CIP-2021 : C07D 515/22 : en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.
C07D 515/22 · en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de MCL1 macrocíclicos para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ZHENG,XIAOLAN, PENG,Bo, HIRD,ALEXANDER, BELMONTE,MATTHEW ALAN, YANG,WENZHAN, SECRIST,JOHN PAUL, ROBBINS,DANIEL WILLIAM, KAZMIRSKI,STEVEN LEE, WU,DEDONG, JOHANNES,JEFFREY, LAMB,MICHELLE LAURAE, YE,QING.
Un compuesto que es acido 17-cloro-5,13,14,22-tetrametil-28-oxa-2,9-ditia-5,6,12,13,22- pentaazaheptaciclo[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]octatriaconta-1 ,4 ,6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-tridecaeno- 23-carboxilico (formula I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2791319_T3.pdf
Compuestos antitumorales.
(15/05/2019). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: FRANCESCH SOLLOSO,ANDRES, CUEVAS MARCHANTE,Maria del Carmen, MARTÍNEZ BARRASA,VALENTÍN.
Un compuesto de fórmula V, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**.
PDF original: ES-2740073_T3.pdf
Compuestos antitumorales.
(15/05/2019). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: FRANCESCH SOLLOSO,ANDRES, CUEVAS MARCHANTE,Maria del Carmen, MARTÍNEZ BARRASA,VALENTÍN.
Un compuesto de fórmula I, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**.
PDF original: ES-2741901_T3.pdf
Macrociclos de benzotiazol como inhibidores de la réplica del virus de la inmunodeficiencia humana.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo o halo;
R4 es (R7)-piperazinilo o Ar1;
R5 está ausente o es Ar2;
o R5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo y oxetanilo;
R6 es cicloalquilo o Ar3;
R7 es hidrógeno o alquilo;
Ar1 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, triazolilo o quinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo;
Ar2 es fenilo, piridinilo, ((R7)-piperazinil)piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo,…
Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;
D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…
Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.
(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU, PATEL,MANOJ, WANG,ZHONGYU, PEESE,KEVIN.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo o halo;
X1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo o tiadiazolilo;
X2 es bencilo en el que el bencilo puede ser sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
X3 es O o está ausente;
X4 es alquileno o alquenileno;
X5 es O o está ausente; y
X6 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes halo o alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2619708_T3.pdf
Proceso sintético para la producción de compuestos e intermedios de ecteinascidina.
(14/01/2015) Un proceso para la síntesis de un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en donde:
R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, alquinilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, C(≥O)Ra, C(≥O)ORb, C(≥O)NRcRd, y un grupo protector para OH;
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, alquinilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, C(≥O)Ra, C(≥O)ORb, C(≥O)NRcRd, y un grupo protector para amino;
R3 es CN u OH;
R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo:
(a) C(≥O);
(b)…
La síntesis de ecteinascidinas de origen natural y compuestos relacionados.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que
Ra y Rb junto con el carbono al que están unidos forman un grupo de fórmula:**Fórmula**
en la que cada X1 se selecciona independientemente entre hidrógeno o R' sustituido o sin sustituir, OR', - 10 (C≥O)R', alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y aralquilo sustituido o sin sustituir; en donde R' se selecciona entre el grupo que consiste en H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halógeno, C(≥O)H, C(≥O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…
Derivados antitumorales de ecteinascidina ET-743.
(05/02/2013) Un compuesto de la fórmula general Ia:
en la que R2 R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(≥O)R', C(≥O)OR', P≥O(OR')2, alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido;
en la que R1 es C(≥O)R'' o C(≥O)OR'', y R'' es un alquilo con al menos 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido o un alquenilo opcionalmente sustituido, donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de arilo o grupo heterocíclico; o R'' se deriva de un aminoácido protegido opcionalmente;
en la que R6 y R7 son ambos…
Derivados antitumorales de ecteinascidina ET-743.
(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula general Ia:
en la que R1 R2, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(≥O)R', C(≥O)OR', P≥O(OR')2, alquiloC1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o nosustituido, arilo sustituido o no sustituido;
R4 es alquilo que tiene 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo C2-C12, aralquilo, CH3-(CH2)n-CO- donde n es 1, 2, 4, 6,12, 14, o 16, biotina, haloalquil-CO-, arilalquenil-CO-, alquil-O-CO-, alquenil-O-CO-, arilalquil-O-CO-;
R6 y R7 son ambos ≥O y las líneas de puntos indican un anillo de quinona, o R6 es -OR3, en el que R3 es H, C(≥O)R',C(≥O)OR', alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…
PROCESO SINTETICO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE TIPO ECTEINASCIDINA.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR, S.A., FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR, S.A., CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR, S.A., GALLEGO, PILAR,PHARMA MAR, S.A., ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A.
