Dihidrodiazepinocarbazolonas tetra o penta-cíclicas condensadas como inhibidores de PARP.

Un compuesto seleccionado de un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**

o un estereoisómero del mismo,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

RN se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está independientemente opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente R12;

X se selecciona a partir del grupo que consiste de C, N, O y S;

m y n, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, son cada uno un número entero de 0, 1, 2 o 3; t es un número entero de 0, 1, 2 o 3;

R1, en cada caso, está independientemente seleccionado a partir de halógeno, CN, NO2, OR9, NR9R10, NR9COR10, NR9SO2R10, CONR9R10, COOR9, SO2R9, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está independientemente opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente R12;

R2 se selecciona a partir de hidrógeno, COR9, CONR9R10, CO2R9, SO2R9, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está independientemente opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente R12;

R3, R4, R5, R6, R7 y R8, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, están cada uno seleccionado independientemente a partir de hidrógeno, halógeno, -NR9R10, -OR9, oxo, -COR9, -CO2R9, -CONR9R10, - NR9CONR10R11, -NR9CO2R10, -NR9SO2R10, -SO2R9, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, alquinilo y heteroarilo, en donde cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo está independientemente opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente R12, o (R3 y R4) y/o (R4 y R5) y/o (R5 y R6) y/o (R6 y R7) y/o (R7 y R8), junto con el(los) átomo(s) al(a los) que están unidos, forman un anillo saturado, parcialmente o completamente insaturado de 3 a 8 elementos que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de -NR13-, -O-, -S-, -SO- o -SO2- y tal anillo está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente R12,

siempre que

cuando X es O, R5 y R6 están ausentes,

cuando X es N, R6 está ausente,

cuando X es S, R5 y R6 están ausentes, o al menos uno de R5 y R6 es oxo,

cuando uno de R3 y R4 es oxo, el otro está ausente,

cuando uno de R7 y R8 es oxo, el otro está ausente, y

cuando X es C y uno de R5 y R6 es oxo, el otro está ausente;

R9, R10 y R11, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, están cada uno seleccionado a partir de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está independientemente opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente R12;

R12 se selecciona a partir de CN, halógeno, haloalquilo, NO2, -NR'R", -OR', oxo, -COR', -CO2R', -CONR'R", - NR'CONR"R"', -NR'CO2R", -NR'SO2R", -SO2R', alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde R', R" y R'" están seleccionados independientemente a partir de hidrógeno, haloalquilo, alquilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, o (R' y R") y/o (R" y R'") junto con el(los) átomo(s) al(a los) que están unidos, forman un anillo saturado, parcialmente o completamente insaturado de 3 a 8 elementos que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente a partir de -NR13-, -O-, -S-, -SO- y -SO2-. R13 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2011/085148.

Solicitante: Beigene, Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Mourant Ozannes, Corporate Services (Cayman) Limited, Harbour Centre, 42 North Church Street, PO box 1348 Grand Cayman KY1-1108 ISLAS CAIMAN.

Inventor/es: ZHOU,CHANGYOU, REN,BO, WANG,HEXIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas peri-condensados.

PDF original: ES-2645814_T3.pdf

 

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