(12/06/2019) Un proceso para la preparacion de la forma polimorfa B de diclorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina caracterizado por el patron de difraccion de rayos X en polvo de la figura 2 con picos caracteristicos expresados en valores d (A) a 8,7 (mf), 5,63 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,00 (f), 3,23 (f), 3,11 (mf), preferiblemente 8,7 (mf), 6,9 (d), 5,90 (md), 5,63 (m), 5,07 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,15 (d), 4,00 (f), 3,95 (m), 3,52 (m), 3,44 (d), 3,32 (m), 3,23 (f), 3,17 (d), 3,11 (mf), 3,06 (d), 2,99 (d), 2,96 (d), 2,94 (m), 2,87 (d), 2,84 (f), 2,82 (m), 2,69 (d), 2,59 (d), 2,44 (d), que comprende preparar una suspension de particulas de una forma solida distintas de la forma polimorfa B de diclorhidrato…

(11/03/2019) Un compuesto de fórmula IXa, IXb, XIIa, XIIb, XVa, XVb, XVIIIa, XVIIIb, **(Ver fórmula)** donde Ra, Rb, Rc, Rd son independientemente entre sí H o 18F, a condición de que uno de Ra, Rb, Rc, Rd sea 18F, R3, R4 son independientemente entre sí H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, a condición de que en las fórmulas XVIIIa y XVIIIb R3, R4 sean independientemente entre sí H, metilo, formilo, R5, R6 son independientemente entre sí H o un alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo…

(21/02/2019) Utilización de un derivado de folato para dosificar el (los) folato(s) in vitro en una muestra tal como una muestra biológica, siendo dicha dosificación una inmunodosificación por competición no radio-isotópica, y dicho derivado de folato responde a la fórmula general (I) :**Fórmula** en la que: - X es una cadena hidrocarbonada alifática que contiene 1 a 10 átomos de carbono, no conteniendo dicha cadena hidrocarbonada alifática más que hidrógeno y carbono; y - Y representa un grupo funcional adaptado para permitir el acoplamiento con una molécula distinta M, tal como una proteína, comprendiendo dicho acoplamiento la formación de al menos una unión covalente entre Y y un grupo funcional portado por dicha molécula distinta M, siendo Y un grupo de tipo centro electrófilo o un grupo de tipo centro nucleófilo,…

(22/03/2017) Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas: Etapa 1: se somete un compuesto 1 de fórmula**Fórmula** a epoxidación para generar un compuesto 2 de fórmula**Fórmula**, en las que X≥NH u O, R≥alcano C1-C6 o bencilo; Etapa 2: en presencia de acetona, un ácido de Lewis, un líquido de base inorgánica, el compuesto 2 de fórmula **Fórmula**reacciona para generar un compuesto 3 de fórmula **Fórmula**; Etapa 3: el compuesto 3 de fórmula**Fórmula** reacciona en una disolución alcalina, se usa un disolvente polar para disolver una torta de filtración obtenida mediante centrifugación, después se añade un reactivo de resolución para realizar la resolución…

(23/11/2016) Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas específicas: etapa 1: añadir (R)-(+)-1,1'-bi-2-naftol, óxido de trifenilfosfina y un tamiz molecular de 4A en presencia de una disolución en tetrahidrofurano de un catalizador de samario que tiene una concentración del 5% al 10%, después de agitar de manera uniforme, controlar la temperatura del sistema a de 0ºC a 25ºC, añadir un oxidante, y añadir una materia prima principal, el compuesto 1 **Fórmula** al sistema después de añadir el oxidante, en el que X≥NH u O, R≥alcano C1 a C6 o bencilo, hacer…

