Inhibidores de la agregación de proteínas.

Uso de un compuesto de diaminofenotiazina en la preparación de un medicamento para inhibir o revertir la agregación de sinucleína,



en el que la agregación está asociada a una patología manifestada como neurodegeneración y/o demencia clínica, enfermedades que se seleccionan entre: enfermedad de Parkinson (PD), demencia con cuerpos de Lewy (DLB), atrofia sistémica múltiple (MSA), parkinsonismo inducido por fármacos; fallo autónomo puro (PAF), y en el que dicho medicamento es para el tratamiento de dicha patología, y en el que en dicho tratamiento el compuesto de diaminofenotiazina se administra por vía oral en forma de:

(i) unidades de dosificación de aproximadamente 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 110, 120 o 130 mg tres veces al día;

(ii) unidades de dosificación de aproximadamente 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 110, 120, 130, 140, 150, 160, 170, 180, 190 o 200 mg dos veces al día; o

(iii) una dosificación de una dosis diaria total menor o igual a 400 mg,

en el que dicho compuesto se selecciona entre los compuestos de las siguientes fórmulas:**Fórmula**

en la que cada uno de R1, R2, R4, R6, R8 y R9 se selecciona independientemente entre:

-H;

-F; -Cl; -Br; -I;

-OH; -OR;

-SH; -SR;

-NO2;

-C(=O)R;

-C(=O)OH; -C(=O)OR;

-C(=O)NH2; -C(=O)NHR; -C(=O)NR2; -C(=O)NRN1RN2;

-NH2; -NHR; -NR2; -NRN1RN2;

-NHC(=O)H; -NRC(=O)H; -NHC(=O)R; -NRC(=O)R;

-R;

en la que cada R se selecciona independientemente entre:

alquilo C1-6 alifático sin sustituir; alquilo C1-6 alifático sustituido;

alquenilo C2-6 alifático sin sustituir; alquenilo C2-6 alifático sustituido;

cicloalquilo C3-6 sin sustituir; cicloalquilo C3-6 sustituido;

carboarilo C6-10 sin sustituir; carboarilo C6-10 sustituido;

heteroarilo C5-10 sin sustituir; heteroarilo C5-10 sustituido;

carboaril C6-10-alquilo C1-4 sin sustituir; carboaril C6-10-alquilo C1-4 sustituido;

en la que, en cada grupo -NRN1RN2, independientemente, RN1 y RN2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3 a 7 átomos en el anillo;

y en la que, en cada grupo -NR3NAR3NA:

cada uno de R3NA y R3NB se selecciona independientemente entre:

-H;

alquilo C1-6 alifático sin sustituir; alquilo C1-6 alifático sustituido;

alquenilo C2-6 alifático sin sustituir; alquenilo C2-6 alifático sustituido;

cicloalquilo C3-6 sin sustituir; cicloalquilo C3-6 sustituido;

carboarilo C6-10 sin sustituir; carboarilo C6-10 sustituido;

heteroarilo C5-10 sin sustituir; heteroarilo C5-10 sustituido;

carboaril C6-10-alquilo C1-4 sin sustituir; carboaril C6-10-alquilo C1-4 sustituido;

o: R3NA y R3NB tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3 a 7 átomos en el anillo;

y en la que el grupo -NR7NAR7NB es el mismo que -NR3NAR3NB;

y en la que X- es uno o más contraiones aniónicos para conseguir neutralidad eléctrica;

y sales, sales mixtas, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2007/001105.

Solicitante: WISTA LABORATORIES LTD..

Inventor/es: WISCHIK,CLAUDE,MICHEL, HARRINGTON,CHARLES,ROBERT, RICKARD,JANET,ELIZABETH, HORSLEY,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

PDF original: ES-2667002_T3.pdf

 

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