Análogos de 5-aminotieno [2,3-c] piridazin-6-carboxamida como moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina muscarínico M4.
(01/11/2017) Un compuesto que tiene una estructura representada mediante una fórmula:
en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NH2, -CF3, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, -alquil(C1-C3)-Ar10, Ar10, -alquil(C1-C3)-Cy10, y Cy10;
en donde cada uno de Ar10, cuando está presente, se selecciona entre fenilo y heteroarilo monocíclico; y en donde Ar10 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -CN, -NH2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino; en donde cada uno de Cy10, cuando está presente, se selecciona entre cicloalquilo C3-C9 y…
Ligandos del receptor de melanocortina modificados con hidantoína.
(25/01/2017) Un compuesto agonista del receptor de melanocortina-4 (MC4) de fórmula:**Fórmula**
en la que
X se selecciona del grupo que consiste en -CH2-S-S-CH2-, -C(CH3)2-S-S-CH2-, -CH2-5 S-S-C(CH3)2-, -C(CH3)2-S-SC( CH3)2-, -(CH2)2-S-S-CH2-, -CH2-S-S-(CH2)2-, -(CH2)2-S-S-(CH2)2-, -C(CH3)2-S-S-(CH2)2-, -(CH2)2-S-S-C(CH3)2-, - (CH2)t-C(O)-NR8-(CH2)r- y -(CH2)r-NR8-C(O)-(CH2)t-;
R1 y R2 cada uno es, independientemente para cada una de sus apariciones, H, alquilo (C1-C10) o alquilo (C1-C10) sustituido;
R3 es -OH o -NH2;
R4 y R5 cada uno es, independientemente para cada una de sus apariciones, H, alquilo (C1-C10) o alquilo (C1-C10) sustituido;
X3 es**Fórmula**
A1 es His, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal,…
COMPUESTOS DE BENZO(BETA)TIOFENO SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS.
(16/05/2004) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS CON CADENAS LATERALES BASICAS UNIDAS MEDIANTE NITROGENO, AZUFRE O CARBONO, QUE PRESENTAN LA FORMULA INDICADA, EN LA CUAL R SUP,1} Y R SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALCOXI, ALQUILCARBONILOXI, ALCOXICARBONILO, ALCOXICARBONILOXI, ARILCARBONILOXI, ARILOXICARBONILOXI O ALQUILSULFONILOXI; O - SO SUB,2} - (ALQUILO C SUB,4} - C SUB,6}), CLORO, FLUORO O BROMO; W ES CHOH, C(O), O CH SUB,2}; Y ES CH SUB,2} - , - NH - , - NME - , - S - , - SO SUB,2} - ; Y R SUP,3} Y R SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO O ARILCARBONILO, O JUNTO CON EL NITROGENO AL CUAL ESTAN…
2-AMINO-3-AROIL-BENZO(BETA)TIOFENOS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/06/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GODFREY, ALEXANDER GLENN.
SE PREPARA UN GRUPO DE 2-AMINO-3-AROIL-BENZO[ BE ]TIOFENOS, MEDIANTE TRATAMIENTO DE UN ALDEHIDO CON UN ANION DE DIMETILAMINO TIOFORMAMIDA, CICLANDO LA {AL}-HIDROXI TIOAMIDA, Y ACICLANDO POSTERIORMENTE EL BENZO[{BE}]TIOFENO, PARA PRODUCIR EL DERIVADO 2-AMINO-3-ARILO. DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN TRATAR CON REACTIVOS DE GRIGNARD FENILADOS ADECUADOS, Y, TRAS DESPROTEGERLOS, PRODUCEN 6-HIDROXI-2-(4-HIDROXIFENIL)-3-[4-(2PIPERIDINOETOXI)BENZO[{BE}]TIOFENO.