Proceso para la preparación de formas cristalinas B de clorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina a partir de otras formas cristalinas.

Un proceso para la preparacion de la forma polimorfa B de diclorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina caracterizado por el patron de difraccion de rayos X en polvo de la figura 2 con picos caracteristicos expresados en valores d (A) a 8,

7 (mf), 5,63 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,00 (f), 3,23 (f), 3,11 (mf), preferiblemente 8,7 (mf), 6,9 (d), 5,90 (md), 5,63 (m), 5,07 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,15 (d), 4,00 (f), 3,95 (m), 3,52 (m), 3,44 (d), 3,32 (m), 3,23 (f), 3,17 (d), 3,11 (mf), 3,06 (d), 2,99 (d), 2,96 (d), 2,94 (m), 2,87 (d), 2,84 (f), 2,82 (m), 2,69 (d), 2,59 (d), 2,44 (d), que comprende preparar una suspension de particulas de una forma solida distintas de la forma polimorfa B de diclorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina en un solvente que apenas disuelve dicho diclorhidrato de (6R)- L-eritro-tetrahidrobiopterina a temperatura ambiente, agitando la suspension a temperaturas ambiente durante tiempo suficiente para producir la forma polimorfa B, aislando posteriormente la forma polimorfa B y eliminando el solvente de la forma polimorfa B aislada;

en el que el solvente que apenas disuelve dicho diclorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina a temperatura ambiente se selecciona entre metanol, etanol, isopropanol, otros alcoholes C3 y C4, acido acetico, acetonitrilo, tetrahidrofurano, eter metil terc-butilo, 1,4-dioxano, acetato de etilo, acetato de isopropilo, otros acetatos C3-C6, metil etil cetona y otras metil-C3-C5-alquil-cetonas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2004/004447.

Solicitante: Merck & Cie.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: IM LATERNENACKER 5 8200 SCHAFFHAUSEN SUIZA.

Inventor/es: MOSER, RUDOLF, GROEHN, VIOLA, BLATTER,FRITZ, EGGER,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/522 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • C07D475/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 475/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina. › con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 2.

PDF original: ES-2755334_T3.pdf

 

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