se obtiene un condensado, y en la fase gaseosa almenos una parte del agua está agotada,
(D) se hace pasar la fase gaseosa del condensador a través de al menos un intercambiador de calor.
(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula
en la que
Q, X, Y, y Z son cada uno CR1 a condición de que al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH;
R1 está independientemente en cada caso seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxide C1-C4, y alquilo de C1-C4;
R2 es fenilo opcionalmente substituido con desde uno hasta tres substituyentes independientemente seleccionadosentre halógeno, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, trifluorometilo, y ciano;
R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente substituido con uno a tres substituyentesindependientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,…
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Métodos y dispositivos para la producción de soluciones acuosas de cianopiridinas.
(18/09/2013) Un método para la producción de una cianopiridina, que comprende las etapas de
(a) proporcionar una columna que comprende una sección absorbedora y una sección de arrastre ,situándose la sección absorbedora por encima de la sección de arrastre, de tal manera que el líquido que pasa ala sección absorbedora penetra en la sección de arrastre ,
(b) alimentar una fase gaseosa que comprende la cianopiridina a la columna ,
(c) poner en contacto la fase gaseosa con una solución acuosa en la sección absorbedora , de tal manera queal menos una porción de la cianopiridina se disuelva en la solución acuosa,
(d) arrastrar la solución acuosa obtenida procedente de la sección absorbedora en la etapa (c) con un gas dearrastre en la sección de arrastre , y
(e) eluir una solución…
(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I:
en la que
R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido;
R2 es hidrógeno;
R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30;
R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…
Compuestos de aminopiridina y carboxipiridina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.
(12/03/2013) Compuesto que tiene una estructura:
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
X1 es N o C;
X2 es N o C; en el que 1 ó 2 de X1 y X2 es C;
cada uno de X4, X5, X7 y X8 es independientemente N o C; cada uno de X3 y X6 es C; en el que no más detres de X4, X5, X7 y X8 son N;
m es independientemente en cada caso 0, 1, 2, 3 ó 4;
n es independientemente en cada caso 0, 1, 2 ó 3;
Y es NR8 o C(≥O); o
alternativamente cuando Y es NR8, Y y R3 pueden formar un anillo de 5 a 6 miembros condensado al anilloque contiene tanto dicho Y como R3;
R1 es:
(a) F, Cl, Br, I, alk C1-8, haloalk C1-4, -ORa, -NRaRa, -NRaRc, -N(Ra)C(≥O)Rb, -C(≥O)NRaRa, -C(≥O)NRaRc,-C(≥O)NRaRd, -C(≥O)Ra, -C(≥O)Rc, -C(≥O)Rd, -C(≥O)-O-Ra, -C(≥O)-O-Rc, -C(≥O)-O-Rd, -ORc, -NRaRc,-SRc, -S(≥O)Rc,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR HISTAMINA H3.
(07/03/2012) Un compuesto seleccionado entre:
5-(4-clorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-5 il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
5-(4-fluorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometoxilfenil)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-metoxilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}acetamida;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-6-il]fenil}acetonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}acetamida;
1-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}etanona;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-3-ilpirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-4-ilpirimidina;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}dimetilamina;
3-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]-N,N-dimetilbenzamida;
4-{4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}morfolina;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}isobutiramida;
4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencilamina;…
AGENTE PARA EL CONTROL DE PLAGAS QUE CONTIENE UN DERIVADO DE PIRIDIL-METANAMINA NOVEDOSO O UNA DE SUS SALES.
(19/12/2011) Un derivado de piridil-metanamina representado por la fórmula (I) o una de sus sales: donde R 1 es hidrógeno, alquilo que puede estar sustituido con R b , alquenilo que puede estar sustituido con R b , alquinilo que puede estar sustituido con R b , arilo, ciano, N=CHR c , OR c , S(O)pR c =, COSR c , COOR c , COR c , o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con alquilo o haloalquilo; cada uno de R 2 y R 3 que son independientes entre sí, es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo que puede estar sustituido con R 8 , cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, un grupo heterocíclico, NR a R c , OR a , SR a , COR a , COOR a , CONR a R c , CH=NOR a , SO2R a o SOR a ; R 4 es trifluorometilo o clorodifluorometilo; R 5 es hidrógeno, halógeno, ciano,…
(05/12/2011) Compuesto de la fórmula: en donde Y' = H e Y'' = Cl; X' y X'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, -CF3, -CH=CH2, isoamilo, fenilacetileno, t-butilo, etilo (Et), i-propilo (iPr), - C(CH3)2CH2CH3, hidroxibutilo, C(CH3)2CH2CH2OH, - CH2CH2CO2Me, -OCF3, -OMe, -O-1Pr, -C(O)Me, -SO2Me, fenilo (Ph), -OEt, pirazol, oxazol, y morfolinilo, con la condición de que X' y X'' no puedan ser ambos hidrógeno simultáneamente, Z' y Z'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -OR7, - NR7R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquilo, fenilo, y heterociclilo no sustituido de 5 ó 6 miembros, donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6 haloalquilo, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C2-6 alquenilo,…
COMPUESTOS QUE POTENCIAN EL RECEPTOR DE GLUTAMATO Y USO DE LOS MISMOS EN MEDICINA.
(07/10/2010) Un compuesto de fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:
DERIVADOS DE CIANOPIRIDINA NOVEDOSOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER Y OTROS TRASTORNOS.
(25/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)
POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO.
(07/06/2010) Un compuesto de fórmula I
PIRIDINONAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DE P38 MAP QUINASA.
(18/03/2010). Solicitante/s: PHARMACIA CORPORATION. Inventor/es: DURLEY, RICHARD C., HICKORY, BRIAN S., DEVADAS, BALEKUDRU, LIU, SHUANG, PROMO, MICHELE, A., SCOTT, IAN, L., DEVRAJ, RAJESH, BOEHM, TERRI, L., WALKER, JOHN, JEROME,KEVIN D, NAING,WIN, SELNESS,SHAUN,R, RUCKER,PAUL,V, MADSEN,HEATHER,M, ALVIRA,EDGARDO, BLEVIS-BAL,RADHIKA,M, MARRUFO,LAURA,D, HITCHCOCK,JEFF, OWEN,THOMAS, XING,LI, SHIEH,HUEY,S, SAMBANDAM,ARUNA, MCGEE,KEVIN F.
Un compuesto de la fórmula:
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POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DEL GLUTAMATO.
(03/03/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8, fenilo y fenilo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5, alquilo C1-C5 sustituido, halo, fenilo, fenilo sustituido, fluoroalquilo C1-C3, CN, CO2R3, tiofenilo, tiofenilo sustituido, tiazolilo, tiazoilo sustituido, furanilo, furanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, oxazolilo, oxazolilo sustituido, isotiazolilo, isotiazoilo sustituido, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo sustituido, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido, piridazinilo y piridazinilo sustituido; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S(O)m y NR3; Y se selecciona entre el grupo que consiste en alcanodiilo C1-C3 y alcanodiilo…