Conjugados de ácido borónico de análogos de oligonucleótidos.

Un análogo de oligonucleótidos que comprende una estructura principal,

un terminal 3' y un terminal 5', la estructura principal comprende una secuencia de estructuras anulares morfolino unidas por enlaces intersubunitarios, los enlaces intersubunitarios unen un extremo 3' de una estructura de anillo morfolino a un extremo 5' de una estructura de anillo morfolino adyacente, en el que cada estructura de anillo morfolino está unida a una fracción de emparejamiento de bases, de modo que el análogo de oligonucleótidos puede unirse de una manera específica de secuencia a un ácido nucleico objetivo, en el que al menos uno de los enlaces intersubunitarios, el 3' terminal o el 5' terminal comprende una fracción de éster borónico o un ácido borónico unida covalentemente a los mismos, en el que:

por lo menos una de las estructuras de anillo morfolino tiene la siguiente estructura (i): **Fórmula**

en el que Pi es, en cada aparición, independientemente una fracción de emparejamiento de bases;

los enlaces intersubunitarios tienen la siguiente estructura (III): **Fórmula**

en el que: X es, en cada aparición, independientemente de la estructura (I), estructura (II) o -NR10R11;

R10 y R11 son, en cada aparición, independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;

el ácido borónico o la fracción de éster borónico tiene, en cada aparición, independientemente una de las siguientes estructuras (I) o (II): **Fórmula**

o una de sus sales, estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptables, en la que:

R1 es, en cada aparición, independientemente H o alquilo;

R2 es H o alquilo, en el que R2 puede unirse con uno de

R3, R4, R5 o R6 para formar un anillo; R3, R4, R5 y R6 están, en cada aparición, independientemente ausentes, H, alquilo, arilo, hidroxi, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, ariloxi, halo, nitro, ciano, amidilo, amino, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, aralquilo, aralquilamino, aralquiloxicarbonilaminilo, alquiloxicarbonilaminilo, ariloxicarbonilaminilo, -CO2H, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, aralquilaminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alquiloxiimino o heteroarilo, en el que uno de R3, R4, R5 o R6 puede unirse a otro de R3, R4, R5 o R6 para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico y en el que uno de R3, R4, R5 o R6 puede unirse a R2 para formar un anillo heterocíclico;

R7, R8 y R9 son, en cada aparición, independientemente alquilo o alquilamino;

A representa, en cada aparición, independientemente un anillo arilo o heteroarilo de 6 miembros; y

L1 es, en cada aparición, una de las siguientes estructuras: