Intermedio para la síntesis de 1-(2-desoxi-2-fluoro-4-tio-beta-d-arabinofuranosil)citosina, intermedio para la síntesis de tionucleósido y métodos para producir estos intermedios.

Un metodo para producir un compuesto representado por la formula [1E] siguiente:

**Fórmula**

en donde R1A, R1B, R2A, R2B, R3A y R3B tienen los mismos significados que los descritos a continuacion, que comprende permitir a un compuesto representado por la formula [1D] siguiente reaccionar con un sulfuro de hidrogeno o una de sus sales:**Fórmula**

en donde R1A y R1B, que son iguales o diferentes, representan cada uno un atomo de hidrogeno, un grupo carboxilo opcionalmente protegido, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido; al menos uno de R1A y R1B es un sustituyente; R2A y R2B, que son iguales o diferentes, representan cada uno un atomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo azida, un grupo amino opcionalmente protegido, un grupo carboxilo opcionalmente protegido, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo ariltio opcionalmente sustituido, un grupo heterociclico opcionalmente sustituido, un grupo oxi heterociclico opcionalmente sustituido, un grupo tio heterociclico opcionalmente sustituido u -OR2a en donde R2a representa un grupo protector de hidroxilo; o R2A y R2B juntos pueden formar un grupo alquilideno C1-6 opcionalmente sustituido;

R3A y R3B, que son iguales o diferentes, representan cada uno un atomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo azida, un grupo amino opcionalmente protegido, un grupo carboxilo opcionalmente protegido, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo ariltio opcionalmente sustituido, un grupo heterociclico opcionalmente sustituido, un grupo oxi heterociclico opcionalmente sustituido, un grupo tio heterociclico opcionalmente sustituido u -OR3a en donde R3a representa un grupo protector de hidroxilo; o R3A y R3B juntos pueden formar un grupo alquilideno C1-6 opcionalmente sustituido; o R2A y R3A juntos pueden formar un enlace o un grupo representado por -O-Y1-O- en donde Y1 representa un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido o un grupo siloxano opcionalmente sustituido; y el enlace en el lado izquierdo se une a un atomo de carbono unido a R2A, y X representa un grupo saliente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/071871.

Solicitante: FUJIFILM CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 26-30, Nishiazabu 2-chome Minato-ku Tokyo 106-8620 JAPON.

Inventor/es: MATSUMOTO, TAKUYA, TAKAHASHI, MAKOTO, OKADA,Hideki, Ito,Takayuki, NAKAMURA KOUKI, WATANABE KATSUYUKI, SHIMAMURA,SATOSHI, IMOTO,JUNICHI, TAKAHASHI,MOTOMASA, WADA,KENJI, FUJINO,YUUTA, YAMANE,TAKEHIRO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7068 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. citidina, ácido citidílico.
  • C07B53/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Síntesis asimétricas.
  • C07C303/28 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 303/00 Preparación de ésteres o amidas de ácidos sulfúricos; Preparación de ácidos sulfónicos o sus ésteres, halogenuros, anhídridos o amidas. › por reacción de compuestos hidroxi con ácidos sulfónicos o sus derivados.
  • C07C309/73 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros no condensados.
  • C07C45/00 C07C […] › Preparación de compuestos que tienen grupos C = O unidos únicamente a átomos de carbono o hidrógeno; Preparación de los quelatos de estos compuestos.
  • C07C67/29 C07C […] › C07C 67/00 Preparación de ésteres de ácidos carboxílicos. › por introducción de grupos funcionales que contienen oxígeno.
  • C07C68/06 C07C […] › C07C 68/00 Preparación de ésteres de los ácidos carbónico o halofórmico. › a partir de carbonatos orgánicos.
  • C07C69/28 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › esterificados por compuestos dihidroxilados.
  • C07C69/618 C07C 69/00 […] › con insaturación distinta a la del ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C69/76 C07C 69/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos en los que un grupo carboxilo esterificado está unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C69/78 C07C 69/00 […] › Esteres de ácido benzoico.
  • C07C69/92 C07C 69/00 […] › con grupos hidroxilo eterificados.
  • C07C69/96 C07C 69/00 […] › Esteres de los ácidos carbónico o halofórmico.
  • C07D333/32 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07H13/04 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 13/00 Compuestos que contienen radicales sacárido esterificados por ácido carbónico o sus derivados, o por ácidos orgánicos, p. ej. ácidos fosfónicos. › que tienen los radicales carboxilo esterificantes unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07H13/08 C07H 13/00 […] › que tienen los radicales carboxilo esterificantes unidos directamente a ciclos carbocíclicos.
  • C07H15/04 C07H […] › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › unidos a un átomo de oxígeno de un radical sacárido.
  • C07H15/18 C07H 15/00 […] › Radicales acíclicos sustituidos por ciclos carbocíclicos.
  • C07H15/203 C07H 15/00 […] › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.
  • C07H17/02 C07H […] › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales heterocíclicos que contienen solamente nitrógeno como heteroátomos del ciclo.

PDF original: ES-2718307_T3.pdf

 

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