Formas de dosificación de liberación retardada resistentes a la rotura.

Forma de dosificación que comprende

- una sustancia fisiológicamente activa (A);



- opcionalmente uno o varios agentes auxiliares fisiológicamente compatibles (B);

- un polímero sintético (C); y

- opcionalmente una cera (D) natural, semisintética o sintética, donde la sustancia (A) está presente en una matriz retardante, donde la matriz retardante comprende el polímero (C) y/o la cera opcional (D) como material de matriz de liberación retardada;

donde el polímero (C) es un óxido de polialquileno seleccionado del grupo consistente en óxido de polimetileno, óxido de polietileno, óxido de polipropileno, copolímeros, copolímeros en bloque y mezclas de los mismos, donde el polímero (C) tiene un peso molecular promedio en viscosidad de al menos 0,5·106 g/mol; y donde la forma de dosificación

-tiene una resistencia a la rotura de al menos 400 N, y

- en condiciones fisiológicas, liberan la sustancia (A) fisiológicamente activa como máximo en un 99% después de 5 horas,

con la condición de que la forma de dosificación

(1) no es una pastilla con una resistencia a la rotura de al menos 500 N, la pastilla con un peso total de 300,0 mg, un diámetro de 10 mm y un radio de curvatura de 8 mm; se obtiene comprimiendo una mezcla calentada a 80ºC y que consiste en 100 g de clorhidrato de tramadol y 200 g de óxido de polietileno, con un peso molecular de 7 000 000 por pastilla mediante una herramienta de formación de pastillas con punzón superior, punzón inferior y cuchilla manteniendo una presión aplicada durante al menos 15 segundos; libera el 15%, 52%, 80% y 99% de la sustancia (A) después de 30 min, 240 min, 480 min y 720 min, respectivamente, en una determinación de la liberación in vitro según la Ph. Eur. con un aparato agitador de paletas que contiene el medio de liberación a una velocidad de rotación de 75 rpm; y donde al inicio del ensayo, la pastilla se añade a 600 ml de jugo gástrico artificial de 1,2, pH que es incrementado por la adición de una solución alcalina a 2,3 tras 30 min, a 6,5 tras 90 min más y a 7,2 pasados otros 60 min;

(2) no es una pastilla con una resistencia a la rotura de al menos 500 N, con un peso total del 300,0 mg, un diámetro de 10 mm y un radio de curvatura de 8 mm; se obtiene por compresión de una mezcla calentada a 80ºC consistente en 50 mg de clorhidrato de tramadol y 200 mg de óxido de polietileno con un peso molecular de 7 000 000 por pastilla mediante una herramienta de formación de pastillas con punzón superior, punzón inferior y cuchilla manteniendo una presión aplicada durante al menos 15 segundos, cargándose la mezcla en la cuchilla de la herramienta, que libera el 15%, 52%, 80% y 99% de la sustancia (A) después de 30 min, 240 min, 480 min y 720 min, respectivamente, en una determinación de la liberación in vitro según la Ph. Eur. con un aparato agitador de paletas que contiene el medio de liberación a una velocidad de rotación de 75 rpm; y donde al inicio del ensayo, la pastilla se añade a 600 ml de jugo gástrico artificial de 1,2, pH que es incrementado por la adición de una solución alcalina a 2,3 tras 30 min, a 6,5 tras 90 min más y a 7,2 pasados otros 60 min;

(3) no es una pastilla con una resistencia a la rotura de al menos 500 N, con un peso total del 150,0 mg, un diámetro de 7 mm; se obtiene por compresión de una mezcla calentada a 80ºC consistente en 100 mg de clorhidrato de tramadol y 100 mg de óxido de polietileno con un peso molecular de 7 000 000 por pastilla mediante una herramienta de formación de pastillas con punzón superior, punzón inferior y cuchilla manteniendo una presión aplicada durante al menos 15 segundos, que libera el 15%, 62%, 88% y 99% de la sustancia (A) después de 30 min, 240 min, 480 min y 720 min, respectivamente, en una determinación de la liberación in vitro según la Ph. Eur. con un aparato agitador de paletas que contiene el medio de liberación a una velocidad de rotación de 75 rpm; y donde al inicio del ensayo, la pastilla se añade a 600 ml de jugo gástrico artificial de 1,2, pH que es incrementado por la adición de una solución alcalina a 2,3 tras 30 min, a 6,5 tras 90 min más y a 7,2 pasados otros 60 min;

