Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina.
Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas:
Etapa 1: se somete un compuesto 1 de fórmula**Fórmula** a epoxidación para generar un compuesto 2 de fórmula**Fórmula**, en las que X≥NH u O, R≥alcano C1-C6 o bencilo;
Etapa 2: en presencia de acetona, un ácido de Lewis, un líquido de base inorgánica, el compuesto 2 de fórmula **Fórmula**reacciona para generar un compuesto 3 de fórmula **Fórmula**;
Etapa 3: el compuesto 3 de fórmula**Fórmula** reacciona en una disolución alcalina, se usa un disolvente polar para disolver una torta de filtración obtenida mediante centrifugación, después se añade un reactivo de resolución para realizar la resolución para obtener un compuesto 4 de fórmula**Fórmula** , en la que n≥0, 1;
Etapa 4: disolver el compuesto 4 de fórmula**Fórmula** en un disolvente de éter, y realizar la separación en condiciones ácidas para obtener una fase orgánica, y añadir N,N-diisopropiletilamina a la fase orgánica para obtener un compuesto 5 de fórmula **Fórmula**;
Etapa 5: usar el compuesto 5 de fórmula **Fórmula**como material de partida para sintetizar un compuesto 6 de fórmula**Fórmula** ;
Etapa 6: hacer reaccionar el compuesto 6 de fórmula**Fórmula** con un trinitruro para generar un compuesto 7 de fórmula**Fórmula** ;
Etapa 7: someter el compuesto 7 de fórmula**Fórmula** a hidrogenación para obtener un compuesto 8 de fórmula**Fórmula**;
Etapa 8: hacer reaccionar el compuesto 8 de fórmula**Fórmula y un compuesto A de fórmula para generar un compuesto 9 de fórmula**Fórmula** ;
Etapa 9: someter el compuesto 9 de fórmula **Fórmula**a ciclación para obtener un compuesto de fórmula**Fórmula** ;
Etapa 10: añadir un catalizador al compuesto 10 de fórmula**Fórmula** , introducir hidrógeno para realizar una reacción, y después realizar la extinción en ácido clorhídrico que tiene una concentración del 10% al 20% para obtener diclorhidrato de sapropterina.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/087732.
Solicitante: Asymchem Laboratories (Tianjin) Co., Ltd.
Nacionalidad solicitante: China.
Dirección: No. 6 Dongting 3rd Street, TEDA Tianjin 300457 CHINA.
Inventor/es: ZHOU, YAN, HONG,HAO, GAGE,JAMES, CHEN,CHAOYONG, LU,JIANGPING, LIU,SHUANGYONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D475/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 475/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina. › con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 2.
PDF original: ES-2624500_T3.pdf
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