Macrociclos de benzotiazol como inhibidores de la réplica del virus de la inmunodeficiencia humana.

Un compuesto de Fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que:

R1 es hidrógeno,

alquilo o cicloalquilo;

R2 es hidrógeno o alquilo;

R3 es hidrógeno, alquilo o halo;

R4 es (R7)-piperazinilo o Ar1;

R5 está ausente o es Ar2;

o R5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo y oxetanilo;

R6 es cicloalquilo o Ar3;

R7 es hidrógeno o alquilo;

Ar1 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, triazolilo o quinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo;

Ar2 es fenilo, piridinilo, ((R7)-piperazinil)piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, pirazolopiridinilo, benzotriazolilo, quinolinilo o aminoquinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo;

Ar3 es fenilo, cromanilo o dihidrobenzoxazinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;

X1 es CH, CH2, O, S o NR7;

X2 es alquileno o alquenileno; y

X3 es CH, CH2, CH2O O, S o NR5;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/015307.

Solicitante: VIIV HEALTHCARE (NO.5) LIMITED.

Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU, PATEL,MANOJ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/429 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D513/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D513/22 C07D 513/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D515/22 C07D […] › C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2654242_T3.pdf

 

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