Derivado de oxa espiro, método de preparación del mismo y aplicaciones del mismo en medicamentos.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o un tautómero,

mesómero, racemato, enantiómero, diastereómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,

en el que:

el anillo A se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo y heterociclilo;

R se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, en el que el arilo y el heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, halógeno, amino, nitro, ciano, alcoxi, haloalcoxi, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OR3, - C(O)R3, -C(O)OR3, -S(O)mR3 y -NR4R5;

cada R1 es idéntico o diferente y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, halógeno, amino, nitro, hidroxi, ciano, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OR3, - C(O)R3, -C(O)OR3, -S(O)mR3 y -NR4R5, en la que el alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo;

cada R2 es idéntico o diferente y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, halógeno, amino, nitro, hidroxi, ciano, oxo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -S(O)mR3 y - NR4R5, en la que el alquilo, alcoxi, alquenilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en deuterio, alquilo, haloalquilo, halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilio;

o dos R2 se toman juntos para formar un cicloalquilo o heterociclilo, en el que el cicloalquilo o heterociclilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilio;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo deuterado, amino, alcoxi, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en el que el alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilio; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, hidroxi, amino, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que el alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno, hidroxi, amino, alcoxicarbonilo, nitro, ciano, alcoxi, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilio;

p y q están cada uno independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y

m es 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2016/101064.

Solicitante: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 7 Kunlunshan Road Economic and Technological Development Zone Lianyungang Jiangsu 222047 CHINA.

Inventor/es: CHEN,YANG, LIU,Tao, HE,FENG, SUN,PIAOYANG, LI,XIN, TAO,WEIKANG, HE,MINGXUN, FENG,BINQIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4436 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D409/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2772689_T3.pdf

 

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