Procedimiento para la preparación de derivados de carbamoilamino pirazol.

Procedimiento de producción de un compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que

R1 es H,

alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos hidroxi que pueden estar protegidos o átomos de halógeno,

R2 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, o R1 y R2 están unidos entre sí para formar alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6,

R3 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, en la que R3 no es H si R2 es H, R4 es**Fórmula**

en la que

a es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6,

R5 es H o hidroxi que puede estar protegido, y

R6 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, mono o dialquilamino C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilamino C3-C6, arilo C6-C12, arilamino C6-C12, amino protegido, guanidino protegido o un grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros saturado que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, en el que el cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C3 lineal o ramificado y el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos amino protegidos

que comprende hacer reaccionar el compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que R1, R2 y R3 son como se han definido anteriormente

con un compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que a, R5 y R6 son como se han definido anteriormente

y Phl(OAc)2 en presencia de una base no nucleófila para producir el compuesto de fórmula I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/064922.

Solicitante: SANDOZ AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: SCHÖNE,OLGA, SPITZENSTÄTTER,HANS-PETER, KAUFMANN,MARIUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D231/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
  • C07D501/46 C07D […] › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

PDF original: ES-2729026_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T, del 15 de Enero de 2019, de Idorsia Pharmaceuticals Ltd: Un compuesto de Fórmula (I) **Ver fórmula** en la que X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; • R1 […]

Inhibidores de neprilisina, del 11 de Octubre de 2017, de Theravance Biopharma R&D IP, LLC: Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, […]

Compuestos heterocíclicos como plaguicidas, del 6 de Septiembre de 2017, de BAYER CROPSCIENCE AG: Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A representa un radical de la serie**Fórmula** en donde […]

Inhibidores de F1F0-ATPasas de tipo pirazolilguanidina y sus usos terapéuticos de éstos, del 28 de Junio de 2017, de Lycera Corporation: Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula** incluidos todos los estereoisómeros, isómeros geométricos y tautómeros; o una sal o solvato farmacéuticamente […]

Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP, del 19 de Abril de 2017, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ht es**Fórmula** en donde el anillo Ht está […]

Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor, del 2 de Noviembre de 2016, de ARRAY BIOPHARMA, INC.: Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: […]

Compuestos de imidazol que tienen actividad farmacéutica hacia el receptor sigma, del 10 de Agosto de 2016, de LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.: Compuestos de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa H; R2 representa H o metilo; R3 representa un ciclohexilo sin sustituir; un fenilo […]

INHIBIDORES DE CHK1 DE ARIL-UREA Y HETEROARIL-UREA PARA SU USO COMO RADIOSENSIBILIZADORES Y QUIMIOSENSIBILIZADORES, del 6 de Octubre de 2011, de ICOS CORPORATION: Un compuesto que tiene una fórmula **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y'' es O o S; W'' se selecciona del grupo que consiste […]

Otras patentes de SANDOZ AG