(4) no es una pastilla con una resistencia a la rotura de al menos 500 N, con un peso total del 300,0 mg, un diámetro de 10 mm y un radio de curvatura de 8 mm; se obtiene por compresión de una mezcla calentada a 80ºC consistente en 100 mg de clorhidrato de tramadol, 20 mg de goma xantano y 180 mg de óxido de polietileno con un peso molecular de 7 000 000 por pastilla mediante una herramienta de formación de pastillas con punzón superior, punzón inferior y cuchilla manteniendo una presión aplicada durante al menos 15 segundos, que libera el 14%, 54%, 81% y 99% de la sustancia (A) después de 30 min, 240 min, 480 min y 720 min, respectivamente, en una determinación de la liberación in vitro según la Ph. Eur. con un aparato agitador de paletas que contiene el medio de liberación a una velocidad de rotación de 75 rpm; y donde al inicio del ensayo, la pastilla se añade a 600 ml de jugo gástrico artificial de 1,2, pH que es incrementado por la adición de una solución alcalina a 2,3 tras 30 min, a 6,5 tras 90 min más y a 7,2 pasados otros 60 min;

(5) no es una pastilla oblonga con una resistencia a la rotura de al menos 500 N, con un peso total del 150,0 mg, una longitud de 10 mm y una anchura de 5 mm; se obtiene por compresión de una mezcla calentada a 90ºC consistente en 50 mg de clorhidrato de tramadol, 10 mg de goma xantano y 90 mg de óxido de polietileno con un peso molecular de 7 000 000 por pastilla mediante una herramienta de formación de pastillas con punzón superior, punzón inferior y cuchilla manteniendo una presión aplicada durante al menos 15 segundos, que libera el 22%, 50%, 80% y 90% de la sustancia (A) después de 30 min, 120, min, 240 min, 360 min y 480 min, respectivamente, en una determinación de la liberación in vitro según la Ph. Eur. con un aparato agitador de paletas que contiene el medio de liberación a una velocidad de rotación de 75 rpm; y donde al inicio del ensayo, la pastilla se añade a 600 ml de jugo gástrico artificial de 1,2, pH que es incrementado por la adición de una solución alcalina a 2,3 tras 30 min, a 6,5 tras 90 min más y a 7,2 pasados otros 60 min;

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12001792.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: BARTHOLOMAUS, JOHANNES, KUGELMANN, HEINRICH, ARKENAU-MARIC,ELISABETH,DR, ASHWORTH,JUDY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K9/20 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Píldoras, pastillas o comprimidos.

PDF original: ES-2651016_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Una formulación de fármaco de liberación retardada, del 29 de Noviembre de 2017, de TILLOTTS PHARMA AG: Una formulación de fármaco de liberación retardada para administración oral con el fin de administrar un fármaco al colon de un sujeto, comprendiendo dicha formulación un núcleo […]

Lubricantes líquidos incorporados para fabricación de comprimidos, del 29 de Noviembre de 2017, de WYETH LLC: Una composición multivitamínica y mineral para fabricación de comprimidos que comprende de 0,1 % a 1,5 % peso/peso de una matriz con lubricación incorporada, en el que […]

Implante ocular biodegradable, del 29 de Noviembre de 2017, de ALLERGAN, INC.: Un implante bioerosionable para uso en el tratamiento de una enfermedad del ojo, que comprende un agente activo dispersado en una matriz de polímero biodegradable, […]

Composición farmacéutica de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3carboxamida y administración de la misma, del 29 de Noviembre de 2017, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Una composición farmacéutica en forma de comprimido que comprende a. 34,1% en peso de una dispersión sólida en peso de la composición, en el […]

Composición farmacéutica para la prevención y el tratamiento de la diabetes u obesidad que comprende un compuesto que inhibe la actividad de dipeptidil peptidasa-IV y otros agentes antidiabéticos o antiobesidad como ingredientes activos, del 22 de Noviembre de 2017, de Dong-A ST Co., Ltd: Una composición farmacéutica para uso en la prevención y el tratamiento de la diabetes u obesidad, que comprende como ingredientes activos: […]

Polímeros mucoadhesivos con estructuras parciales de vitamina B, del 22 de Noviembre de 2017, de ThioMatrix Forschungs- und Beratungs GmbH: Compuesto polimérico que comprende cadenas laterales de disulfuro de 2-nicotinamida, cadenas laterales de disulfuro de 2-isonicotinamida, cadenas laterales de disulfuro […]

Proceso para formular formas de dosificación de dispersión rápida que comprenden al menos una gelatina de pescado seleccionada basándose en el peso molecular, del 15 de Noviembre de 2017, de Catalent U.K. Swindon Zydis Limited: Un proceso para preparar una composición farmacéutica que tiene una concentración de gelatina total final predeterminada en una forma de dosificación de dispersión rápida […]

Composiciones farmacéuticas para calanolidas, sus derivados y análogos, y proceso para su producción, del 15 de Noviembre de 2017, de Craun Research Sdn Bhd: Composición farmacéutica de calanolida, para administración oral o parenteral, que comprende: a) una calanolida o mezcla de calanolidas, b) uno o más potenciadores […]