Síntesis de un aza-azúcar y sus intermedios.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (VI), o una de sus sales,

**Fórmula**

en la que X es H o un grupo protector de alcohol seleccionado de formilo, acetilo, cloroacetilo, trifluoroacetilo, benzoílo, alilo, propargilo, bencilo, p-metoxibencilo, p-halobencilo o 2,6-dihalobencilo; y silil éter;

y R es H, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que son iguales o diferentes, seleccionados de hidroxilo o halógeno, o un grupo protector de amino seleccionado de bencilo, benciloxicarbonilo, terc-butiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetilo, 2-cloro-3-indenilmetilo, 2,2,2-tricloroetilo, 2-cloroetilo, 2-adamantilo, 8- quinolilo, 4-metilsulfinilbencilo, 2-metiltioetilo, 4-azidobencilo, y N'-fenilaminotiocarbonilo;

que comprende realizar una reacción de aminación reductora doble de un compuesto de dicarbonilo de fórmula (VII), en la que X es como se definió anteriormente,**Fórmula**

con una amina de fórmula (VIII), o una de sus sales

NH2-R (VIII)

en la que R es como se definió anteriormente, en presencia de un agente reductor seleccionado de un complejo de borano con una amina de fórmula (IX), o un complejo de borano con una piridina de fórmula (X)**Fórmula**

en la que cada uno de los sustituyentes Y, siendo iguales o diferentes, es H,

o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que son iguales o diferentes, seleccionados de hidroxilo o halógeno,

o un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados independientemente de un grupo alquilo C1-C4 que, a su vez, está opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; un grupo hidroxilo; un grupo alcoxi C1-C4; un átomo de halógeno; un grupo ciano; y un grupo nitro,

o dos de Y, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo cicloalquilo C5- C6 que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un grupo ≥NRa, en el que Ra es hidrógeno, un grupo protector de amino según se definió anteriormente, o un grupo alquilo C1-C4;

y cada uno de los sustituyentes W, siendo iguales o diferentes, es H,

un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que son iguales o diferentes, preferiblemente con uno a tres sustituyentes, seleccionados de hidroxilo o halógeno,

o un átomo de halógeno;

y de un disolvente y, si es el caso, convertir un compuesto de fórmula (VI) en otro compuesto de fórmula (VI), o una de sus sales, o convertir una sal de un compuesto de fórmula (VI) en su base libre, o convertir un compuesto de fórmula (VI) en una de sus sales.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16164272.

Solicitante: DIPHARMA FRANCIS S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA BISSONE, 5 20021 BARANZATE (MI) ITALIA.

Inventor/es: ATTOLINO,EMANUELE, MALVESTITI,ANDREA, BRUNOLDI,ENRICO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D211/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.

PDF original: ES-2649523_T3.pdf

 

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