(13/11/2015) Proceso de preparación de clorhidrato de tetrahidrobiopterina-(6R), que comprende la hidrogenación de biopterina-L en presencia de un catalizador metálico del grupo del potasio, en un sustrato básico que contenga un solvente, hidróxido de potasio y dihidrogenofosfato de potasio, para obtener clorhidrato de tetrahidrobiopterina-(6R), en el que el sustrato básico tiene un valor de pH controlado gracias al hidróxido de potasio y al dihidrogenofosfato de potasio, entre unos valores de 10 a13.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí H, Hal, -OR', -NR"R"', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1- C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquil C1-C12-amino)carbonilo, en donde R' es H o alquilo C1-C6, y en donde R" y R"' se seleccionan, independientemente entre sí, de H, formilo, alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con al menos un CN, Hal o NO2, y en donde uno o más grupos CH2 embebidos, no adyacentes, pueden estar reemplazados independientemente por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, - C≡C-, en donde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente…

(03/06/2015) Proceso para la preparación de ácido (6S)-N -formil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristalino estable en forma 6S diastereoisoméricamente pura, que comprende las etapas de: - preparar una primera solución acuosa o hidroalcohólica, que tiene un valor de pH superior a 4,5, de una sal levofolinato soluble; - proporcionar un lote de agua, o de una mezcla hidroalcohólica que contiene hasta un 60 % en v/v de alcohol, precalentada a una temperatura entre 30 y 60 ºC; - formar una segunda solución añadiendo dicha primera solución y un segundo ácido a dicho lote de agua o mezcla hidroalcohólica, funcionando de un modo tal que la concentración…

(08/04/2015) Un procedimiento para la separación de una mezcla de diastereoisómeros de ácido (6R,S)-5- metiltetrahidrofólico o una de sus sales de metal alcalino que comprende la reacción de la mezcla en agua con al menos una base orgánica elegida entre el grupo que consiste en 1-feniletilamina, 1-p-nitrofeniletilamina, 1-pclorofeniletilamina, 1-p-metilfeniletilamina, 1-p-metoxifeniletilamina, 1-(1-naftil)etilamina, 1-(2-naftil)etilamina, bien en una configuración (R,S)- o (R)- o (S)-, para obtener la sal de amina correspondiente, y la recuperación de un diastereoisómero, siendo este último el diastereoisómero natural correspondiente (6S) sustancialmente puro.

(25/03/2015) Un compuesto cristalino o amorfo que es un folato o un folato reducido de D-glucosamina, D-galactosamina, - folato, -dihidrofolato, -tetrahidrofolato, no sustituido o sustituido con un resto 5-metil-, 5-formil-, 10-formil-, 5,10- metileno-, 5,10-metenil-, estando el compuesto, siempre que sea contemplado, en una configuración (6R,S), (6S) o (6R).

(12/11/2014) Proceso para la preparación de 5-deoxi-L-arabinosa de la fórmula (VI)**Fórmula** que comprende la oxidación de un ditioacetal de la fórmula (XII) **Fórmula** en donde n es 0, 1 o 2 para obtener una disulfona de la fórmula (XIII)**Fórmula** donde n es como se definió anteriormente, y la reacción posterior con una base.

(23/07/2014) Reactivo para la preparación de un agente para la formación de imágenes escintigráficas, comprendiendo el reactivo un ligando específico de tejido unido covalentemente a etilendicisteína (EC), en el que el ligando específico de tejido es un agente que mimetiza la glucosa seleccionado entre glucosa, glucosamina, micromicina, y aminoglicósidos.

(22/01/2014) Un método de radiomarcaje directo del resto glutamato de un compuesto de folato con 18F, que comprende laetapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII o VIIa con 18F, en donde X1 a X5 son N, X6, X7 son, independientemente uno de otro, O o N, R1, R2 son, independientemente uno de otro, H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo o (alquil C1-C12-amino)carbonilo, endonde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente uno de otro, H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12,alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 sustituido con halo, R5 es H, CN, Hal, NO2, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo…

(19/11/2013) Procedimiento para la preparación de una disolución acuosa de la sal de calcio del ácido (6S)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico metilando ácido (6S)-5,6,7,8-tetrahidrofólico con una proporción del diastereoisómero (6R) correspondiente en el intervalo del 4 % en peso al 8 % en peso en agua, caracterizado porque - a la mezcla de reacción metilada obtenida se añaden de 0,70 a 0,82 equivalentes, referidos a la cantidad utilizada de THF, de cloruro de calcio, - la sal de calcio del ácido (6RS)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristaliza de forma selectiva en la disolución acuosa obtenida y se separa, y - la disolución acuosa de la sal de calcio del ácido (6S)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico se obtiene con una proporción del diastereoisómero (6R) correspondiente del ≤ 2 % en peso.

