Derivados de 7-azoniabiciclo [2.2.1]heptano, métodos de producción, y usos farmacéuticos de estos.

Un compuesto estereoquímicamente puro con una pureza estereoquímica de al menos 80% de acuerdo con la Fórmula (II):



donde R1 es independientemente seleccionado de

fenilo o tienilo, ambos opcionalmente sustituido con un alquilo, alcoxi, halo o un grupo COOR;

donde R2 es independientemente seleccionado de

fenilo, tienilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-alquilciclopentilo, 1-alquilciclohexilo, 1-hidroxiciclopentil o 1- hidroxiciclohexilo, donde fenilo, tienilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-alquilciclopentilo, 1-alquilciclohexilo, 1- hidroxiciclopentil o 1-hidroxiciclohexil son opcionalmente sustituidos con un alcoxi, halo o un grupo COOR; o donde R1 y R2 juntos son 9-xantenilo donde 9-xantenilo es sustituido en cualquiera o ambos anillos benceno con alquilo, alcoxi, halo o un grupo COOR;

donde R3 es OH;

donde R4 y R5 son independientemente seleccionados de C1-C4 alquilo, alcoxicarbonilalquilo, aralquilo, o ariloxialquilo donde alcoxicarbonilalquilo y/o aralquilo son opcionalmente sustituidos con un alquilo, alcoxi, halo, o un grupo COOR; o donde R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituido con arilo o ariloxi;

donde R es un C1-C4 alquilo;

donde *, **, y son cada uno independientemente un estereocentro, y en donde los estereocentros *, **, y *** están presentes en una de las siguientes combinaciones:

(i) * es (R), ** es (R), y *** es (S), o

(ii) * es (S), ** es (S), y *** es (R), o

(iii) * es (R), ** es (S), y *** es (R), o

(iv) * es (S), ** es (R), y *** es (S); y

xθ representa un anión farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/022760.

Solicitante: Theron Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 365 San Aleso Avenue Sunnyvale, CA 94085 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, XIAOMING, PFISTER, JURG R., VENKATRAMAN,MEENAKSHI,S, RESCOURIO,GWENAELLA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D487/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2655083_T3.pdf

 

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