Un método para preparar el éster de escopina de ácido di-(2-tienil)glicólico, un intermedio en la síntesis de bromuro de tiotropio, y su nueva forma.

Un metodo para preparar el ester de escopina de formula I,**Fórmula**

caracterizado por que consiste en las siguientes etapas:



a) reaccion de la escopina de formula III con derivados de acido oxalico de formula XIII**Fórmula**

en la que X significa F, Cl, Br o I y R es X u O-terc-butilo, O-metilo, N-pirrolidinilo, N-morfolinilo o N-imidazolilo, en presencia de una base debil y un catalizador en un disolvente organico inerte, produciendo un derivado de formula XIV**Fórmula** b) reaccion del derivado de formula XIV con al menos 2 equivalentes de bromuro de 2-tienilmagnesio de formula XV**Fórmula**

c) aislamiento del ester de escopina resultante de formula I y cristalizacion a partir de un disolvente de cristalizacion.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CZ2013/000041.

Solicitante: ZENTIVA, K.S.

Nacionalidad solicitante: República Checa.

Dirección: U KABELOVNY 130 102 37 PRAHA 10 REPUBLICA CHECA.

Inventor/es: HAJICEK,Josef , CERNA,IGOR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D451/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › acilados por ácidos carboxílicos alifáticos o aralifáticos, p. ej. atropina, escopolamina.

PDF original: ES-2581534_T3.pdf

 

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