(16/07/2013) Un método para producir un derivado de biopterina representado por la fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2, que son iguales o diferentes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquiloo un grupo arilo, consistente en: hacer reaccionar un compuesto perteneciente a las triacetoxi-5-desoxi-L-arabinosa fenilhidrazonas representado porla fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2 son como se ha definido anteriormente, con 6-hidroxi-2,4,5-triaminopirimidina bajo la influenciacatalítica de un ácido de Lewis en un solvente acuoso.

(16/04/2013) Procedimiento para la preparación de ácido (6RS)- N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico cristalino o de ácido (6S)-N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico amorfo, caracterizado porque al agua agitada, que tiene una temperatura de 2ºC a 12ºC, se añaden simultáneamente - una solución acuosa de (6RS)- o (6S)-folinato de calcio, que tiene una temperatura de 40ºC a 50ºC y - una solución acuosa de ácido clorhídrico o ácido acético, de forma que en la mezcla obtenida se mantiene durante la adición de ambas soluciones nombradas por un lado la temperatura en un valor de 2ºC a 12ºC y por otro, el valor de pH en 2, 5 a 3, 5, mediante filtración o centrifugación se aísla la sustancia sólida formada, se lava esta sustancia sólida primero con agua fría y después con un disolvente orgánico acuoso, y se obtiene la sustancia sólida lavada, concretamente el ácido (6RS)-N…

(05/03/2013) Un compuesto con la fórmula II: en la que: X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí: H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12,alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquilamino C1-C12)carbonilo, en los que R' es H oalquilo C1-C6, R3, R4 son independientemente entre sí: H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoíloC1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, R5 es H, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y(alquilamino C1-C12)carbonilo, R6, R7 son independientemente entre sí alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido osustituido por al menos un CN, Hal o NO2 o un grupo de…

(23/01/2013) Dipterinilo cálcico pentahidratado (DCP).

(14/03/2012) Utilización del ácido 5-formil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metilen- (6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metenil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 10-formil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5-formimino-(6S)-tetrahidrofólico o del ácido (6S)-tetrahidrofólico, o de sus sales farmacéuticamente compatibles, para la producción de una formulación farmacéutica, que es adecuada para el tratamiento de la hiperhomocisteinemia.

(09/04/2010) Sal cristalina de calcio del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico con unos valores de 2 theta de 6,5, 13,3, 16,8 y 20,1

(16/04/2005) Compuesto farmacéutico para uso en el tratamiento de desórdenes autoinmunológicos o para el tratamiento y/o la prevención de los rechazos en los trasplantes y/o para el tratamiento de enfermedades inflamatorias que comprende como principio activo, al menos, un derivado de pteridina que tiene la fórmula general: **(Fórmula)** En el que: R1 es hidroxilamino, (mono- o di-) C1-7 alquilamino, (mono- o di-) C1-7 alquiloxiamino, (mono- o di-)arilamino, (mono- o di-) C3-10 cicloalquilamino, (mono- o di-) hidroxi C17 alquilamino, (mono- o di-) C1-4 alquilarilamino, mercapto C1-7 alquil, C1-7 alquiloxi o un compuesto heterocíclico saturado o insaturado que contiene al menos un nitrógeno y opcionalmente sustituido por uno o más C1, 4 alquil, hidroxi C1-4 alquil, C1-4 alquiloxi, halo, hidroxi, hidroxicarbonil,…