Procedimiento para la preparación de derivados de carbamoilamino pirazol.
Procedimiento de producción de un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es H,
alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos hidroxi que pueden estar protegidos o átomos de halógeno,
R2 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, o R1 y R2 están unidos entre sí para formar alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6,
R3 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, en la que R3 no es H si R2 es H, R4 es**Fórmula**
en la que
a es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6,
R5 es H o hidroxi que puede estar protegido, y
R6 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, mono o dialquilamino C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilamino C3-C6, arilo C6-C12, arilamino C6-C12, amino protegido, guanidino protegido o un grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros saturado que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, en el que el cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C3 lineal o ramificado y el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos amino protegidos
que comprende hacer reaccionar el compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R1, R2 y R3 son como se han definido anteriormente
con un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que a, R5 y R6 son como se han definido anteriormente
y Phl(OAc)2 en presencia de una base no nucleófila para producir el compuesto de fórmula I.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/064922.
Solicitante: SANDOZ AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: SCHÖNE,OLGA, SPITZENSTÄTTER,HANS-PETER, KAUFMANN,MARIUS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D231/40 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
- C07D501/46 C07D […] › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.
PDF original: ES-2729026_T3.pdf
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