Macrociclos peptidomiméticos.
Un macrociclo peptidomimético de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este,
en donde:
cada uno de Xaa3, Xaa5, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9 y Xaa10 es independientemente un aminoácido,
en donde al menos tres de Xaa3, Xaa5, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9 y Xaa10 son los mismos aminoácidos que el aminoácido en la posición correspondiente de la secuencia Phe3-X4-His5-Tyr6-Trp7-Ala8-Gln9-Leu10-X11-Ser12 (SEQ ID NO: 8), en donde cada X4 y X11 es independientemente un aminoácido;
cada D es independientemente un aminoácido;
cada E es independientemente un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Ala (alanina), D-Ala (D-alanina), Aib (ácido a-aminoisobutírico), Sar (N-metilglicina), y Ser (serina);
R1 y R2 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituido o sustituido con halo-; o forma un enlazador formador de macrociclo L' conectado a la posición alfa de uno de dichos aminoácidos D o E;
cada R3 es independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con R5;
L y L' son independientemente un enlazador formador de macrociclo de la fórmula L1-L2-;
cada L1 y L2 es independientemente alquileno, alquenileno, alquinileno, heteroalquileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, arileno, heteroarileno o [-R4-K-R4-]n, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con R5;
cada R4 es independientemente alquileno, alquenileno, alquinileno, heteroalquileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, arileno o heteroarileno;
cada K es independientemente O, S, SO, SO2, CO, CO2, o CONR3;
cada R5 es independientemente halógeno, alquilo, -OR6, -N(R6)2, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CO2R6, una porción fluorescente, un radioisótopo o un agente terapéutico;
cada R6 es independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, una porción fluorescente, un radioisótopo o un agente terapéutico;
R7 es -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con R5, o parte de una estructura cíclica con un residuo D;
R8 es -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con R5, o parte de una estructura cíclica con un residuo E;
v es un número entero de 1-1000;
w es un número entero de 3-1000; y
n es un número entero de 1-5.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/026238.
Solicitante: AILERON THERAPEUTICS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 490 Arsenal Way Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: GUERLAVAIS, VINCENT, NASH,HUW,M, SAWYER,TOMI K, ELKIN,CARL, GRAVES,BRADFORD J, FEYFANT,ERIC.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
PDF original: ES-2817877_T3.pdf
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