Macrociclos de benzotiazol como inhibidores de la réplica del virus de la inmunodeficiencia humana.
Un compuesto de Fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno,
alquilo o cicloalquilo;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo o halo;
R4 es (R7)-piperazinilo o Ar1;
R5 está ausente o es Ar2;
o R5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo y oxetanilo;
R6 es cicloalquilo o Ar3;
R7 es hidrógeno o alquilo;
Ar1 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, triazolilo o quinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo;
Ar2 es fenilo, piridinilo, ((R7)-piperazinil)piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, pirazolopiridinilo, benzotriazolilo, quinolinilo o aminoquinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo;
Ar3 es fenilo, cromanilo o dihidrobenzoxazinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
X1 es CH, CH2, O, S o NR7;
X2 es alquileno o alquenileno; y
X3 es CH, CH2, CH2O O, S o NR5;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/015307.
Solicitante: VIIV HEALTHCARE (NO.5) LIMITED.
Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU, PATEL,MANOJ.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/429 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07D513/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas peri-condensados.
- C07D513/22 C07D 513/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07D515/22 C07D […] › C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
PDF original: ES-2654242_T3.pdf
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