Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico.

Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico de la fórmula I,

**Fórmula**

que comprende las etapas de:

a) hacer reaccionar 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7 -cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-hidroxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto diol)**Fórmula**

con cloruro de metanosulfonilo en un disolvente orgánico en presencia de una base para obtener una solución de 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-metanosulfoniloxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto mesilato), **Fórmula**

b) hacer reaccionar ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético **Fórmula**

con metóxido de sodio como base y con hidróxido de sodio como fuente de álcali adicional en un disolvente polar aprótico para obtener una solución de una sal dibásica de ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético,

c) hacer reaccionar la solución del compuesto mesilato de la etapa a) con la solución de la sal dibásica de ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético de la etapa b), a una temperatura de aproximadamente -20 ºC a aproximadamente 10 ºC,

d) aislar el montelukast obtenido de la etapa

c) con una amina orgánica para obtener sal de amina de montelukast, preferiblemente con 1-metil-fenilpropilamina para obtener la sal de 1-metil-fenilpropilamina de montelukast,

e) opcionalmente, purificar la sal de amina de montelukast con un disolvente orgánico,

f) convertir la sal de amina de montelukast en montelukast sódico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/000973.

Solicitante: Laurus Labs Limited.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: 2nd Floor, Serene Chambers, Road No. 7, Banjara Hills Hyderabad 500034 INDIA.

Inventor/es: CHAVA,SATYANARAYANA, GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, SIMHADRI,SRINIVAS, MOHAMMAD,YASEEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61P11/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
  • A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
  • C07D215/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de halógeno o radicales nitro.

PDF original: ES-2710312_T3.pdf

 

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