Una etapa del proceso de la fabricación de un compuesto ecteinascidina, donde la etapa comprende la desprotección de un compuesto de fórmula (A) mediante la eliminación de ambos grupos protectores en un solo paso, para dar una -aminolactona de fórmula , de acuerdo con el siguiente esquema: donde ProtNH es un grupo protector de amino, y ProtOH es un grupo protector de hidroxilo.
DERIVADOS ANTITUMORALES DE ECTEINASCIDINA.
(16/12/2005) Un compuesto de fórmula: los grupos sustituyentes definidos por R1, R2 están seleccionados, cada uno de ellos de forma independiente, entre H, C(=O)R, alquilo de C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo de C2-C18 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido; cada uno de los grupos R está seleccionado de forma independiente entre el grupo que consiste en H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halógeno, =O, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2 H, alquilo de C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo de C2-C18 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido; X2 es OX1 o N(X1)2 en donde el o cada uno de los X1 es de forma independiente H, C(=O)R, donde R es tal como se ha definido, alquilo de C1-C18 sustituido o no sustituido,…
METODO HEMISINTETICO E INTERMEDIARIOS DEL MISMO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, PEREZ, MARTA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, GALLEGO, PILAR, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., CALLE DE LA, DE LA CALLE, FERNANDO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE, MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA.
El uso en la síntesis de un compuesto 21-Nuc con una estructura de fórmula (XIV) como material de partida. **(Fórmula)** donde al menos un anillo A o E es quinólico y el grupo Nuc a la posición 21 es un grupo que se puede transformar mediante un desplazamiento nucleofílico a un grupo 21-hidróxido, el compuesto 21-Nuc es un compuesto 21-nucleófilo de origen natural con la siguiente fórmula, o el compuesto 21-Nuc es un derivado de 21-Nuc de un compuesto de origen natura con la siguiente fórmula: **(Fórmula)**. **(Tabla)**.
ANALOGOS ANTITUMORALES DE ET-743.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A., RODRIGUEZ, ALBERTO, PHARMA MAR, S.A.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** donde: R 1 es -CH2-N(R a )2 o -CH2-OR a donde R a es H; alquil-CO-; haloalquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; haloalquil-O-CO-; arilalquil-CO-; arilalquenil-CO-; heteroaril-CO-; alquenil-CO-; alquenil; un acilo de aminoácido; o un grupo protector; R 5 es -OR, donde R es H; alquil-CO-; cicloalquil-CO-; haloalquil-CO- o un grupo protector; R 18 es -OR, donde R es H, alquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; o un grupo protector; R 21 es -OH.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA.
(01/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE. Inventor/es: COREY, ELIAS, J., GIN, DAVID.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO SINTETICO PARA LA FORMACION DE COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA Y ESTRUCTURAS RELACIONADAS, COMO LAS SAFRAMICINAS. EN UNA REALIZACION ESPECIALMENTE PREFERIDA DE LA INVENCION, LA INVENCION PROPORCIONA UNA RUTA SINTETICA PARA LA FORMACION DE ECTEINASCIDINA 743 , QUE ES UN AGENTE ANTITUMORAL POTENTISIMO, DERIVADO DE ESPECIES MARINAS RARAS Y EXPLOTADO EN ENSAYOS QUIMICOS. EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION ESTA CONTROLADO ENANTIOMERICA Y ESTEREOQUIMICAMENTE, ES CONVERGENTE Y CORTO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN NUEVOS INTERMEDIARIOS DE DICHOS PROCEDIMIENTO, UTILES NO SOLO PARA LA SINTESIS TOTAL DE ECTEINASCIDINA 743, SINO TAMBIEN PARA OTROS COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA CONOCIDOS, INCLUYENDO DERIVADOS Y ANALOGOS DE LA MISMA.
ECTEINASCIDINAS 736 Y 722.
(16/03/1998). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: SAKAI, RYUICHI, RINEHART, KENNETH.
SE HAN SEPARADO LAS ECTEINASCIDINAS 722 Y 736 (LAS ET 722 Y 736) DE LA TUNICADA CARIBEÑA ECTEINASCIDIA TURBINATA Y SUS ESTRUCTURAS SE HA DESIGNADO BIS(TETRAHIDRO-ISOQUINOLEINAS) SUSTITUIDAS POR TETRAHIDRO-(BETA)-CARBOLINA EN RELACION A LAS ET 729 Y 743 YA CONOCIDAS. LAS ET 722 Y 736 PROTEGEN A LOS RATONES IN VIVO A CONCENTRACIONES MUY BAJAS CONTRA EL LINFOMA P388, LA MELANOMA B16 Y EL CARCINOMA PULMONAR DE LEWIS.
