Derivados que contienen N-heteroarilo como inhibidores de la quinasa jak3.

Un compuesto de fórmula I o II:**Fórmula**

en donde

A es nitrógeno y B es carbono;



W es CH o N;

R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halógeno, -CN, -OR8 o -SR8;

R3 es alquilo C1-4, R9-alquilo C1-4, Cy1 o Cy2-alquilo C1-4, en donde Cy1 y Cy2 están opcionalmente sustituidos con uno o más R10;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, R12R7N-alquilo C0-4, R13CONR7-alquilo C0-4, R13R7NCO-alquilo C0-4, R12R7NCONR7-alquilo C0-4, R13CO2NR7-alquilo C0-4, R13SO2NR7-alquilo C0-4, -OR12 o Cy2-alquilo C0-4;

en donde Cy2 está opcionalmente sustituido con uno o más R11;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, halógeno, -CN, -OR12, -NR7R12, o Cy2-alquilo C0-4, en donde Cy2 está opcionalmente sustituido con uno o más R11;

R6 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, R12R7N-alquilo C1-4, R16CO-alquilo C0-4, R16CO2-alquilo C0-4, R16CO-O-alquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, Cy1 o Cy2-alquilo C1-4, en donde Cy1 y Cy2 están opcionalmente sustituidos con uno o más R11;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4;

R9 es halógeno, -CN, -CONR7R12, -COR13, -CO2R12, -OR12, -OCONR7R12, -SO2R13, -SO2NR7R12, -NR7R12, -NR7COR12, -NR7CONR7R12, -NR7CO2R13 o -NR7SO2R13;

R10 es alquilo C1-4 o R9-alquilo C0-4;

R11 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, halógeno, -CN, -CONR7R14, -COR14, -CO2R15, -OR14, -OCONR7R14, -SO2R15, -SO2NR7R14, -NR7R14, -NR7COR14, NR7CONR7R14, -NR7CO2R15 o -NR7SO2R15;

R12 es hidrógeno o R13;

R13 es alquilo C1-5, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, Cy2-alquilo C0-4 o R14R7N-alquilo C1-4;

en donde Cy2 está opcionalmente sustituido con uno o más R11;

R14 es hidrógeno o R15;

R15 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o cianoalquilo C1-4;

R16 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o cianoalquilo C1-4;

Cy1 es un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 6 a 11 miembros, que está saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que es carbocíclico o heterocíclico que contiene de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O, en donde dicho anillo está unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C disponible, y en donde uno o más átomos de C o S del anillo están opcionalmente oxidados formando CO, SO o SO2; y

Cy2 es un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 6 a 11 miembros, que está saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que es carbocíclico o heterocíclico que contiene de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O, en donde dicho anillo está unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C o N disponible, y en donde uno o más átomos de C o S del anillo están opcionalmente oxidados formando CO, SO o SO2. o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/066476.

Solicitante: VECTURA LIMITED.

Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN, SALAS SOLANA,JORGE, SOLIVA SOLIVA,ROBERT, RODRÍGUEZ ESCRICH,SERGIO, SICRE GONZÁLEZ,MARÍA CRISTINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61K31/522 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D519/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 519/00 Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00. › Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

PDF original: ES-2629006_T3.pdf

 

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