Procedimiento de preparación de enlazadores hidrolizables basados en Fmoc.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de acuerdo con la fórmula 1:

**Fórmula**

en la que PG es un grupo protector de sililo y al menos una de las posiciones 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 está unida a un radical Y; Y es un radical que contiene un resto N-maleimidilo que tiene una estructura**Fórmula**

R1 es un alquilo (C1-C8);

R2 se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR-, -C(O)NR-alquilo (C1-C8)-NR-, -NRC(O)- y -NRC(O)-alquilo (C1-C8)-NR, en la que R es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8); al menos una de las posiciones 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 disponibles está unida opcionalmente a un radical X;

X es -SO3R3;

R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C8) y alquilo (C1-C8)-R4; y R4 es un polímero;

dicho procedimiento comprende las etapas de hacer reaccionar el grupo 9-hidroximetilo de un compuesto de fórmula 2:**Fórmula**

en la que al menos una de las posiciones 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 está unida a una amina, con un reactivo protector de sililo que introduce PG,

y posteriormente hacer reaccionar dicho compuesto con un reactivo de N-maleimidilo para formar el compuesto de fórmula (1).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/005164.

Solicitante: Baxalta Incorporated.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE BAXTER PARKWAY DEERFIELD, ILLINOIS 60015 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TURECEK, PETER, STOIBER,GERHARD, SIEKMANN,JUERGEN, NOE,CHRISTIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D207/448 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo, p. ej. maleimida.

PDF original: ES-2617737_T3.pdf

 

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